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  • 三唑仑

    三唑仑是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮卓安定类催眠药物,,本品为浅蓝色片。三唑仑片具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用,化学名称为:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α](1,4)苯并二氮杂卓,有显著的镇静、催眠作用,作用机制与地西泮相似,但与地西泮相比,其催睡作用强45倍。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。由于吸收比较快(起效时间15~30分钟),更适合作为治疗入睡困难的催眠药物,适应症为用于镇静、催眠。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 三唑仑片 商用名: 三唑苯二氮草,三唑安定,海乐神,海乐欣,酣乐欣,Halcion,Trizolin
    外文名: Triazolam 别名: 迷药
    化学名: 苯二氮卓类药物 性状: 白色或类白色结晶性粉末,无臭。
    药品类别: 安定药 适应症: ①焦虑性神经症。②各种原因所致的睡眠障碍。
    用法用量: 口服 一次0.125~0.25mg 不良反应: 临床应用发现有呼吸抑制作用
    注意事项: 对本品过敏,急性闭角型青光眼,重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全,肝、肾功能不全,急性脑血管病,抑郁症患者及孕妇、哺乳期妇女,儿童等慎用。
    国药准字: H20033648

    目录

    简介/三唑仑 编辑

    三唑仑又名三唑氯安定、海乐神,是一种新型的苯二氮卓类药物,具有催眠、镇静、抗焦虑和松肌作用,长期服用极易导致药物依赖。因这种药品的催眠、麻醉效果比普通安定强45-100倍,口服后可以使人昏迷晕倒,故俗称迷药。三唑仑无色无味,可以伴随酒精类共同服用,也可溶于水及各种饮料中。近年来,常被一些犯罪分子用来实施抢劫、强奸等不法活动。此外,三唑仑还使人出现狂躁、好斗甚至人性改变等情况。滥用后会对人的身心造成严重危害,属中国严禁品。

    三唑仑作用机制与地西泮相似,但与地西泮相比,其催睡作用强45倍。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。由于吸收比较快(起效时间15~30分钟),更适合作为治疗入睡困难的催眠药物。有许多研究报道认为,三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较,三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短,对治疗睡眠维持困难疗效较差,患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似,对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。

    成份/三唑仑 编辑

    本品主要成份为:三唑仑;
    其化学名称为:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α](1,4)苯并二氮杂卓。
    化学结构式为:
           分子式:C17H12Cl2N4
           分子量:343.21

    作用机理/三唑仑 编辑

    BZ结合部位在α和γ,结合后易化GABA作用,增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流。BZ结合部位在α和γ,结合后易化GABA作用,增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流。

    三唑仑属短效类苯二氮卓(类药物,其受体GABAA受体由5个亚单位构成,GABA (γ-氨基丁酸) 与α和β亚单位 结合,开放Cl-通道。BDZ结合部位在α和γ亚单位。

    BZ与BZ受体(GABAA受体)结合 → 促使GABA 与GABAA受体亲合力增强,增强GABA 介导的神经抑制作用,增加Cl-通道开放频率而增加Cl- 内流。

    CNS中神经递质GABA →GABAA受体→Cl-通道→促进Cl-进入细胞内→引起超极化→中枢抑制效果。



    性状用量/三唑仑 编辑

    本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在冰醋酸或氯仿中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为239~243℃。

    表面局麻:2 ~4 %溶液  一次不超过100mg。      

    神经传导阻滞:1 ~2 %溶液  一次不超过400mg。               

    抗心律失常:静脉注射  每公斤体重 1~ 2mg,继以 0.1%溶液静脉。

    滴注:每小时不超过100mg。                                                    

    药物评价/三唑仑 编辑

    有许多研究报道认为,三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较,三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短,对治疗睡眠维持困难疗效较差,患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似,对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。

    鉴别/三唑仑 编辑

    (1) 取本品,加无水乙醇制成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法测定,在221nm 的波长处有最大吸收。

    (2) 取本品约5mg ,照氧瓶燃烧法(附录Ⅶ C)进行有机破坏,用氢氧化钠试液 5ml为吸收液,吸收完全后,加稀硝酸使成酸性,缓缓煮沸2 分钟,溶液应显氯化物的鉴别反应。

    (3) 本品的红外光吸收图谱就与对照的图谱一致。

    检查测定/三唑仑 编辑

    取本品适量,精密称定,加氯仿制成每1ml 中含三唑仑50mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液。照气相色谱法试验,用酸洗并经硅烷化处理的硅藻土(60~80目)为载体,以FS-1265 为固定液,涂布度为3 %,在检测器温度275 ℃;柱温260 ℃测定,取供试品溶液0.4μl注入气相色谱仪,记录时间为主成分峰保留时间的3 倍,按峰面积计算,除溶剂峰外所有杂质峰峰面积的总和不得超过主峰面积的1.5 %。 干燥失重 取本品,在60℃减压干燥16小时,减失重量不得过0.5 %。 识灼残渣 取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1 %。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之二十。

     照高效液相色谱法测定

    色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(55:45) 为流动相;检测波长为220nm 。理论板数按三唑仑峰计算应不低于2000,各峰之间的分离度应符合要求。
    内标溶液的制备 取氯硝西泮适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含0.5mg 的溶液,摇匀,即得。 测定法 取三唑仑对照品约6mg ,精密称定,置25ml量瓶中,精密加入内标溶液10ml,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl 注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。

    含量测定

     精密量取本品适量(约相当于盐酸利多卡因 0.4g ),置分液漏斗中,加氨试液使成显著碱性后,用氯仿振摇提取4 次,每次20ml,合并氯仿液,置水浴上蒸发至近干,精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)30ml,再置水浴上加热除去残留的氯仿,放冷,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每 1ml的硫酸滴定液(0.05mol/L) 相当于27.08mg 的C14H22N2O.HCl 。                 

    注意事项/三唑仑 编辑

    对本品过敏,急性闭角型青光眼,重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全,肝、肾功能不全,急性脑血管病,抑郁症患者及孕妇、哺乳期妇女,儿童等慎用。

    严重房室传导阻滞、室内传导阻滞禁用。超量可引起惊厥及心跳骤停。

    贮藏/三唑仑 编辑

    密闭保存。

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