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  • 头孢匹林钠

    头孢匹林钠属于第一代头孢菌素,头孢匹林钠为半合成的第一代头孢菌素。临床上应用其钠盐供肌内注射或静脉给药。作用机制:头孢匹林钠为杀菌剂。其抗菌作用机制为抑制细菌细胞壁生物合成。本品与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)有很强的亲和力,主要作用于PBP1(1a,1b)与PBP3。

    编辑摘要

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    简介/头孢匹林钠 编辑

    头孢匹林钠 头孢匹林钠

    第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素 敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

    CAS NO. 24356-60-3

    中文别名 (6R,7R)-3-(乙酰氧甲基)-8-氧代-7-[(2-吡啶-4-基硫乙酰)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠

    英文名称 Cefapirin sodium

    英文别名 Sodium (6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(2-pyridin-4-ylsulfanylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

    药物名称/头孢匹林钠 编辑

    吡硫头孢菌素钠、头孢吡硫钠、头孢菌素Ⅷ 、头孢匹林钠

    Cefapirin Sodium(Cephapirin,Cefadyl)  

    药理作用

    头孢匹林钠对肺炎球菌的作用

    该品抗菌谱及抗菌作用与头孢唑啉钠相似,对β内酰胺酶较稳定,对肺炎球菌、肠球菌有高效。头孢匹林钠为β-内酰胺类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的金黄色葡萄球菌外,对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用;对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素;对革兰阴性杆菌的作用,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素。该品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,故已有不少阴性杆菌对该品耐药;头孢匹林钠对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对该品耐药

    动力学/头孢匹林钠 编辑

    头孢匹林钠治疗心内膜炎 头孢匹林钠治疗心内膜炎

    与头孢噻吩类似,肌内注射时疼痛,多采用静脉注射。该品虽组织分布广, 但即使有炎症时,脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。血浆蛋白结合率约为50%,部分在体内代谢,原药与代谢物均经肾脏徘泄,主要由肾小管分泌,丙磺舒可抑制其分泌,体内半衰期为30~50min,肾功能不全者会延长,剂量应相应调整。药动学:头孢匹林钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30分钟后血药浓度达峰值,分别为10μg/mL和20μg/mL,4小时后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15分钟后血药浓度为30-60μg/mL,如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150-200μg/mL。药物吸收后分布广泛,在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织的浓度较高,除肾脏中浓度接近血药浓度外,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。该品很难渗透至正常脑脊液,但静脉注射2g后,脑组织中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎病人脑脊液中药物浓度为血清浓度的1-10%。汁中药物浓度低于同期血药浓度。该品可透过胎盘,胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10-15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢匹林钠的分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为50-65%,半衰期为0.5-0.8小时,肾功能减退时可延长至3-8小时,1周内新生儿的半衰期为1-2小时。头孢匹林钠在肝内约20-30%迅速代谢成为去乙酰头孢匹林钠。约60-70%的给药量于6小时内通过肾小管分泌随尿液排泄,肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/mL。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。

    应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆

    适应症/头孢匹林钠 编辑

    泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症,严重葡萄球菌感染的心内膜炎等

    1、呼吸道感染。

    2、尿路感染。

    3、肝胆系统感染。

    4、预防手术后感染(如髋关节形成术、心脏手术和胆囊切除术等)。

    5、眼、耳鼻喉科感染。

    6、皮肤、软组织感染。

    7、骨、关节感染,如骨髓炎。

    8、其它严重感染,如败血症、感染性心内膜炎等。

    用量用法/头孢匹林钠 编辑

    肌注或静注,也可静滴。1日2~6g,重症可用到12g,分2~4次。

    成人:2-68/d,分3-4次给予;儿童:每日每千克体重50-80mg,分次给予。

    注意事项/头孢匹林钠 编辑

    过敏反应血小板减少 过敏反应血小板减少

    1、交叉过敏:病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对 其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

    2、禁忌症:对该品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

    3、慎用:⑴对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。⑵头孢匹林钠对孕妇、哺乳期妇女的用药安全性尚未确定,故孕妇、哺乳期妇女应慎用。⑶早产儿、新生儿慎用。⑷有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。⑸严重肝、肾功能障碍患者慎用。⑹高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

    4、其它注意事项

    ⑴直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。

    ⑵以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。

    ⑶少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。

    ⑷在应用头孢匹林钠过程中,如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

    ⑸少数患者用药后偶可出现血色素、血小板减少,中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,蛋白尿、少尿等。

    ⑹长期用药时应常规检查肝、肾功能及血、尿常规。

    ⑺有肝、肾功能损害患者使用该品时应进行血药浓度监测。

    给药说明/头孢匹林钠 编辑

    1、有青霉素类药过敏史的患者,使用头孢匹林钠时须进行皮试。如遇休克反应,可按青霉素G过敏性休克处理方法处理。

    2、药物过量时,血液透析有助于清除部分药物(6小时后血药浓度可减少40-45%)。腹膜透析一般不能清除该品。

    3、该品水溶液较稳定,室温下可保存24小时,受冷常析出结晶,宜温热溶化后应用。

    4、肌内注射液,分别加2mL和2.5mL灭菌注射用水或氯化钠注射液于500mg或1g注射用头孢匹林钠中。

    静脉注射液,将0.5或1g头孢唑林钠溶于10mL灭菌注射用水中,作徐缓静脉注射(3-5分钟);静脉滴注时再用100mL稀释液稀释后静滴。

    治疗优势/头孢匹林钠 编辑

    头孢匹林钠

    据4月《儿科》杂志(pediatrics2004;113:866-882)上的一项报告,头孢匹林钠对链球菌性扁桃体咽炎的细菌学和临床治愈效果好于青霉素。

    作者、纽约罗彻斯特大学的皮奇彻罗(michaele.pichichero)和凯西(janetr.casey)解释,上世纪90年代早期的荟萃分析总结说,头孢匹林钠在清除急症患儿的a组β-溶血性链球菌(gabhs)方面较好。这以后,共发表了22个新的临床对照试验(儿童的)。他们对所有这些随机、对照试验又进行了一次严密的荟萃分析,以比较头孢匹林钠和青霉素治疗gabhs性扁桃体咽炎患儿的效果。

    35个试验共涉及7125名儿童。作者报告,头孢匹林钠清除细菌的可能比青霉素大3倍,临床治愈的可能大2.4倍。而且在这两方面,三代头孢匹林钠都优于青霉素。

    “青霉素治疗确实可能失败,而且很常见”,凯西告诉路透社记者,“而使用头孢匹林钠,特别是第一代,清除细菌的可能较大”。“对培养证实为gabhs感染的扁桃体咽炎患儿,尤其是本年内已发作过的……我支持使用头孢匹林钠”,“医生们要知道并承诺减少不正确地使用抗生素,以免产生耐药性细菌”。“最后,在治疗前要通过培养物来证实gabhs,并使用最窄抗菌谱的抗生素。对病人来说,最有效的治疗就是最好的”。

    副反应案例/头孢匹林钠 编辑

    随着第三代头孢菌素的广泛应用,在临床上出现的不良反应日渐增多,头孢匹林钠等致戒酒硫样反应时有发生。

    含有硫甲基四氮唑基团的头孢匹林钠有类似戒酒硫样的功能,当与乙醇(即使很少量)联合应用时也会引起体内乙醛蓄积中毒,出现不良反应。陈新谦等主编的《新编药物学》(14版)称这种中毒表现为“醉酒状”。戒酒硫又称双硫仑,能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积,产生难受反应而用于戒酒。1998年,张宁新等报道,头孢匹林钠致戒酒硫样反应2例,其典型反应是:饮酒5~10分钟,面色猩红,面部发热,头痛,严重者呼吸困难,出汗,口干,血压下降,虚脱,烦躁不安,甚至因休克、呼吸抑制、心肌梗死、急性心衰、惊厥而死亡。近来有报道,某一县级医院从1998年1月~2000年12月收治了因使用头孢哌酮所致戒酒硫样反应31例,均在静脉滴注头孢哌酮中或治疗后出现不良反应,其中面色潮红31例,面部发热28例,头痛24例,胸闷21例,心悸19例,气促及口干各9例,烦躁不安8例,出汗、低血压、心绞痛心电图ST—T改变各4例。其中31例中出现不良反应数分钟前饮酒者25例,其余6例虽未饮酒,但在头孢哌酮治疗期间有多次使用乙醇消毒皮肤史,可见少量乙醇经皮肤也可进入血液循环,出现戒酒硫样反应。

    临床使用的头孢哌酮中含有硫甲基四氮唑基团,其他如头孢甲肟、头霉素类及氧头孢烯类均含有该基团,但临床应用较少,因而此种不良反应不易见到。鉴于目前不少临床药物手册及头孢哌酮的国内产品说明书中均未述及此类不良反应,有些医护人员又知道甚少,因此,在临床应用头孢匹林钠类,尤其是含有硫甲基四氮唑基团的头孢哌酮时,应嘱告病人在用药前或用药期间均勿饮酒或食用含酒精的饮料与糖果,还应注意不要多次使用酒精消毒皮肤或使用酒精擦洗降温,以防引起戒酒硫样不良反应,尤其是心血管病患者更应注意。

    安全术语/头孢匹林钠 编辑

    S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

    不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

    S36Wear suitable protective clothing.

    穿戴适当的防护服。

    风险术语/头孢匹林钠 编辑

    R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

    刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

    R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.

    吸入及皮肤接触可能致敏。

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    扩展阅读
    1《新编药物学》

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