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  • 氟哌啶醇

    氟哌啶醇(Haloperidol)是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药,其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。它的商品名有许多,包括:Aloperin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol,Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase,Sigaperidol。该药物用于治疗精神分裂症。还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 氟哌啶醇 外文名: Haloperidol
    别名: 氟哌丁苯; 氟哌醇; 卤吡醇 药品类别: 典型丁酰苯类抗精神分裂药
    适应症: 精神分裂症,急性思觉失调和狂妄症 不良反应: 可能损害生育能力
    运动员慎用: 慎用 是否处方药: 处方药

    目录

    化学名称/氟哌啶醇 编辑

    1-( 4-氟苯基)-4-〔4-( 4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基〕-1-丁酮

    分子结构式/氟哌啶醇 编辑

    氟哌啶醇 氟哌啶醇

    分子式/氟哌啶醇 编辑

    C21H23ClFN02

    分子量/氟哌啶醇 编辑

    375

    理化性质/氟哌啶醇 编辑

    为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。能溶于水。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

    药理学/氟哌啶醇 编辑

    本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱,心血管系统不良反应较少。口服吸收快,3〜6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时(13〜35小时)。在肝内代谢,单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。

    适应症/氟哌啶醇 编辑

    主要用于:①各种急、慢性精神分裂症。特别适合 于急性青春型和伴有敌对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症,亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性精神分裂症。②焦虑性神经症。③儿童抽动-秽语综合征,又称T0urette 综合征(TS),小剂量本品治疗有效,能消除不自主的运动,又能减轻和消除伴存的精神症状。④呕吐及顽固性呃逆。

    用法和用量/氟哌啶醇 编辑

    由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

    不良反应/氟哌啶醇 编辑

    ①多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。长期应用可引起迟发性运动障碍。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。②大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。

    禁忌症/氟哌啶醇 编辑

    ①震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制患者不宜使用。②对本药过敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌无力患者禁用。③曾有致畸报道,妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女不宜服用。

    注意事项/氟哌啶醇 编辑

    ①有报道肌内注射后引起呼吸肌运动障碍,应用时应注意。肺功能不全者慎用。②可影响肝功能,但停药后可逐渐恢复。肝功能不全者慎用。③癫痫、心脏疾病、青光眼、肾功能不全及尿潴留者、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大患者慎用。④儿童用药后可引起严重的肌张力障碍,应特别谨慎。

    药物相互作用/氟哌啶醇 编辑

    ①与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时,可互相增效,合并使用时应减量。②与氟西汀合用时,可加重锥体外系反应。③与甲基多巴合用时,能加重精神症状,应注意避免。 ④与抗高血压药合用时,可使血压过度降低。与肾上腺素合用时,可导致血压下降。⑤用苯巴比妥可使本品血浓度下降。

    制剂/氟哌啶醇 编辑

    片剂:2mg、4mg;注射液:1ml:5mg

    药典介绍/氟哌啶醇 编辑

    【鉴别】(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约lml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微温,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集281图)一致。 (3)取本品约20mg,照氧瓶燃烧法(附录Ⅷ C)进行有机破坏,用氢氧化钠试液5ml为吸收液,吸收完全后,加稀硝酸使成酸性后,缓缓煮沸2分钟,溶液应显氯化物的鉴别反应 (附录Ⅲ)。 【检査】 酸性溶液的澄清度 取本品50mg,加乳酸溶液 (0.5—100)10ml,加热溶解后,溶液应澄清。 有关物质 避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(50:50)(用磷酸调节PH值至4.0)为流动相;检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟,氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各15µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。 干燥失重 取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。 【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml,微温使溶解,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于37.59mg的C21H23ClFN02。 【类别】抗精神病药。 【贮藏】遮光,密封保存。

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    1药网:氟哌啶醇片
    2医药在线:氟哌啶醇

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