最早发现的天然孕激素是黄体酮,1934年首先从孕妇尿中分离出来。[3]炔孕酮是第一个具有口服活性的人工合成孕激素,于1938年合成,1939年在德国上市,1945年在美国上市。[4]孕激素含21个碳原子,在C-3上连有酮基,在C-4与C-5之间为双键连接。血清中孕激素包括孕酮和17α-羟孕酮。孕酮具有生物活性;17α-羟孕酮为性激素合成过程中的中间产物,无生物活性。孕激素的主要作用是诱导子宫内膜的分泌期变化、在子宫肌层对抗雌激素的刺激作用及促进乳腺发育等,在人体中起不可或缺的生理作用。[2] 孕激素制剂从来源分天然孕激素和人工合成孕激素两大类。天然孕激素由植物萃取后制成,制剂主要有孕酮针剂、口服微粒化孕酮胶囊、阴道用孕酮缓释凝胶等;合成孕激素多为孕酮或睾酮衍生物,主要天然孕激素的逆转孕酮衍生物、孕酮衍生物、睾酮衍生物、螺内酯衍生物4大类。[2]孕激素类药物在临床应用非常广泛,涉及内分泌代谢、妇科内分泌、药物避孕、辅助生殖和围生医学等领域。[2] 结构特征
孕激素主要由卵巢黄体细胞分泌的含21个碳原子的类固醇激素。在C-3上连有酮基,在C-4与C-5之间为双键连接。血清中孕激素包括孕酮和17α-羟孕酮。孕酮具有生物活性;17α-羟孕酮为性激素合成过程中的中间产物,无生物活性。[2]