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  • 丁螺环酮

    该药物主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

    编辑摘要
    中文名: 丁螺环酮
    主要成分: 盐酸丁螺环酮

    目录

    丁螺环酮丁螺环酮英文名BuspironeHydrochlorideTablets。

    性状/丁螺环酮 编辑

    本品为白色片

    主要成分/丁螺环酮 编辑

    盐酸丁螺环酮化学式盐酸丁螺环酮化学式
    本品主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。

    药理学特征/丁螺环酮 编辑

    经对大鼠群居、改良强迫性游泳、高架十字迷宫实验模型试验表明,本品有良好抗焦虑作用,并有可逆性地减慢动物心率、降低平均脉压、增加呼吸频率及每分钟通气量的作用。无镇静、肌松作用。

    药代学特征/丁螺环酮 编辑

    据文献报道,本品口服很快完全吸收。食物可降低“首过效应”,提高生物利用度。本品血浆中达峰时间为40~90分钟,与血浆蛋白结合率为95%,广泛分布于体内。本品非常容易被代谢,主要代谢物大部分经肾脏(约65%)排泄,其余经粪便排泄,半衰期为2~3小时。


    药理作用 
     
    本药为氮杂螺环癸烷二酮化合物,是一种新型抗焦虑药。本药在脑中侧缝际区与5-羟色胺(5-HT)受体高度结合,具有5-HT1a受体激动作用,抗焦虑作用可能与此有关。本药不具有抗惊厥及肌肉松弛作用,无明显的镇静性与依赖性。丁螺环酮不与苯二氮卓受体亲和,也不对GABA受体产生影响。与苯二氮卓类药不同的是,丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺素细胞放电。丁螺环酮与苯二氮卓类药相比,所产生的耐受性与依赖性的差别,主要是与这两大类药物的特异性作用部位有关。 本品结构与其他抗焦虑药不同,动物实验显示丁螺环酮对中枢的去甲肾上腺素、胆碱能、组胺、阿片等受体均无明显作用,亦不作用于苯二氮卓类受体,不影响GABA对苯二氮卓类的作用。本品作用于海马部位5-HT1A受体及多巴胺受体。前者使5-HT功能向下调节,产生抗焦虑作用,对DA受体有亲和力,阻断突触前膜DA受体。对突触后膜受体的作用如何,目前有许多相矛盾的发现。有人认为它既是DA激动剂又是DA拮抗剂,但由于对DA受体作用较弱,故临床上副反应很轻。此外,它能降低5-HT2受体敏感性,故又有抗抑郁作用。 
     药动学 
    口服吸收好,达峰时间为0.5~1h,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢、主要代谢物为5羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪。半减期为2~11h,血透不能消除体内丁螺环酮,60%由尿排出,40%从粪便排出。 

     

    适应/丁螺环酮 编辑

    本品用于治疗广泛性焦虑症和其它焦虑性障碍。丁螺环酮有明显抗焦虑作用,适用于各型焦虑状态。不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强乙醇的作用。不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。对焦虑伴严重失眠者,尚需加用快作用催眠药。上海市精神卫生中心临床双盲30例试验报告,有效率为70%。


    禁忌证 
     
    1.对本药过敏者;2.癫痫患者;3.严重肝、肾功能损害者;4.重症肌无力患者;5.急性闭角型青光眼患者;6.孕妇;7.哺乳期妇女;8.18岁以下者相对禁用。  
     

    服用方法

    口服开始一次5mg,一日2-3次。第二周可加至一次10mg,一日2-3次。常用治疗剂量一日20mg-40mg。口服每日3次,每次5mg,以后可增至每日20~30mg,老年人一般每日不宜超过15mg。

      [剂型与规格]片剂:5mg/片,10mg/片。  医学教育网搜集整理

      [用法]口服:开始剂量为每日10mg,以后每2—3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20—30mg.如果每日用至40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2—3周,勿匆忙换药。


    不良反应/丁螺环酮 编辑

    包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。
    禁忌症1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.儿童和对本品过敏者禁用。3.青光眼重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

    注意事项/丁螺环酮 编辑

    1.心、肝、肾功能障碍者慎用。2.老年人应减小剂量。3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。4.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。孕妇及哺乳、妇女用药禁用、儿童用药禁用、老年患者用药剂量减少。

    药物相互作用/丁螺环酮 编辑

    本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

    1.本药每天量超过30mg时,与其他中枢抑制药合用,易产生过度镇静。2.氟伏沙明可抑制本药的首过效应,提高体内丁螺环酮和其活性代谢产物的浓度。3.地尔硫:可抑制本药的首过效应,从而加强本药的作用。医/学全在线www.med126.com4.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本药的代谢,增加本药的血药浓度,增加不良反应(如精神运动性机敏动作受累或镇静)。5.维拉帕米可抑制丁螺环酮的首过代谢作用,增加丁螺环酮不良反应。6.西咪替丁可使本药的最高浓度增加40%,但它对丁螺环酮时间-浓度曲线下面积影响极小。7.本药与洋地黄类药合用,可使洋地黄从血浆蛋白结合状态中游离出来,使洋地黄血药浓度增加。8.氟哌啶醇与本药合用,可使氟哌啶醇不良反应增加(如静坐不能或舌头僵硬)。9.利福平可诱导丁螺环酮的首过代谢作用,降低丁螺环酮的抗焦虑作用。10.与避孕药合用可使本药作用减弱。11.本药与降血糖药合用可增加心血管系统的毒性。12.氯氮平与本药合用,可增加胃肠道出血和高血糖症的危险性。13.本药与单胺氧化酶抑制药合用,可能发生高血压危象。14.曲唑酮与本药合用,可能升高血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)。15.氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用,可使焦虑症状加重。16.西酞普兰与本药合用,可使5-羟色胺重吸收受抑制,出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。17.酒精可增强本药的中枢抑制作用,服药期间不宜饮酒。

    规格/丁螺环酮 编辑

    5mg

    有效期/丁螺环酮 编辑

    暂定二年

    储藏/丁螺环酮 编辑

    遮光、密闭保存。

    批准文号/丁螺环酮 编辑

    国药准字X19990302

    所属目录/丁螺环酮 编辑

    国家、医保乙

    药物类别/丁螺环酮 编辑

    抗焦虑,镇静催眠药

    疗效评价

    丁螺环酮与地西泮有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强酒精的作用,本品不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。 

    图片图片

     专家点评 
     
    本品与地西泮有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强酒精的作用,本品不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断作用。  
     

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