万艾可

万艾可是由美国辉瑞研究开发的治疗勃起障碍和早泄的药物,中国内地代理商为北京济仁生命科学研究中心,服用美国伟哥(中文注册名为:万艾可)不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。 也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起.这也是就伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用.有不少人做些实验,平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时.结果很多人也把伟哥当壮阳药使用

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1 简介
2 功效
3 药理
4 万艾可瓶装
  1. 4.1 概述
  2. 4.2 使用介绍
  3. 4.3 服用药量
  4. 4.4 不良反应
  5. 4.5 服用须知
5  发展历史
6 用法用量
7 贮藏方法
8 禁忌症
9 注意事项 
  1. 9.1 怎样辨别真假伟哥?

万艾可 - 简介

万艾可是由美国辉瑞官方研制,美国辉瑞制药厂在大连有分厂,2000年7月在中国上市的治疗勃起功能障碍的伟哥(VIAGRA‘万艾可’)(枸橼酸西地那非片)成为当今人们谈论最多的医学进步之一。伟哥(VIAGRA‘万艾可’)自从1998年3月被FDA正式批准上市以来,为全球成千上万的ED患者带来了福音,2000年7月在中国上市,代理商为北京济仁生命科学研究中心,伟哥(枸橼酸juyuansuan 西地那非片)成为当今人们谈论最多的医学进步之一。
美国辉瑞制药厂美国辉瑞制药厂

     伟哥(VIAGRA‘万艾可’)自从1998年3月被FDA正式批准上市以来,为全球成千上万的ED患者带来了福音,同时也使无数的家庭生活得到了极大的改善。
伟哥的产品介绍 【规 格】:国内 1粒/盒(100mg/粒)128元;5粒/盒(100mg/粒)495元;10粒/盒(100mg/粒)965元
  国外 30粒/瓶(100mg/粒)240美元;4粒/盒(100mg/粒)60美元。

  【主要成份】:本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4, 3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate)
  【英文名】: SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA
  【拼音名】: JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN
  【药品别名】伟哥(万艾可,viagra)
  【性 状】 本品为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。
  【生产厂商】美国辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd Street New York, NY 10017 USA
  【使用说明】一般在性生活前30分钟至1小时服用,年纪较大的患者,由于药物吸收慢,需提前1小时服用。服用万艾可(伟哥)后,还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够,亦影响万艾可(伟哥)疗效。
  【产品说明】伟哥(万艾可)药片刻有文字,正面有“VGR100”字样,背面有“pfizer”字样。万艾可伟哥viagra被称为“小蓝片”,颜色为浅蓝色,而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。“伟哥”的性状为白色结晶粉末,在水中易溶,药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色),每片剂量为50mg或100mg.前50MG已经停产,市面上销售的都为100MG。

万艾可 - 功效

  【功 效】服用伟哥(viagra,中文册名为:万艾可)不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也是就伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用效果.有不少人做些实验,平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时。结果很多人也把伟哥当壮阳药使用.所以伟哥实际上已不仅仅是阳痿药物了。
  事实证明,伟哥确是一种很好的壮阳药。万艾可在4-8小时内均具有药效,并可在短时间内起效,24小时后药性完全排出体外,符合90%男性的性行为习惯,具有人性化关怀,目前有超过1500篇的文献证明万艾可对不同病因所引起的阳痿早泄,同房成功率都达80%以上,显示其可信赖的疗效,万艾可经过全球2000万人以上的使用,证实了其长期稳定的安全性。万艾可25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间,将同房时间调整在最高药物浓度时间内进行,帮助夫妻双方都获得满意的性生活。 

万艾可 - 药理

    本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。西地那非心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

万艾可 - 万艾可瓶装


概述

万艾可(伟哥

中文名:西地那非, 柠檬酸喜地纳芬,伟哥, 万艾可
 万艾可(伟哥)为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳痿药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。万艾可(伟哥)为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。万艾可(伟哥)为PDE V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明,万艾可(伟哥)对PDEV的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。

使用介绍

万艾可(伟哥)口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低万艾可(伟哥)吸收速度、程度和作用的发生。万艾可(伟哥)在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。适用于治疗男性勃起障碍。

服用药量

成年男性推荐启始剂量50mg,于性活动前约1h口服,以后的剂量按反应程度增减,最大剂量100mg;最大给药频率,1次/d。 65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP 3A4抑制剂病人,起始剂量为25mg。

不良反应

  临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常,通常为色辨别力损害或对光敏感性增加,发生率100mg剂量常高于50mg剂量。 万艾可(伟哥)的不良反应有严重心脏事件(包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压),癫疒间发作、忧虑、异常勃起(疼痛、勃起持续超过6h)、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生

服用须知

(1)万艾可(伟哥)须在医生指导下使用。
(2)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
(3)万艾可(伟哥)禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有万艾可(伟哥)与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。
(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用万艾可(伟哥)。
(5)万艾可(伟哥)具有全身血管舒张作用,能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低(平均最大降低1.1/0.7kPa),尽管这种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生,但必须谨慎,应细致考虑潜在心血管病的病人,使用万艾可(伟哥)是否会引起这种不良反应,特别是在结合性欲活动时。此外下列病人禁用万艾可(伟哥):最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人;静止时高血压病人(BP大于22.7/14.7kPa);心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。
(6)严重肾损害、阴茎异常(成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎)、易发生异常勃起的病人(镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。
(7)万艾可(伟哥)上市以来,勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少,但勃起持续如超过4h,应立即求医。
(8)西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地(mile-phdil)等CYP 3A4抑制剂能减少万艾可(伟哥)代谢,增加万艾可(伟哥)血药浓度。利福平是临床上最强的CYP 3A亚族酶诱导剂,能增强CYP 3A4活性,降低万艾可(伟哥)的作用。
(9)万艾可(伟哥)与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是
CYP 
3A4抑制剂,能加强万艾可(伟哥)的作用,增加万艾可(伟哥)不良反应的可能。接受HAART病人,万艾可(伟哥)现行的推荐启始剂量为25mg。
(10)万艾可(伟哥)与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。

万艾可 -  发展历史

  《时代周刊》封面之“伟哥”(1998年)  万艾可--使医学界多年的理想成为现实
  *临床试验证明万艾可的总有效率达81%
  *一项2618名患者参与的长达2-3年的开放试验(已完成前期研究的患者继续参加1年扩展研究)表明:
  98.9%的患者认为在长期治疗过程中,万艾可始终能提高其性交能力
  *万艾可常见的不良反应为头痛、潮红、消化不良等,常为轻到中度且持续时间短暂
  *与安慰剂相比,服用万艾可不增加患者的严重不良事件的发生率
  * 服用任何形式的硝酸酯类的患者均为万艾可的绝对禁忌症
  性生活前约一小时口服,性刺激下自然勃起
  * 82%的患者认为与配偶更加亲密
  * 66%的患者改善了生活质量
  * 60%的患者对性生活更自信
  ED是许多慢性疾病的伴发疾病
  *对ED的诊断能帮助医生早期发现患者某些潜在的慢性疾病
  *调查表明,ED患者期待着医生的主动关怀及治疗
  万艾可被广泛接受并正被许多科室医生处方
  *在世界范围内,通过各科室医生的工作,万艾可作为ED患者期待已久的有效、安全的口服治疗药物, 改善着不同病因ED患者的勃起功能
  *在世界范围内,各专业医生都在积极地参与用万艾可作为一线药物治疗ED
  万艾可在全球范围得到认可
  自1998年3月27日万艾可在美国上市以来,到2000年8月止
  *全球已开出超过3000万张万艾可处方,3亿片万艾可超过1000万ED患者得到万艾可治疗
  *万艾可已经在全球100多个国家和地区上市
  *2000年11月万艾可荣获法国盖仑医药发明奖(Prix Galien award)

万艾可 - 用法用量


对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

万艾可 - 贮藏方法

密封,阴凉干燥处保存。

万艾可 - 禁忌症

服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。

万艾可 - 注意事项 

伟哥(VIAGRA‘万艾可’)的副作用通常轻微而且不会持续很久,有些副作用在服用高剂量万艾可时常发生。 

1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。

2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏感度增加、视物模糊。 

3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服,可能会使您血压降低,导致生命危险。

4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。

5、初次使用,半粒即可!

6、伟哥为成人使用,未满18岁的非成人不得购买。 

7 西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

8 健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。 

 

怎样辨别真假伟哥?

国内市场上流通的伟哥主要有2种,一种是大连辉瑞公司生产的万艾可,各大药店有售,价格比较高,有1颗跟5颗包装的。另一种是美国原装进口的伟哥,包装有多种形式,其中流通入国内的主要有4粒盒装跟30粒瓶装的。

  面对市场上琳琅满目的壮阳药品,那么怎样辨别伟哥的真假就显示的至关重要了。

  1.正品伟哥包装精致,粒粒光滑,效果显著;假冒商品包装粗燥,极不规范,每粒大小不一、粗燥。

  2.伟哥被称为“小蓝片”,颜色为蓝色,正品表面色泽好,光滑发亮。假冒商品颜色成深蓝,表面粗糙,无光泽。

  3.每一粒伟哥表面都刻有文字,正面有“vgr 100”字样,背面有“pfizer”字样。

  4.、“伟哥”的性状为白色结晶粉末,药片为蓝色薄膜衣、圆菱型,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末,每片剂量为100mg。  

  5.伟哥采用新变色防伪标识;直视标签上的椭圆形“pfizer”标识与转换角度斜看“pfizer”标识时显示不同的颜色;用手触摸椭圆形“pfizer”标识,有明显的凹凸感。

       6.伟哥易溶于水,溶解后呈现粉末状,小山状,在水中不分散。假伟哥也易溶于水,但是溶解后不是粉末状而是颗粒状,并且很容易分散到容器底部。



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