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  • 注射用阿糖腺苷

    注射用阿糖腺苷,适应症为用于单疱疹性脑炎、新生儿单疱疹感染(如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染)和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎。用于治疗单纯疱疹脑炎,可降低病死率,减少后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染、皮疹常于 2日内得到控制、早期用药则预后较良好,但目前本品已为毒性较低的阿昔洛韦所取代。局部用药可治疗疱疹性角膜炎。也有报道以 Ara-A多周期间歇应用治疗慢性乙型肝炎,或与皮质激素合用,或与干扰素联合可望提高疗效。

    编辑摘要

    目录

    成分/注射用阿糖腺苷 编辑

    阿糖腺苷。

    适应症/注射用阿糖腺苷 编辑

    用于单疱疹性脑炎、新生儿单疱疹感染(如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染)和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎。
      用于治疗单纯疱疹脑炎,可降低病死率,减少后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染、皮疹常于 2日内得到控制、早期用药则预后较良好,但目前本品已为毒性较低的阿昔洛韦所取代。局部用药可治疗疱疹性角膜炎。也有报道以 Ara-A多周期间歇应用治疗慢性乙型肝炎,或与皮质激素合用,或与干扰素联合可望提高疗效。

    规格/注射用阿糖腺苷 编辑

    200mg/瓶

    用法用量/注射用阿糖腺苷 编辑

    1. 成人与小儿常用量肾功能正常者单纯疱疹性脑炎,每日按体重静滴15mg/kg,疗程 10天。带状疱疹每日 10mg/kg,疗程 5天。免疫缺陷者水痘感染每日 10mg/kg,疗程 5~7天。
      2.新生儿单纯疱疹感染每日常用量,静滴 15mg/kg,疗程 10~14天。
      3.肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量肾小球滤过率每分钟低于 10ml者可用常用剂量的 75%。

    不良反应/注射用阿糖腺苷 编辑

    1.消化道:最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、食欲减退和体重减轻。常在用药第 2、3天开始,继续给药,反应可在 1~4天内减轻。静脉给药剂量超过 20mg/kg时,大多产生消化道反应,有发生呕血的报道。
      2.局部反应:静滴处疼痛和血栓性静脉炎大多在停药后消退,也有出现瘙痒和皮疹等反应。局部眼科用药时,常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感,也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。
      3.中枢神经系统:偶尔发生不适、乏力、震颤、头晕、幻觉、精神症状和意识模糊,其发生与剂量有关,通常停药后自行消退。也有出现头痛和脑病的报道,后者常难以与原发病相识别,多发生于肝、肾功能不全者。有 2例何杰金病患者每日静滴本品 20mg/kg发生暂时性运动性失语症。
      4.其他:常见暂时性丙氨酸氨基转移酶增高,偶见血总胆红素增高。报道有出现白细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、红细胞压积减低,大多不必停药,且在疗程结束后 3~5天恢复。静脉给药每日剂量超过 20mg/kg时,可引起骨髓抑制,偶有骨髓内巨幼红细胞增多。新生儿以常用剂量治疗单纯疱疹也有发生血液系统、肾毒性或肝毒性反应。至少有1例报道,本品引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。
      5.逾量表现:单次过量注射,药物本身并未引起严重不良反应,而静脉给药因溶解药物液量过多引起的不良反应更严重。每日剂量超过 20mg/kg时,可引起骨髓抑制。一旦发生逾量用药,需密切监测血液系统和肝、肾功能变化。
      可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.神经系统反应,如震颤,眩晕,幻觉,共济失调,精神变态等.白细胞减少,红细胞压积下降,血胆红素升高,血红蛋白减少,转氨酶升高.
      严重程度与剂量有关,由于对神经肌肉有明显毒性作用,因而限制了其临床应用。主要表现为肌肉疼痛,偶见共济失调、震颤等,其他有白细胞、红细胞、血小板下降等可逆性骨髓抑制现象,停药后均可自行消失,局部滴眼可致结膜炎。
      长期滴眼可致点状角膜炎、滤泡性结膜炎、接触性皮炎等。
      有证据认为本品有致突变和致癌的可能性。

    禁忌/注射用阿糖腺苷 编辑

    对本品或含本品药物过敏者禁用。
      孕妇与乳母。本品对动物具致畸性,人体尚无足够的对照研究,孕妇的安全剂量也未定。只有当用药的利明显大于弊时才选用本品。药物是否泌入乳汁不明,但本品可引起胎儿严重副作用,因此乳母必须用药时应停止授乳。
      妊娠 3个月内孕妇禁用,哺乳期妇女、婴幼儿慎用,肝肾功能不全、造血功能不良者慎用或不用。

    药物相互作用/注射用阿糖腺苷 编辑

    本品与别嘌醇的相互作用尚未明确,但某些病员同时用药时会出现震颤、贫血、疼痛、瘙痒等反应。动物与体外研究提示别嘌醇可能干扰本品的代谢。
      与别嘌呤醇合用则可增加 Ara-A的神经系统及肾毒性。
      本品与多数抗生素或激素合用,未见不良反应。与阿昔洛韦的作用机制不同,无交叉耐药性,故可两药合用。

    药理毒理/注射用阿糖腺苷 编辑

    Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA。Ara-A进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒 Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。本品为抗病毒药。本品能阻扰病毒DNA的早期合成,在体内能脱氨失活,转为阿糖次黄嘌呤核苷,这是显示疗效的代谢产物。

    药代动力学/注射用阿糖腺苷 编辑

    静脉滴注 Ara-A后,在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷(Ara-Hx),其抗病毒的活性较弱。静脉滴注 Ara-A 10mg/kg,30min后,可测得 Ara-Hx的血药峰浓度为 3~6mg/L,而 Ara-A为0.2~0.4mg/L。由于 Ara-A快速进入细胞内,所以从 Ara-A的血药浓度并不能估计临床疗效。 Ara-A在肾、肝、脾中浓度高,但脑、骨骼肌和脑脊液中分布少; Ara-Hx在脑脊液中浓度约为血药浓度的 1/3左右。主要经肾排泄,Ara-Hx占 41.6%~52.8%, Ara-A则为 1%~3%,粪便中均不能测出。蛋白结合率 20%~30%,Ara-A与Ara-Hx的血浆半减期分别为 0.17±0.12h及 3.5h。  

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