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  • 氟苯丙胺

    氟苯丙胺(英语:Fenfluramine),又称Pondimin,是治疗肥胖症的药物。于1973年在美国市场面世。它是两种对映异构体-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋体混合物。它能提高神经递质血清张力素水平-一种调节情绪食欲的化合物。它能够干扰突触小泡来释放血清张力素,最后促使饱满的感觉,失去了食欲。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名称: 氟苯丙胺 外文名: Fenfluramine
    化学式: C12H16F3N CAS号: 458-24-2
    主要适用症: 是治疗肥胖症的药物 面世时间: 1973年

    目录

    禁止使用/氟苯丙胺 编辑

    1997年因为有报告指出氟苯丙胺导致心脏病,所以在美国被禁止使用。[2][3] 自从美国禁止使用后,世界其他地方都跟随禁止。由于氟苯丙胺可引致严重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤销含该种成份的药物注册。[4]  氟苯丙胺导致心瓣异常肥大。Roth BL曾经建议氟苯丙胺破坏心瓣的机制。[5]心瓣也有血清张力素受体,是负责调节心瓣的生长。他的报告指出氟苯丙胺及代谢产物norfenfluramine刺激了血清张力素受体-五羟色胺。特别是norfenfluramine针对五羟色胺受体(5-HT2B)。这些受体充斥在人类心瓣中,并对心脏生长起关键作用。Roth认为氟苯丙胺不恰当地刺激心瓣分裂而导致损害。

    识别/氟苯丙胺 编辑

    CAS号 458-24-2

    ATC编码 A08AA02

    PubChem 3337

    DrugBank APRD00319

    化学性质

    化学式 C12H16F3N

    分子量 231.257

    药物动力学性质

    生物利用度 ?

    代谢 Hepatic

    半衰期 20 hours

    排泄 Renal

    治疗考量

    怀孕分级 ?

    法律状态 Schedule IV(US) Withdrawn from market

    途径 Oral

    参考资料/氟苯丙胺 编辑

    ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.

    ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD, et al(1997年).“Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine”.N. Engl. J. Med.337(9):581–8.doi:10.1056/NEJM199708283370901.PMID 9271479.

    ^ Weissman NJ(2001年).“Appetite suppressants and valvular heart disease”.Am. J. Med. Sci.321(4):285–91.doi:10.1097/00000441-200104000-00008.PMID 11307869.

    ^ 减肥药被发现含有未注册药物

    ^ Roth BL(2007年).“Drugs and valvular heart disease”.N. Engl. J. Med.356(1):6–9.doi:10.1056/NEJMp068265.PMID 17202450.

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