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  • 噻吗洛尔

    噻吗洛尔,用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。①对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。③对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降,经1〜2小时达最大效应,作用可持续24小时。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。在某些患者,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

    编辑摘要

    目录

    化合物简介/噻吗洛尔 编辑

    基本信息

    中文名称:噻吗洛尔

    中文别名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 赛吗西胺

    英文名称:(S)-timolol (anhydrous)

    英文别名:(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

    噻吗洛尔 噻吗洛尔

    CAS号:26839-75-8

    分子式:CHNOS

    分子量:316.42000

    精确质量:316.15700

    PSA:107.98000

    LogP:0.95840

    物化性质

    外观与性状:本品马来酸盐为白色结晶性粉末,溶于水,乙醇和甲醇,MP 201.5-202.5℃。消旋体MP 71.5-72.5℃,消旋体马来酸盐MP 161-163℃。

    密度:1.224 g/cm

    熔点:71.5 - 72.5ºC

    沸点:487.2ºC at 760 mmHg

    闪点:248.5ºC

    折射率:1.548

    折光率:-4.2℃(C=5,在1M盐酸中)

    储存条件:保持在阴凉,干燥,黑暗的位置在一个密封的容器。远离火源。保护容器/钢瓶免受物理伤害。

    蒸汽压:2.62E-10mmHg at 25°C[1]

    药典标准/噻吗洛尔 编辑

    【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2) 取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴,氨试液1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。

    【检查】 酸度 去本品0.50g,加水25ml使溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.8~4.3。有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述溶液 5μl,点于硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:14:1) 为展开剂,展开,晾干,置饱和的碘蒸气中显色,除主斑点外,不得显其他斑点。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

    【含量测定】 取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的CHNOS·CHO。

    【类别】β肾上腺素受体阻滞药

    【贮藏】 遮光,密封保存。

    药物说明/噻吗洛尔 编辑

    药理学

    为β肾上腺素受体拮抗药,作用强度为普萘洛尔的8倍,但无选择性及膜稳定作用,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用,本品尚有明显的降低眼压的作用,作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时,血浆t1/2约5小时。

    适应症

    用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。①对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。③对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降,经1〜2小时达最大效应,作用可持续24小时。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。在某些患者,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

    用法用量

    由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

    不良反应

    可产生心动过缓、支气管寝挛等症状。

    禁忌症

    (1)心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者禁用。(2)滴眼时,对过敏者及心动过缓者禁用。

    注意事项

    哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼时可被吸收而产生全身作用,故不宜与其他β受体拮抗药合用。

    制剂

    滴眼剂:12.5mg(5ml);25mg(5ml)

    相关文献

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    参考资料
    [1]^引用日期:2017-04-28
    扩展阅读
    1医学教育网,噻吗洛尔,2008年11月23日
    2放心医苑,噻吗洛尔
    3医学全在线,噻吗洛尔
    4仁爱健康网,噻吗洛尔,2008年01月11日

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