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  • 丙戊酰胺胶囊

    丙戊酰胺胶囊是广谱抗癫痫药。抗癫病作用起效快,作用强,毒性较低。

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    中文名: 丙戊酰胺胶囊

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    药品介绍/丙戊酰胺胶囊 编辑

    【药品名称】
    通用名:丙戊酰胺胶囊
    英文名:ValpromideCapsules
    汉语拼音:Bingwuxian’anJiaonang
    剂型:胶囊剂
    【成分】丙戊酰胺
    化学名称:2-丙基戊酰胺
    化学结构式:
    分子式:C8H17NO
    分子量:143.23
    【性状】本品为胶囊剂内容物为白色针状结晶性粉末。

    药理毒理/丙戊酰胺胶囊 编辑

    本品为广谱抗癫痫药。抗癫病作用起效快,作用强,毒性较低。其作用机制尚未完全阐明;可能通过肠道微生物的作用,在进人体循环之前,即已几乎完全降解为丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质GABA的浓度,降低神经元的兴奋而抑制发作。
    【药代动力学】口服本品吸收较缓,作用时间较长,血浓度波动范围较小,血药浓度达峰时间(Tmax)约5~12小时,有效血药浓度为50~100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小时,生物利用度(F)约80%~100%。血药浓度约为50μg/ml时,血浆蛋白结合率约94%,血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。血药浓度超过120μg/ml时,可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%~20%)。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中,大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,尿中也排出1%~3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出,能通过胎盘,并可由乳汁中分泌。
    【适应症】调节神经功能紊乱,用于预防和治疗各种类型癫痫病。
    【用法用量】口服。成人,每次2~4粒,每日3次。儿童每日10~30mg/kg,分3次服用。
    【不良反应】l.治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力,食欲增加或减少等反应,一般可自行消失。2.可引起月经周期改变。3.较少见短暂的脱发、头痛、过敏、手颤、多梦、不安和急躁。4.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。5.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血象。6.对肝功能有损害,服用2个月要检查肝功能。7.偶有走路不稳、视力模糊、眼胀眼花、耳鸣、乳房增大。8.偶有听力下降和可逆性听力损坏。
    【禁忌】1.有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。2.有肝病或明显肝功能损害者禁用。

    注意事项/丙戊酰胺胶囊 编辑

    1.有血液病,肝病史,肾功能损害,器质性脑病患者慎用。2.停药时应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。3.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制作用的增强。4.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响。6.使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。7.出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时,应停药。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘,动物实验丙戊酸有致畸的报道,在临床应用中偶有乳房增大、泌乳减少的现象,孕妇应权衡利弊,慎用。
    【儿童用药】本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。
    【老年患者用药】
    【药物相互作用】1.饮酒可加重镇静作用。2.全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的药理作用可更明显。3.与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。4.与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板聚集而延长出血时间。5.与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。6.与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。7.与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。8.与苯妥英合用时,有引起扑翼样颤的病例报道。因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。9.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。10.与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。11.与氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、马普替林(Maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的作用,须及时调整用量以控制发作。

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