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  • 低精蛋白胰岛素

    低精蛋白胰岛素的药性作用与胰岛素相同。作用较胰岛素慢,而维持时间长,持续时间达18-24小时,用于一般中、轻度糖尿病。皮下注射:每日早饭前半小时注射一次,一般由小剂量开始,用量根据病情决定。每日用量如超过40u,要分2次注射。

    编辑摘要

    目录

    基本资料/低精蛋白胰岛素 编辑

    药物名称:低精蛋白胰岛素
    英文名称:IsophandInsulin
    药物别名:中效胰岛素、中性精蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、低精蛋白胰岛素
    英文别名:InsulinNPH
    药物类别:胰岛激素类药物
    规格:针剂,每支400单位(10ml)

    药物概述/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素β细胞
    低精蛋白低精蛋白胰岛素β细胞中储备低精蛋白胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆低精蛋白胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆低精蛋白胰岛素水平可增加5~10倍。体内低精蛋白低精蛋白胰岛素的生物合成速度主要受以下因素影响:

    (一)血浆葡萄糖浓度是影响低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后,低精蛋白胰岛素释放呈两相反应。早期快速相,门静脉血浆中低精蛋白低精蛋白胰岛素在2分钟内即达到最高值,随即迅速下降;延迟缓慢相,10分钟后血浆低精蛋白低精蛋白胰岛素水平又逐渐上升,一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的低精蛋白低精蛋白胰岛素释放,延迟缓慢相显示低精蛋白胰岛素的合成和低精蛋白胰岛素原转变的低精蛋白低精蛋白胰岛素。

    (二)进食含蛋白质较多的食物后,血液中氨基酸浓度升高,低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌的作用。

    低精蛋白胰岛素胰岛素
    (三)进餐后胃肠道激素增加,可促进低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌。

    (四)自由神经功能状态可影响低精蛋白胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌。

    低精蛋白低精蛋白胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用低精蛋白低精蛋白胰岛素治疗的病人,血清中存在低精蛋白低精蛋白胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血低精蛋白低精蛋白胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性低精蛋白低精蛋白胰岛素分泌状态。

    作用/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素葡萄糖
    (一)调节糖代谢。低精蛋白胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,低精蛋白胰岛素有降低血糖的作用。低精蛋白胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响最大,可出现惊厥、昏迷,甚至引起低精蛋白胰岛素休克。相反,低精蛋白胰岛素分泌不足或低精蛋白胰岛素受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈,则糖从尿中排出,引起糖尿;同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖),亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。

    低精蛋白胰岛素降血糖是多方面作用的结果:(1)促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。(2)通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度,从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低,加速糖原合成、抑制糖原分解。(3)通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活,加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A,加快糖的有氧氧化。(4)通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料,抑制糖异生。(5)抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶,减缓脂肪动员,使组织利用葡萄糖增加。

    低精蛋白胰岛素脂肪组织
    (二)调节脂肪代谢。低精蛋白胰岛素能促进脂肪的合成与贮存,使血中游离脂肪酸减少,同时抑制脂肪的分解氧化。低精蛋白胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱,脂肪贮存减少,分解加强,血脂升高,久之可引起动脉硬化,进而导致心脑血管的严重疾患;与此同时,由于脂肪分解加强,生成大量酮体,出现酮症酸中毒。

    (三)调节蛋白质代谢。低精蛋白胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成,一方面抑制蛋白质的分解,因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用,必须有低精蛋白胰岛素的存在才能表现出来。因此,对于生长来说,低精蛋白胰岛素也是不可缺少的激素之一。

    (四)其它功能。低精蛋白胰岛素可促进钾离子镁离子穿过细胞膜进入细胞内;可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。

    胰岛素的发现/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素蛋白质的二级结构
    胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1922年开始用于临床,使过去不治的糖尿病患者得到挽救。至今用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异,猪的与人的胰岛素结构最为相似,只有B链羧基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素,并已用于临床。

    1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列,开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。1965年9月17日,中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素,它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质。稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。70年代初期,英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物,研究其结构改变对生物功能的影响;进行不同种属胰岛素的比较研究;研究异常胰岛素分子病,即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。

    存放方法/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素胰岛素功效
    低精蛋白胰岛素的存放方法与胰岛素相同。低精蛋白胰岛素须保存在10℃以下的冷藏器内,在2℃~8℃温度的冰箱中可保持活性不变2~3年,即使已部分抽吸使用的低精蛋白胰岛素也是如此。

    使用时,温度不超过30℃和大于2℃的地方均可,但必须避开阳光,以防失效。正在使用中的低精蛋白胰岛素,只要放在室内阴凉处就可以了。开瓶使用中的瓶装低精蛋白胰岛素可以放在冰箱的冷藏室中,保存约3个月。使用中的低精蛋白胰岛素笔芯不要和低精蛋白胰岛素笔一起放回冷藏室中,可随身携带保存4周。

    混浊型低精蛋白胰岛素若是被震摇几个小时或是没有适当保存时便可能会形成团块,这时低精蛋白胰岛素就应该丢弃。

    制剂药物简介/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素乙醇
    insulin脊椎动物胰腺中兰氏岛(Yangerhans)的β细胞分泌的激素。1921年由F.G.Banting和C.H.Best所发现。insulin一名系由insula(岛)而来。低精蛋白胰岛素可用酸性乙醇从胰腺中提取。1926年J.J.Abel已分离出低精蛋白胰岛素结晶,结晶中含有微量锌。单体的分子量为5700,在中性溶液中可互相融合。F.Sanger就作为牛胰岛素的蛋白质曾首次确定了其氨基酸的排列顺序(1955)。

    低精蛋白胰岛素的结构是,通过S—S键在两处把A链(含有N末端以甘氨酸、C末端以天冬酰胺结束的21个氨基酸的残基)和B链(由N末端为苯丙氨酸和C末端为丙氨酸的30个氨基酸残基构成)连结起来的结构。在A链内含有一个二硫键(S—S)。牛、猪、羊、马、鲸等动物的胰岛素,链中特定部位的残基并不相同,有种属差异。低精蛋白胰岛素由于化学合成的成功结构已经清楚。单独的A链或B链并不具有活性,在—S—S—键正确地将两链连结后才产生活性。

    在β细胞中最先合成的称为低精蛋白胰岛素原(proinsulin),它是由86个氨基酸残基(是人的,而牛的为81个)组成的一条链的前身,在蛋白酶的作用下,去掉肽链的一部分便形成低精蛋白胰岛素分子而分泌到血液中。胰岛素的分泌受葡萄糖等的刺激。低精蛋白胰岛素对物质代谢的调节起着重要作用。对葡萄糖之进入组织细胞、氧化以及由糖转变成糖元和脂肪有促进作用,其结果可使血糖含量降低。

    低精蛋白胰岛素氨基酸
    此外,它还能使氨基酸进入细胞的速度加快,促进细胞内的蛋白质合成。据谓低精蛋白胰岛素的作用是通过与靶细胞表面的受体进行特异的结合而发生的。但具体的作用机制还不清楚。低精蛋白胰岛素可用于治疗糖尿病,为了延长低精蛋白胰岛素在体内的持续时间,可使用与鱼精蛋白结合的鱼精蛋白胰岛素,或复与氯化锌结合的鱼精蛋白-锌-胰岛素。

    低精蛋白胰岛素及其他影响血糖药/低精蛋白胰岛素 编辑

    低精蛋白胰岛素肝细胞
    药理作用:促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成。

    适应症:主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病:1.重型、消瘦、营养不良者;2.轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者;3.合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬变)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞脑血管意外者;4.合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。

    低精蛋白胰岛素葡萄糖
    用量用法:一般为皮下注射,1日3~4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2~4g糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5~40单位,于每次餐前30分钟注射(以免给药后发生血糖过低症)。较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50~100g)一同静脉注射。此外,小量(5~10单位)尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期(同时注射葡萄糖)。

    参考资料/低精蛋白胰岛素 编辑

    《糖尿病之友》杂志主办的网站:www.tnbzy.com

    中国糖尿病网http://www.health-sky.com

    http://www.helixnet.cn/index.php

    http://www.39.net/disease/diabetes/bybl/15177.html

    《中国医师药典》
    《医师金典》

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