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  • 山莨菪碱

    常用其氢溴酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 山莨菪碱 商用名: 消旋山莨菪碱
    外文名: Anisodamine 别名: 654,654-1,654-2
    药品类别: 基本药物 适应症: 胃肠绞痛、胆道痉挛、有机磷中毒
    用法用量: 肌注或静注,成人一般剂量5~10mg,1日1~2次,也可经稀释后静滴。 不良反应: 口干、面红、视物模糊等
    注意事项: 脑出血急性期及青光眼患者忌用。 包装规格: 注射液;每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg) 片剂:每片5mg;10mg。
    是否纳入医保: 纳入 是否处方药: 非处方药

    目录

    化合物简介/山莨菪碱 编辑

    基本信息

    中文名称:山莨菪碱

    英文名称:(-)-Anisodamine

    中文别名:7-羟基莨菪碱;消旋氢溴酸山莨菪碱;山莨菪碱氢溴酸盐

    化学名称:为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,常简称“654”,其天然品成为“654-1”。用人工合成方法制得的产品成“654-2”

    CAS号:55869-99-3

    分子式:CHNO

    分子量:305.36900

    山莨菪碱 山莨菪碱

    结构式:

    精确质量:305.16300

    PSA:70.00000

    LogP:0.83960

    物化性质

    密度:1.27

    沸点:423.1ºC at 760 mmHg

    折射率:1.565[1]

    熔点:176~181℃

    常用其氢溴酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。

    药典标准/山莨菪碱 编辑

    【鉴别】

    (1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集287图)一致。(2)本品显托烷生物碱类的鉴别反应(附录Ⅲ)。(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

    【检查】

    酸度

    取本品0.50g,加水15ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.30ml,应变为黄色。

    其他生物碱

    取本品与氢溴酸山茛菪碱对照品,分别加甲醇制成每lml中含10mg的溶液。照薄层色谱法(附录VB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一氧化铝 (中性,活度Ⅱ~Ⅲ级)薄层板上,用三氯甲烷-无水乙醇 (95 :5)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液-碘化钾 碘试液(1:1)。供试品溶液除显一个与对照品溶液主斑点 位置相同的灰黑色斑点外,不得显其他斑点。

    干燥失重

    取本品,在120℃干燥至恒重,减失重量不得 过1.0 %(附录Ⅷ L)。

    【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后(必要时微热使溶解),加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显纯蓝色, 并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0. lmol/L)相当于38.63mg的CHN0·HBr。

    【类别】抗胆碱药。

    【贮藏】遮光,密封保存[2]

    药物说明/山莨菪碱 编辑

    分类

    神经系统药物> 作用于自主神经系统的药物 >抗胆碱药

    剂型

    1.片剂:5mg,10mg;

    2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

    3.滴眼液:由山莨菪碱2g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

    药理作用

    山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用是阿托品1/20-1/10,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状,并提高有机磷化合物的LD50。临床治疗急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭、高血压脑病、肺部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效,治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋、妊娠中毒症、胰腺炎、视网膜脉络膜炎,颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效,还能治疗哮喘。

    药代动力学

    山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。[1]

    适应症

    1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。

    2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。

    3.平滑肌痉挛:胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。

    4.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。

    5.眩晕。

    6.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

    7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

    8.也用于有机磷农药中毒,但效果不如阿托品好。

    9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。

    10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常[1]

    用法用量

    1.口服:每次5~10mg,每天3次。

    2.肌内注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可连用1个月以上。(2)治疗严重的三叉神经痛:必要时可加大剂量至每次5~20mg。(3)治疗腹痛:每次5~10mg。(4)治疗脑血栓形成:用山莨菪碱30~40mg加入5%葡萄糖注射剂500ml中输注,每天1次。(5)治疗血栓闭塞性脉管炎:静脉注射10~15mg,每天1次。(6)严重神经痛:肌内注射5~20mg。

    3.静脉注射:(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。每次10~40mg静注。需要时每隔10~30min重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每天1次。

    4.静脉滴注:治疗脑血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄糖液中静脉滴注。

    5.经眼给药:因睫状肌痉挛所引起的假性近视:遵医嘱滴眼[1]

    不良反应

    山莨菪碱不良反应与阿托品相似,但毒性较低。可有口干、面红、心率增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3h内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但山莨菪碱排泄快(半衰期为40min),无蓄积作用,对肝肾无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后,扩瞳作用特别敏感,视力极度模糊,持续时间接近10天。

    禁忌症

    1.颅内压增高、脑出血急性期患者。

    2.青光眼患者。

    3.前列腺肥大者。

    4.新鲜眼底出血者。

    5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。

    注意事项

    1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌。

    2.治疗感染性休克时,在应用山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。

    3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

    4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

    5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。

    6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。

    7.严重肺功能不全慎用[1]

    药物相互作用

    1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。

    2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。

    3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

    4.654-2与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。

    5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。

    6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。

    7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

    8.因为山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。

    9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。

    10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。

    11.654-2可减少抗结核药的肝损害。

    专家点评/山莨菪碱 编辑

    山莨菪碱毒性小、对肝、肾等实质性脏器无损害。在应用山莨菪碱治疗的同时,其他治疗措施不能少如抗菌药物的使用等。若口干明显时可口含酸酶或维生素C,症状即可缓解[1]

    相关文献

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    参考资料
    [1]^引用日期:2012-04-10
    [2]^引用日期:2019-07-25

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