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  • 乙胺嘧啶

    乙胺嘧啶 ,本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。

    2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,乙胺嘧啶在3类致癌物清单中。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 乙胺嘧啶 外文名: Pyrimethamine
    别名: 达拉匹林(Daraprim),息疟定,Maloprim,Malocide 性状: 白色结晶性粉末,无臭,无味
    药品类别: 抗疟药 适应症: 可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶
    用法用量: 口服,预防一次25mg 不良反应: 长期大量应用会出现叶酸缺乏症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等

    目录

    药品基本信息 /乙胺嘧啶 编辑

    中文名称: 乙胺嘧啶
    中文别名: 息疟定; 达拉匹林; 2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶; 6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
    英文名称: Pyrimethamine
    英文别名: 2,4-diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;

    CAS号: 58-14-0
    EINECS号: 200-364-2
    InChI: InChI=1/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17)
    分子结构:
    密度: 1.305g/cm3
    熔点: 233-234℃
    沸点: 491.5°C at 760 mmHg
    闪点: 251°C
    水溶性: <0.01 g/100 mL at 21℃
    蒸汽压: 8.34E-10mmHg at 25°C
    物化性质:
    熔点 233-234°C
    水溶性 <0.01 g/100 mL at 21°C
    危险品标志: Xn:Harmful;
    风险术语: R22:;
    安全术语: R22:;

    性状:本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。本品的熔点为232~235℃。

    乙胺嘧啶 乙胺嘧啶

    吸收系数:取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解,并定量稀释制成每1ml中约含13μg的溶液,照分光光度法,在272nm的波长处测定吸收度,吸收系数为309~330 。

    药物分析 /乙胺嘧啶 编辑

    鉴别

    (1) 取吸收系数项下的溶液,照分光光度法(《中华人民共和国药典》2010年版 二部附录Ⅳ A)测定,在 272nm的波长处有最大吸收,在261nm 的波长处有最小吸收。

    (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集3图)一致。

    (3) 取本品约0.1g,加无水碳酸钠0.5g,混合,炽灼后,放冷,残渣用水浸渍,滤过,滤液中滴加硝酸至遇石蕊试纸显红色后,显氯化物的鉴别反应(《中华人民共和国药典》2010年版 二部附录Ⅲ)。

    检查

    酸碱度: 取本品0.30g ,加水15ml,煮沸后,放冷,滤过,滤液中加甲基红指示液2 滴,不得显红色;再加盐酸滴定液(0.05mol/L)0.10ml ,应显红色。

    有关物质: 取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1) 制成每1ml 中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加同一溶剂稀释成每1ml 中含50μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(《中华人民共和国药典》2010年版 二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以甲苯-冰醋酸-正丙醇-氯仿(25:10:10:2)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。(0.25%)

    炽灼残渣:不得过0.1 %(《中华人民共和国药典》2010年版 二部附录Ⅷ N)。

    含量测定

    方法名称:

    乙胺嘧啶原料药—乙胺嘧啶的测定—非水滴定法

    应用范围:

    本方法采用滴定法测定乙胺嘧啶原料药中乙胺嘧啶的含量。

    本方法适用于乙胺嘧啶原料药。

    方法原理:

    供试品加冰醋酸,加热溶解后,放冷至室温,加喹哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液滴定至溶液几乎无色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算乙胺嘧啶的含量

    试剂:

    1. 冰醋酸

    2. 喹哪啶红指示液

    3. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

    4. 结晶紫指示液

    5. 基准邻苯二甲酸氢钾

    仪器设备:

    试样制备:

    1.喹哪啶红指示液

    取喹哪啶红0.1g,加甲醇100mL使溶解。

    2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

    配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

    标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。

    3. 结晶紫指示液

    取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。

    操作步骤:

    精密称取供试品约0.15g,加冰醋酸20mL,加热溶解后,放冷至室温,加喹哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液几乎无色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.87mg的C12H13ClN4。

    注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

    参考文献:

    中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2010年版,二部,p.3。

    药品作用与用途 /乙胺嘧啶 编辑

    本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。

    剂量与用法 /乙胺嘧啶 编辑

    病因性预防:口服每周25mg/次;或50mg/次,2周服1次。防复发治疗:口服每日50mg/次,连服2日。

    副作用与不良反应 /乙胺嘧啶 编辑

    副作用:

    1 长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。

    2 本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。

    3 急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量,可引起惊厥、抽搐,甚至死亡。

    不良反应:

    口服一般抗疟治疗量的毒性很低,应用安全。长期大量应用会出现叶酸缺乏症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等。应定期检查血象,及早停药,可自行恢复。给予甲酰四氢叶酸钙可改善骨髓造血功能。本品味带香甜,曾有儿童误作糖果大量服食(1次顿服50mg~100mg)引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、胃部烧灼感、头晕,重者出现惊厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常规处理,并用巴比妥类控制惊厥。

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    附图

     

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