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  • 东莨菪碱

    一种莨菪烷型生物碱,它存在于茄科植物中,分子式是C17H21NO4。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 东莨菪碱 英文名: Scopolamine
    化学式: C17H21NO4 密 度: 1.31
    应 用: 抑制腺体分泌作用 汉语拼音: dōng làng dàng jiǎn
    水溶性: 危险性符号: 6.1
    危险性描述: 毒害品 熔点: 59℃
    密度: 1.31 分子量: 303.35
    别称: 9-甲基-3-氧杂-9-氮杂三环 CAS登: 51-34-3
    EINE: 200-090-3
    • 菁菁3208用作毒品时有强致幻性,能够抹杀人的自由意志和记忆,将人变成受犯罪分子控制的“人偶”。

    目录

    化合物介绍/东莨菪碱 编辑

    基本信息

    中文名称:东莨菪碱

    英文名称:scopolamine

    英文别名:Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, 9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester, [(7S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-;scopadulcic acid B;Scopoderm TTS;1-METHYL-3-NONYLIMIDAZOLIUM BROMIDE, 99%;(−)-Scopolamine;

    CAS号:51-34-3

    分子式:CHNO

    东莨菪碱 东莨菪碱

    结构式:

    分子量:303.35300

    精确质量:303.14700

    PSA:62.30000

    LogP:0.85600  

    物化性质

    密度:1.31

    熔点:59ºC

    沸点:460.3ºC at 760 mmHg

    闪点:232.2ºC

    储存条件:库房低温,通风,干燥  

    安全信息

    危险类别码:R26/27/28

    安全说明:S25; S45

    危险品标志:T+  

    分子结构数据

    1、 摩尔折射率:80.44

    2、 摩尔体积(cm/mol):230.9

    3、 等张比容(90.2K):632.8

    4、 表面张力(dyne/cm):56.3

    5、 极化率(10-24cm3):31.89  

    药品说明/东莨菪碱 编辑

    主要用途

    东莨菪碱 东莨菪碱

    东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。  

    概况

    东莨菪碱(法语、英语:Scopolamine,德语:Scopolamin),又称左旋-天仙子胺),是一种莨菪烷生物碱药物,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体,充当竞争性拮抗剂发挥其效用;因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。 该药品虽然剧毒,甚至曾被用作犯罪;甚至有“魔鬼的呼吸”别称,但事实上,因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质,在非常小剂量施作上,可作为合法医疗应用;例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。  

    药理作用

    本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用,对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似,其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍,但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反,本品表现为显著的镇静作用。

    东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强,对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速,但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状,但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。  

    药动学

    本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生,持续约90min,72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5~1h,血浆量约为总引入量的0.5%,达到峰值后浓度迅速下降,t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高,于用药后数min至30min浓度逐渐增高,2~3h仍维持一定的浓度,对大脑的作用较大而持久,高峰在2h左右,说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后,30min的尿排出量已达总引入量的27.15%,1h达49.5%,2h达75.88%,48h达92.8%。  

    剂型

    1.片剂:0.2mg,0.3mg;

    2.注射剂:0.3mg(1ml),0.5mg(1ml);

    3.眼膏剂:0.15%,0.5%,1%;

    4.滴眼剂:0.25%~1%(5ml)。

    5.贴片:1.5mg。

    适应证

    1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。

    2.缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。

    3.解救有机磷农药中毒。

    4.主要用于对阿托品过敏的患者,也用于轻度虹膜睫状体炎。

    5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。

    禁忌证

    禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。

    用法用量

    1.启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。东莨菪碱也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。

    2.东莨菪碱也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。

    3.东莨菪碱0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。

    4.东莨菪碱0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。

    5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。  

    注意事项

    1.(1)毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。(2)安定苯巴比苯巴比妥钠,可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。(3)硫酸铜0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。

    2.其他:对于晕动病,预防性用药效果好,与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收,可在滴注后用手指在泪囊上加压2~3min。用药前应估计前房深度,避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时,其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。

    3.如出现过敏反应应及时停药。

    4.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射,应左右交替注射,不要在同一部位注射。  

    不良反应

    1.心动过速是常见的不良反应,尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。

    2.中枢神经系统:大剂量使用时,可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。

    3.消化系统:口干、便秘。

    4.泌尿/生殖系统:可引起排尿困难和尿潴留,老年患者尤应注意。

    5.眼睛:长时间用眼部制剂可引起局部刺激,即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外,也可发生幻视。有散瞳作用,可引起视力模糊和畏光。较大剂量时,还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒,还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。

    6.皮肤:皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。

    7.戒断症状:某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状,包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者,这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。  

    药物相应作用

    毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。

    苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。

    妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。

    安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。

    颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。

    莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。

    颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。

    碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。

    稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。

    硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。

    与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。

    与全身麻醉药合用,可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

    1.

    毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。

    2.

    苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。

    3.

    妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。

    4.

    安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。

    5.

    颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。

    6.

    莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。

    7.

    颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。

    8.

    碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。

    9.

    稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。

    10.

    硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。

    11.

    与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。

    12.

    与全身麻醉药合用,可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

    专家点评

    临床上根据疗效观察,该药作用和阿托品相似,其散瞳及抑制腺体作用比阿托品强,对呼吸中枢有兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管,改善微循环以及抗晕船晕车等作用。东莨菪碱是从茄科洋金花、颠茄、莨菪等植物中提取的一种生物碱。用于眼科时,东莨菪碱的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高,故不宜作为首选药物。东莨菪碱作用机制类似阿托品,有明显的支气管扩张作用,能减少呼吸道黏液分泌,减少阻塞有利于呼吸道通畅,东莨菪碱作用多样,还具有明显改善微循环的作用,还能解除血管痉挛,有利于呼吸道炎症改善与恢复。  

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    1医学百科:东莨菪碱

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