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  • 交联聚维酮

    交联聚维酮,药用辅料,为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。

    编辑摘要

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    名称/交联聚维酮 编辑

    通用名:交联聚维酮,Crospovidone,Crospovidonum

    化学名称:交联聚乙烯基吡咯烷酮,1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物,1-etheyl-2-pyrolidione homopolymer

    CAS No:9003-39-8

    异名:crosslinked povidone,,E1202,Kallidon CL,Kallidon CL M,Polyplasdone XL,PVPP,polyvinylpolypyrrolidone等。

    CTFA名称:Crosslinking polyvingypyrrolidone (简称PVPP)[1]

    分子式/交联聚维酮 编辑

    分子式:(C6H9NO)n>1000000

    交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的水不溶性,确切的分子量尚未确定。[1]

    一般性质/交联聚维酮 编辑

    酸碱度:pH=5.0~8.0(1%w/v水混悬液)

    密度:1.22g/cm3

    水分:最大吸水量接近60%

    溶解度:几乎不溶于水和常用的有机溶剂

    药典标准/交联聚维酮 编辑

    已被收入美国药典28版,欧洲药典5.0版及中国药典2010年版。

    质量标准: 符合CP2010 USP28/NF23 EP7.0

    项 目 EP7.0 USP28/NF23 CP2010

    鉴别 ﹢ ﹢ ﹢

    性状 ﹢ - ﹢

    酸值(1%W/W分散体) 5.0~8.0 - 5.0~8.0

    水分 - ≤5.0% ≤5.0%

    炽灼残渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%

    取代度 0.60~0.85 0.60~0.85 0.60~0.85

    水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%

    过氧化物 ≤400ppm - ≤400ppm

    微生物污染 - - ﹢

    含量 11.0%~12.8% 11.0%~12.8% 11.0%~12.8%

    重金属 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm

    砷盐 - - ≤2ppm

    性状/交联聚维酮 编辑

    本品为白色或类白色粉末;几乎无臭;有引湿性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛细管/水含容量,比表面大,水合能力极强(HK:5.6),吸水作用高而迅速(58.5%),吸水膨胀能力强,溶胀系数为2.25-2.30,具有聚乙烯吡咯烷酮相同的络合能力,能络合多种物质,如酚类、碘等。

    用途/交联聚维酮 编辑

    交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2-5%;交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向;研究表明:交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解,颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂,在片剂中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工时,不需要再加入多量的崩解剂,被称作超级崩解剂。

    交联聚维酮作崩解剂压制成片后,片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高;稳定性强,不会经时而变。

    交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂,其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹,改善片剂的均匀性,常用量是20-80mg/片。

    交联聚维酮也可以用作溶出促进剂,采用共蒸发技术,可增加难溶性药物的溶解度:首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发,这一技术可获得更快的溶出速度。

    本品在食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂,用于去除酶类、蛋白质类。

    交联聚维酮和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。

    配伍禁忌/交联聚维酮 编辑

    交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物相容,但暴露在有水环境中时,交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。

    安全性/交联聚维酮 编辑

    交联聚维酮通常认为无毒、无刺激性。短期动物试验表明,本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据,WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。

    LD50(小鼠,IP):12g/kg[1]

    法规/交联聚维酮 编辑

    欧洲准许用于食品添加剂,收载于FDA《非活性成分指南》(口服胶囊、片剂,局部、透皮用和阴道用制剂),英国已经许可用于注射用制剂。[1]

    贮藏/交联聚维酮 编辑

    成品包装应密封,在阴凉干燥处保存。

    生产商/交联聚维酮 编辑

    ISP(国际特品)公司,BASF(巴斯夫)公司等

    应用实例/交联聚维酮 编辑

    交联聚维酮用作片剂崩解剂的实例非常多,大概有20%以上的片剂品种都在使用,因为交联聚维酮比一般淀粉、羧甲基淀粉钠等普通崩解剂成本稍高,因此一般在较高端片剂品种中才使用。

    阿奇霉素分散片

    取阿奇霉素14.25KG,糖精钠0.17KG,聚维酮0.25KG,羟丙基纤维素1.71KG,微晶纤维素4.25KG及乳糖1.0KG,混合均匀后加2250ml乙醇制软材,过40目筛制粒,75°C干燥2小时,40目筛整粒,加入羧甲基淀粉钠0.75KG,硬脂酸镁0.87KG,交联聚维酮1.0KG,混合均匀后压片,即可。片剂的均匀性、溶出度、外观、硬度都很好。

    心得安片

    心得安900mg,糊精277.0mg,交联聚维酮50.0mg,微粉硅胶0.9mg,硬脂酸镁2.1mg,用直接压片法压片即得。

    盐酸环丙沙星片

    盐酸环丙沙星50.0KG,速溶山梨醇150.0KG,交联聚维酮30.0KG,微晶纤维素17.0KG,微粉硅胶1.0KG,硬脂酸镁2.0KG,直接压片即得。

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    参考资料
    [1]^引用日期:2019-07-24

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