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    小大黄[植物]

    小大黄(学名:Rheum pumilum Maxim.)是蓼科,大黄属,砂生组,小黄系多年生矮小草本植物,高仅25厘米。茎细,直立,基生叶,近革质,顶端圆,基部浅心形,毛多生于叶脉及叶缘上;叶柄半圆柱状,与叶片等长或稍长,通常叶部均具花序分枝,窄圆锥状花序,花梗极细,花被不开展,边缘为紫红色;子房宽椭圆形,花柱短,果实三角形或角状卵形,种子卵形,6-7月开花,8-9月结果。

    分布于中国甘肃、青海、四川及西藏等省区。生在海拔2800-4500米山坡或灌丛下。

    该种全草药用。有泻肠胃积滞,实热,下瘀血,消痈肿之功效。主治食积停滞,脘腹胀痛,实热内蕴,大便秘结,急性阑尾炎,黄疸,经闭,痛肿,跌打损伤等。

    (概述图参考来源:中国自然标本馆 )

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    形态特征/小大黄[植物] 编辑

    小大黄 小大黄

    多年生[1]矮小草本,高10-25厘米。茎细,直立,下部直径2-3.5毫米,具细纵沟纹,被有稀疏灰白色短毛,靠近上部毛较密。

    基生叶2-3片,叶片卵状椭圆形或卵状长椭圆形,长1.5-5厘米,宽1-3厘米,近革质,顶端圆,基部浅心形,全缘,基出脉3-5条,中脉发达粗壮,叶上面光滑无列毛或偶在主脉基部具稀疏短柔毛,下面具稀疏白色短毛,毛多生于叶脉及叶缘上;叶柄半圆柱状,与叶片等长或稍长,被短毛;茎生叶1-2片,通常叶部均具花序分枝,稀最下部一片叶腋无花序分枝,叶片较窄小近披针形;托叶鞘短,长约5米,干后膜质,常破裂,光滑无毛。

    窄圆锥状花序,分枝稀而不具复枝,具稀短毛,花2-3朵簇生,花梗极细,长2-3毫米,关节在基部;花被不开展,花被片椭圆形或宽椭圆形,长1.5-2毫米,边缘为紫红色;雄蕊为9, 稀较少,不外露;子房宽椭圆形,花柱短,柱头近头状。

    果实三角形或角状卵形,长5-6毫米,最下部宽约4毫米,顶端具小凹,基部平直或稍内,翅窄,宽约1-1.5毫米,纵脉在翅的中间部分。种子卵形,宽2-2.5毫米。花期6-7月,果期8-9月。[2]

    生长环境/小大黄[植物] 编辑

    小大黄 小大黄

    分布于中国甘肃、青海、四川及西藏等省区。[2]

    喜冷凉气候,耐寒,忌高温。野生于我国西北及西南海拔2000米左右的高山区;家种多在1400米以上的地区。冬季最低气温为-10℃以下,夏季气温不超过30℃,无霜期150-180天,年雨量为500-1000毫米左右。对土镶要求较严,一般以土层深厚,富含腐殖质,排水良好的壤土或砂质壤土最好,粘重酸性土和低洼积水地区不宜栽种。忌连作,需经4-5年后再种。[3]

    分布范围/小大黄[植物] 编辑

    分布于中国中国甘肃、青海、四川及西藏等省区。[2]

    繁殖方法/小大黄[植物] 编辑

    用种子繁殖,也可用子芽(母株根茎上的芽)繁殖。

    种子

    小大黄 小大黄

    小大黄品种易杂交变异,应选品种较纯的三年生植株作种株,7月中、下旬待种子大部变黑褐色时,连茎割回,阴干,脱粒。备用。用育苗移栽、直播法两种。分春播和秋播,一般以秋播为好。

    育苗可条播或撒播。

    条播:横向开沟,沟距25-30厘米,播幅10厘米,深3-5厘米,每1h㎡用量30-75千克。撒播是将种子均匀撒在畦面,薄覆细土,盖草。每1亩用种量75-105千克。发芽后于阴天或晴天午后将盖草揭去。苗出齐后,及时除草、浇水。如幼苗太密,可结合第1次除草间苗。苗期追施稀薄人畜粪尿2-3次。初冬回苗后用土、草或落叶覆盖,至次年萌芽时揭去覆盖物。春播者于第2年3-4月移栽,秋播者于第2年9-10月移栽。选很有中指粗的幼苗,将侧根及主根的细长部分剪去,按行距70厘米,株距50厘米开穴,穴深30厘米左右,每穴栽苗1株。春季移栽的盖土宜浅,使苗叶露出地面,以利生长;秋季移栽盖土宜厚,应高出芽嘴5-7厘米,以免冬季遭受冻害。

    直播:按行距60-80厘米,株距50-70厘米穴播,穴深3厘米左右,每穴播种5-6粒,覆土2厘米左右。每1亩用种子22.5-30千克,苗期管理与育苗移栽法相同。间苗1-2次,在苗高10-15厘米时定苗,每穴1株。[4]

    子芽

    在收获小大黄时,将母株根茎上的萌生健壮而较大子芽摘下,按行株距55厘米×55厘米挖穴,每穴放1子芽,芽眼向上,覆土6-7厘米,踏实。栽种时在切割伤口涂上草木灰,以防腐烂。[4]

    栽培技术/小大黄[植物] 编辑

    小大黄 小大黄

    栽后第2年进行中耕除草3次。

    第3年在春、秋季各进行1次。

    第4年在春季进行1次。

    追肥在每次中耕除草后进行,春夏季施油饼或人畜粪水,秋季施土杂肥及炕土灰壅蔸防冻,如堆肥中加入磷肥效果更好。小小大黄根茎肥大,不断向上生长,所以每次中除、追肥时,都应培土,以促进根茎生长,又能防冻。小小大黄移栽后在第3、4年的5-6月间,抽苔开花,除留种以外,均应及时摘除花苔,以免消耗大量养料,以利根茎发育。[4]

    病虫防治/小大黄[植物] 编辑

    小大黄 小大黄

    病害有极腐病、轮纹病、疮痂病、炭疽病、霜霉病等,可采用综合防治法,实行轮作;保持土壤排水良好;及早拔除病株烧毁,病株处的土壤用石灰消毒;清除枯枝落叶及杂草,消灭过冬病源;发病前或发病时用1:1:120波尔多液喷雾或浇灌。虫害有金龟子和蚜虫,虫害有金龟子和蚜虫,可用化学药剂毒杀。金龟子为害亦可在早晨捕杀或夜晚点灯诱杀成虫。[4]

    主要价值/小大黄[植物] 编辑

    药用

    小大黄 小大黄

    【药性】 味苦;性寒;[5]

    《青海常用中草药手册》:苦、寒;

    【功能主治】泻实热;破积滞;下瘀血;消痈肿。主食积停滞;脘腹胀痛;热结便秘;黄疸;经闭;症瘕;痈肿丹毒;跌打损伤;水火烫伤;[5]

    【用法用量】内服:煎汤,3-10克。外用:适量,研末调敷。[5]

    鉴定

    性状鉴别

    小大黄 小大黄

    该品呈类圆柱形、圆锥形、卵圆形或不规则块状,长3-17厘米,直径3-10厘米。除尽外皮者表面黄棕色至红棕色,有的可见类白色网状纹理及星点(异型维管束)散在,残留的外皮棕褐色,多具绳孔及粗皱纹。质坚实,有的中心稍松软,断面淡红棕色或黄棕色,显颗粒性;根茎髓部宽广,有星点环列或散在;根木部发达,具放射状纹理,形成层环明显,无星点。气清香,味苦而微涩,嚼之粘牙,有砂粒感。[6]

    显微鉴别

    根横切面木柱层及皮层大多已除去。韧皮部筛管群明显;薄壁组织发达。形成层成环。木质部射线较密,宽2-4列细胞,内含棕色物,导管非木化,常1至数个相聚,稀疏排列。薄壁细胞含大型草酸钙簇晶.淀粉粒众多。根茎横切面髓部较宽,常有大型粘液腔,内含红棕色物质。异型维管束排列成环或散在,木质部位于形成层外方,韧皮部位于形成层内方,射线呈星状射出。[6]

    药代动力学/小大黄[植物] 编辑

    小大黄 小大黄

    ⒈小大黄蒽醌衍生物在体内的吸收、排泄和分布:以人体和动物(家兔和小鼠)实验,1次po和i米、iv小大黄蒽醌衍生物,观察在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明,蒽醌衍生物在体内易于吸收。Po时血中浓度在2-3小时内即达最高峰,其后慢慢下降,与注射比较,高峰较低,但持续时间长,i米30分钟内即达最高峰,其后迅速下降,在4小时内可维持一定水平。5分钟内即达特高高峰,但维持时间极短,1小时内仅余痕迹。小大黄酸似乎比小大黄素更易于吸收。蒽醌衍生物在体内易由粪、尿和胆汁中排出。由粪出总量占摄入量的23.4%,其中88%是在dl排出可持续2-3日。尿及胆中蒽醌衍生物浓度分别以6-8及4-6小时这最高,由尿排出总量占摄入量的22.8%,以2-4小时内为最高,在前8小时内排出者占61%,由尿排出可持续2日。由尿及粪排出总和占摄入量的46.2%,说明有一半多可能在体内破坏。蒽醌衍生物在各织组和脏器的分布以肝和肾为最多,心、脾、肺和脑等未检测到。Po时肝和肾均在2小时内达最高峰,i米则在30分钟达最高峰,尤其是肾脏。小鼠分别po小大黄酸、芦荟小大黄素和小大黄酚,24小时尿中总蒽醌衍生物排出量(剂量的百分数)分别为27%、14%和6%。人体po小大黄酚,尿中蒽醌衍生物的排出率以4-12小时为最高,不同时间间隔,尿中蒽醌衍生物转化产物所占百分数未见显著差异。[5]

    ⒉小大黄素在小鼠体内代谢产物的分离鉴定和定量分析:用高效液相色谱、离心薄层、红外、紫外、质谱、核磁共振等方法,从ig小大黄素的小鼠尿中分离和鉴定了8种蒽醌衍生物,其结构分别鉴定为:

    ⑴3-甲基-1,6,8-三羟基蒽醌(未代谢小大黄素);

    ⑵3-羟甲基-1,6,8-三羟蒽醌;

    ⑶3-醛基-1,6,8-三羟基蒽醌;

    ⑷3-羧基-1,6,8-三羟基蒽醌(小大黄素酸);

    ⑸3-甲基-1,6,8-二羟基蒽醌(小大黄酚);

    ⑹3-羟甲基-1,8-二羟基蒽醌(芦荟小大黄素);

    ⑺3-羟基-1,8-二羟基蒽醌(小大黄酸);

    ⑻3-甲基-6-甲基-1,8-二羟基蒽酯(小大黄素甲醚)。

    小鼠和苯巴比妥预诱导大鼠肝匀浆9000xg上清液的小大黄素体外代谢实验,检出主要代谢产物为1、2、3、4和5。小鼠po单剂量小大黄素(91米g/千克),在0-48小时内,总蒽醌衍生物由尿及粪排泄量为剂量的53%,其中在0-24小时内由尿及粪排泄量为剂量的53%,其中在0-24小时内由尿中排出者为30%,由粪中排出者为21%。在24-48小时内由尿中排出小大黄素、小大黄素葡萄糖醛酸苷及其它蒽醌类代谢产物的剂量百分数为76、1.8和20,粪中分别为13、0.3和8。在24小时内由尿中排出的主要游离型代谢转化产物为3-羟甲基-1,6,8-三羟基蒽醌(剂量量的11.8%),3-羟基-1,6,8-三羟蒽醌(1.8%),小大黄酚(1%)和小大黄素甲醚(<1%)。

    ⒊小大黄素甲醚在大鼠体内的吸收、分布和排泄:

    血药浓度:健康大鼠60吸,3只一组,雌雄分组实验,1次po小大黄素甲醚18.7米g/千克后,不同时间内断头取血,样品经处理衙。用HPLC测定小大黄素甲醚含量,结果表明雄性大鼠组厘米ax为40.7±8.5μg/米l,t米ax为6小时。雌性大鼠组厘米ax为0.29±0.12μg/米l,t米ax为6小时;0.5,1,2,4,6,8,10h的平均血药浓度分别为0.028,0.073,0.23,0.29,0.19,0.018和0.008μg/米l,12小时后血药浓度几乎为零。

    组织分布:取正常雄性大鼠15只,1次po小大黄素甲醚18.7米g/千克后,于不同时间断头处死,摘取心、肝、肺、肾和脑组织,分别制成匀浆,经处理后进行HPLC分析。结果表明po给药后小大黄素甲醚主要分布在肝、肾和脑组织,其次为肺与心,即小大黄素甲醚可通过血脑屏障。给药6小时以后,肝脏中药物浓度下降较慢,肺、心下降相对较快,在相同剂量及实验条件下,雌性大鼠各器官药物浓度均未能测出。

    排泄:取雄性大鼠5只,雌性4只,1次po小大黄素甲醚18.7米g/千克,分别放置于全玻璃代谢笼内,收集0-24,24-48,48-72小时内尿及粪样,按文献152方法分离游离及结合蒽醌衍生物,并用葡萄糖醛酸苷酶水解结合蒽醚,与标准品同时点样,薄层扫描分析,结果表明小大黄素甲醚po后以尿中排泄的剂量百分率很低,仅为0.12%左右,粪中排泄量为剂量的14-22%,主要为游离型。蒽醚类代谢产物主要为小大黄素,其排量为剂量的2.7%,主要由粪中排出,表明大鼠体内小大黄素甲醚的O-脱甲基代谢率较低。从离心薄层分析法从ig小大黄素甲醚的大鼠和小鼠尿中分离到6种代谢产物。经质谱、HPLC及光谱测定并与部分标准品对照,确定其结构分别为小大黄素、小大黄酚、3-羟甲基-1,6,8-三羟蒽醌、3-甲酰基-1,6,8-三羟基蒽醌、3-羟基-6-甲氧基-1,8-二羟基蒽醌。大鼠和小鼠肝匀浆9000xg上清液的体外代谢实验也获得了上述前5种相同的代谢产物。

    实验还表明小大黄素甲醚甲在C-6位可脱去甲基或甲氧基;在C-3位的甲基可相继氧化为羟甲基、甲酰基和羧基等极性更强的化合物。

    ⒋小大黄蒽醌衍生物及其代谢物的某些生物活性的比较:小大黄有较强的抗菌和抗癌作用,其主要活性成分有小大黄素甲醚、小大黄酚、小大黄素、芦荟小大黄素和小大黄酸等5种蒽醌衍生物。这5种蒽醌衍生物在动物体内可以互相代谢转化成为其它蒽醌衍生物,如小大黄素可以代谢转化为小大黄素醇、小大黄素酸等。比较了上述7种蒽醌代谢物对大鼠肝亚线粒体颗粒的4种酶和对金黄色葡萄球菌与甲型链球菌的影响。[4]

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    参考资料
    [1]^引用日期:2018-01-05
    [2]^引用日期:2018-01-05
    [3]^引用日期:2019-07-19
    [4]^引用日期:2019-07-19
    [5]^引用日期:2019-07-19
    [6]^引用日期:2019-07-19
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