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  • 头孢拉宗钠

    头孢拉宗钠为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。

    编辑摘要

    目录

    药物名称/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠 

    分子结构式/头孢拉宗钠 编辑

    C22H28N9NaO9S2

    化学名称/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠头孢拉宗钠结构式

    (6R,7S)-7-[[(2R,3S)-2-[(4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-甲酰)氨基]-3-羟基丁酰]氨基]
    -7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2--2-甲酸钠

    英文别名/头孢拉宗钠 编辑

     CefbuperazoneSodium、Keiperazon、Tomiporan

    中文别名/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠、头孢布宗钠、乙氧哌甲氧头孢菌素钠

    适应症/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠用于敏感菌所致的呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。

    药理毒理/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠头孢拉宗钠针剂

    本品为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。
    头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。头孢拉宗对大肠杆菌肺炎杆菌克雷伯氏菌、柠檬酸菌、奇异变形菌、产气肠杆菌、普通变形杆菌、摩根氏菌、沙门氏菌、志贺杆菌的MIC90不到6.3mg/ml。对上述菌的抑菌效果强于头孢孟多、头孢西丁、哌拉西林。对粘质沙雷菌和普洛威登斯菌的抑菌浓度为25mg//ml,对阴沟肠杆菌的MIC50大于25mg/ml。本品对不动杆菌和假单胞菌没有活性,对溶血链球菌的抑菌浓度为12.5mg/ml,对葡萄球菌的抑菌浓度为25mg/ml。对脆弱拟杆菌的MIC90为6.3mg/ml,与头孢西丁和拉氧头孢相似。本品对β-内酰胺酶稳定,不易水解。

    作用/头孢拉宗钠 编辑

    本品为头霉素衍生物,对肺炎球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、摩根变形杆菌、雷特格变形杆菌流感嗜血杆菌等有杀菌作用。临床主要用于上述敏感菌引起的各种感染,如败血症、心内膜炎、慢性支气管炎、肺炎、脓胸、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎及子宫内膜感染等。 用于由肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、普通变形菌、奇异变形菌、摩氏变形菌、雷氏变形菌、流感嗜血菌、拟杆菌属等细菌引起的败血病,心内膜炎,慢性支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、肺化脓性疾病、脓胸、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎等的治疗。

    注意事项/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠头孢拉宗钠

    1.交叉过敏:头孢拉宗钠与头孢菌素类、青霉素类药有部分交叉过敏。

    2.禁忌症:

    对头孢拉宗钠有休克史患者禁用。

    3.以下情况慎用:

    (1)对青霉素类或头孢菌素类药过敏者慎用。

    (2)头孢拉宗钠对孕妇及婴儿的用药安全性未确定,孕妇及早产儿、新生儿应慎用。

    (3)功能不全者慎用。

    (4)高度过敏性体质者慎用。

    (5)高龄体弱患者以及全身状况差者慎用。

    (6)胃肠道吸收不良或需依靠肠外营养的病人慎用。

    4.药物对检验值或诊断的影响:

    (1)头孢拉宗钠可干扰尿糖反应,使Benedict、Fehling及Clintest试验出现假阳性反应。

    (2)头孢拉宗钠可以干扰血液检查,使直接血清抗人球蛋白试验(Coombstest)出现阳性反应。

    (3)使用头孢拉宗钠后可出现肌酐、尿素氮升高;丙氨酸氨基转移酶升高;嗜酸粒细胞增多,血小板红细胞减少等。

    5.长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

    6.有肝、肾功能损害患者使用头孢拉宗钠时应进行血药浓度监测。

    不良反应/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠不良反应较少,主要有:

    1.多见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。

    2.常见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等消化道症状。

    3.偶见肝、肾毒性,出现肝、肾功能改变等。

    4.偶见休克、头痛、头晕、血小板减少、无尿、蛋白尿等。

    5.偶见维生素B、K缺乏症、念珠菌菌群交替症、伪膜性肠炎等。

    6.静脉内大剂量给药可发生血管灼热感、血管疼痛、血栓性静脉等。

    药物相互作用/头孢拉宗钠 编辑

    1.头孢拉宗与其它头孢菌素、氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。

    2.头孢拉宗与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。

    3.头孢拉宗钠可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等)。

    给药说明/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗钠头孢拉宗钠

    1.头孢拉宗钠用药前应进行皮试,以免发生过敏性休克。

    2.头孢拉宗钠仅供静脉给药,且静脉给药时速度宜缓慢。

    3.头孢拉宗钠给药期间与给药后至少1周内应避免饮酒。

    4.用药中如出现皮疹、发烧红斑、瘙痒等症时应立即停药。

    用法与用量/头孢拉宗钠 编辑

    成人

    静脉注射:每日1-2g,病情严重者可增至4g,分2次使用。

    静脉滴注:每日1-2g,病情严重者可增至4g,分2次使用。

    儿童

    静脉注射:儿童40-80mg/(kg·d),病情严重者可增至120mg/(kg·d),分2-4次给药。

    静脉滴注:儿童40-80mg/(kg·d),病情严重者可增至120mg/(kg·d),分2-4次给药。

    规格与剂量/头孢拉宗钠 编辑

    注射用头孢拉宗钠粉针:0.5g1g

    国内外上市情况/头孢拉宗钠 编辑

    头孢拉宗是由日本富山化学工业制药株式会社于70年代开发,并于1985年上市的第三代头孢类抗生素。目前,我国尚未进口该品,亦未见国产品的研发、上市。

    肺炎治疗案例/头孢拉宗钠 编辑

    小儿支原体肺炎的治疗与一般肺炎的治疗原则基本相同,采取综合治疗措施。包括一般治疗、对症治疗、抗生素的应用、肾上腺皮质激素,以及肺外并发症的治疗等5个方面。

    一般治疗

    头孢拉宗钠肺炎细菌
    呼吸道隔离由于支原体感染可造成小流行,且患儿病后排支原体的时间较长,可达1~2个月之外。婴儿时期仅表现为上呼吸道感染症状,在重复感染后才发生炎。同时在感染支原体期间容易再感染其它病毒,导致病情加重迁延不愈。因此,对患儿或有密切接触史的小儿,应尽可能做到呼吸道隔离,以防止再感染和交叉感染。

    护理保持室内空气新鲜,供给易消化、营养丰富的食物及足够的液体。保持口腔卫生及呼吸道通畅,经常给患儿翻身、拍背、变换体位,促进分泌物排出、必要时可适当吸痰,清除粘稠分泌物。

    氧疗对病情严重有缺氧表现者,或气道梗阻现象严重者,应及时给。其目的在于提高动脉血氧分压,改善因低氧血症造成的组织缺氧。给氧方法与一般肺炎相同。

    对症处理

    头孢拉宗钠肺炎胸片
    祛痰目的在于使痰液变稀薄,易于排出,否则易增加细菌感染机会。但有效的祛痰剂甚少,除加强翻身、拍背、雾化、吸痰外,可选用必嗽平、痰易净等祛痰剂。由于咳嗽是支原体肺炎最突出的临床表现,频繁而剧烈的咳嗽将影响患儿的睡眠和休息,可适当给予镇静剂如水合氯醛或苯巴比妥,酌情给予小剂量待因镇咳,但次数不宜过多。

    平喘对喘憋严重者,可选用支气管扩张剂,如氨茶碱口服,4~6mg/(kg﹒次),每6h1次﹔亦可用舒喘灵吸入等。

    抗生素的应用

    根据支原体微生物学特征,凡能阻碍微生物细胞壁合成的抗生素如青霉素等,对支原体无效。因此,治疗支原体感染,应选用能抑制蛋白质合成的抗生素,包括大环内脂尖、四环素类、氯霉素类等。此外,尚有林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、氟氧头孢钠及磺胺类如SMZxo等可供选用。

    头孢拉宗钠卡氏肺孢子虫肺炎
    大环内脂类抗生素以上各种中常选用大环内脂类抗生素如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素等。其中又以红霉素为首选,该药使用广泛,疗效肯定。对消除支原体肺炎的症状和体征明显,但消除支原体效果不理想,不能消除肺炎支原体的寄居。常用课桌一为50mg/(kg﹒d),轻者分次口服治疗即可,重症可考虑静脉给药,疗程一般主张不少于2~3周,停药过早易于复发。常用口服剂有无味红霉素及红霉素肠溶片,口服红霉素自肠道吸收,空腹服用红霉素250mg,高峰血浓度于给药后2~3h达到0.3~0.7μg/ml﹔剂量加倍,高峰血浓度为0.3~1.9μg/ml。

    静脉注射红霉素乳糖酸盐300mg,4min的血浓度平均为40.9μg/ml,2h后为2.6μg/ml,6h后为0.32μg/ml。如每12h连续静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g,则8h后的血药浓度可维持4~6μg/ml。而痰中平均尝试为2.6(0.9~8.4)μg/ml。红霉素主要经胆汁排泄,部分可从肠道内重新吸收。相当量的红霉素在内代谢灭活。口服给药量的2.5%和注射给药的15%以活性物质自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能将红霉素自体内清除。在使用红霉素制剂时应注意其毒副作用。各种口服制剂皆可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状﹔静脉滴注时可发生血栓性静脉炎﹔偶有过敏反应发生,表现为药物热、麻疹等。值得注意的是红性黄疸,往往在给药14~21d产生上腹疼痛、恶心呕吐,相继出现发热、黄疸、白细胞嗜酸性粒细胞增多,血清胆红质和转氨增高,停药后2~3d可恢复正常,但再给药又可重新出现上述症状。另外,大剂量红霉素的应用偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍,一般发生于静脉给药或有肾功能减退和(或)肝脏损害者。婴幼儿口服无味霉素后可出现增生性幽门狭窄,口服红霉素后也有出现假膜性肠炎者。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟类固醇和血清转氨有增高现象,血清叶酸和尿雌二醇有降低情况。若与茶碱类药物同用时,有增加茶碱和血液中浓度的作用。所以,在合用茶碱类药物时,应减量使用或避免合用。

    头孢拉宗钠肺炎患者胸片
    鉴于红霉素对胃肠道刺激大,并可引起血胆红素及转氨升高,以及有耐药株产生的报道。人们开始选用大环内酯类的新产口,如罗红霉素(roxithromycin)及甲红霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、氟氧头孢钠等,口服易耐受、穿透组织能力强,能渗入细胞内,半衰期长,MIC为0.002~0.03mg/L。近年来,在日本采用白霉素(leucomycin)治疗本病效果较好,该药无明显毒副作用,比较安全,口服量为20~40mg/(kg﹒d),分4次服用﹔静滴量为10~20mg/(kg﹒d)。

    四环素类抗生素支原体感染虽有肯定疗效,但其毒副作用较多,尤其是四环素对骨骼和牙生长的影响,即使是短期用药,四环素的色素也能与新形成的骨和牙中的钙相结合,使乳牙黄染。故不宜在7岁以前儿童时期应用。

    氯霉素和碘胺类因为治疗支原体感染的疗程较长,而氯霉素类、磺胺类抗菌药物毒副作用较多,不宜长时间用药,故临床上较少用于治疗支原体感染。

    氟酮类近年来有用氟酮类(fluroqumolone)药物治疗支原体感染的报道。氟酮类属于合成抗菌药,通过抑制DNA旋转,阻断DNA复制发挥抗菌作用。环丙氟酸(ciproflaxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)等药物在肺及支气管分泌物中浓度高,能穿透细胞壁,半衰期长达6.7~7.4h。抗菌谱广,对支原体有很好的治疗作用。前者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,也可分次静滴﹔后者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,疗程2~3周。

    参考资料/头孢拉宗钠 编辑

    1、中国医学药典  第二部。

    2、头孢拉宗钠注射液说明书。

    相关文献

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    扩展阅读
    1中国医学药典 第二部。 2头孢拉宗钠注射液说明书。

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