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  • 甲状腺素

    甲状腺素为灰白色针状结晶。Mp231-233℃(分解)。溶于氢氧化碱或碳酸碱溶液,不溶于水、乙醇和其他有机溶剂,但溶于无机酸或碱的乙醇溶液中。甲状腺素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。甲状腺素口服易吸收,T4吸收率为35.80%,吸收不恒定,T3约95%,吸收恒定,二者与血浆蛋白结合率均可达99%以上。T4可经5’脱碘酶脱碘成T3而显效,亦可经其他酶脱碘成逆T3及3.3’-T2而灭活。T3作用快而强,维持时间较T4短,T4作用慢而弱,但维持时间长。本品能增加体内各种组织代谢活性,提高代谢率,并出现交感神经过度兴奋的症状,产生类似于甲状腺功能亢进的症状和体征。临床上常用有甲状腺片、左甲状腺素钠。主要用于甲状腺功能减退或有减退倾向者。中毒多因服用时间过长、剂量过大或增加剂量过快所致。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名称: 甲状腺素 外文名: thyroxin(e)
    分子量: 776.87000 CAS登录号: 300-30-1
    熔点: 235-236ºC 沸点: 576.3ºC at 760mmHg
    密度: 2.635g/cm3 外观: 灰白色针状结晶
    闪点: 302.3ºC
    拼音: jiazhuangxiansu 分子式: C15H11O4I4N
    PSA: 92.78000 LogP: 5.25760

    目录

    化合物简介/甲状腺素 编辑

    基本性质
    中文名称:甲状腺素
    中文别名:3,3',5,5'-四碘-DL-甲状腺原氨酸;DL-甲状腺素;
    英文名称:thyroxine
    英文别名:DL-Thyroxin,Natrium-Salz; 3,3',5,5'-tetraiodothyronine;DL-Thyroxine;DL-THYROXINE;3,3',5,5'-Tetraiodo-DL-thyronine;2-Methyl-1,5-heptadiene-3,4-diol;
    CAS号:300-30-1 
    分子式:C15H11I4NO4
    分子量:776.87000 
    精确质量:776.68700
    PSA:92.78000
    LogP:5.25760
    物化性质
    密度:2.635g/cm3 
    熔点:235-236ºC 
    沸点:576.3ºC at 760mmHg
    闪点:302.3ºC

    分子结构数据/甲状腺素 编辑

    1、 摩尔折射率:125.44
    2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7
    3、 等张比容(90.2K):880.4
    4、 表面张力(dyne/cm):79.6
    5、 极化率(10-24cm3):49.73

    计算化学数据/甲状腺素 编辑

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.4
    2.氢键供体数量:3
    3.氢键受体数量:5
    4.可旋转化学键数量:5
    5.互变异构体数量:2
    6.拓扑分子极性表面积92.8
    7.重原子数量:24
    8.表面电荷:0
    9.复杂度:420
    10.同位素原子数量:0
    11.确定原子立构中心数量:0
    12.不确定原子立构中心数量:1
    13.确定化学键立构中心数量:0
    14.不确定化学键立构中心数量:0
    15.共价键单元数量:1 

    性质/甲状腺素 编辑

    即四碘甲状腺原氨酸。有DL,L,D型。L型为白色结晶。235~236℃分解。旋光度-4.4°(3%于0.13mol/L NaOH于70%乙醇)。D型为结晶,237℃分解;DL型为针状结晶,231~233℃分解。溶于碱溶液,不溶于水、乙醇和乙醚。未证实其有天然游离态存在,可能为甲状腺球蛋白分裂产品。可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。L型活性强,D型活性较小。有促进细胞代谢、增加氧消耗、刺激组织生长、成熟和分化功能。产品可作甲状腺激素替代药或作生化试剂。L-甲状腺素的生理活性是-外消旋体的2倍,D-甲状腺素生理活性很低。因此定量测定人血清FT4对甲状腺疾病的诊断,甲状腺的病理、生理研究有重要意义。采用联结T4抗体的固相物质,利用25I-FT4与抗血清的放射免疫分析法可简便、快速测定血浆中FT4的含量。

    形成/甲状腺素 编辑

    甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程:
    1、滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。
    2、滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-,I-经过过氧化物酶的作用而活化。
    3、活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。
    4、滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。
    5、胶质小泡与溶酶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成少量三碘甲状腺原氨酸(T3)和大量四碘甲状腺原氨酸(T4),即甲状腺素。
    6、T3和T4于细胞基底部释放入血。

    生理作用/甲状腺素 编辑

    1.促进体内物质和能量代谢,主要是促进体内的能源物质即糖类、蛋白质和脂肪的氧化分解,使耗氧量增加,能量同时释放出来。 
    甲状腺素能促进小肠对糖的吸收,促进肝糖元分解为葡萄糖,提高血糖浓度。甲状腺机能亢进(俗称“甲亢”)患者由于甲状腺素分泌过多,机能代谢旺盛,加速了体内能源物质氧化分解,释放出过多热量。因此,甲亢患者的症状呈现多汗,怕热,饭量虽然大增,但由于“入不敷出”,故仍然不得不动用体内的能源储备-皮下脂肪,因而逐渐消瘦,此外,还出现心悸、眼球突出等症状。据计算,每毫克甲状腺素可使体内产生一大卡(1000卡)的热量。因此,服用过量甲状隙素可使体内糖、蛋白质、脂肪分解加快。据报道,拳王阿里于1980年10月2日在美国的一次世界重量级拳击比赛中被击败,是和服用过量甲状腺素有关。据阿里和他的教练说,阿里体重过重,为了减轻体重,他服用了甲状腺素。结果体重是降下来了,却导致肌肉无力。
    甲状腺素还可使胆固醇加速转变为胆酸,胆酸盐具有帮助脂肪消化的作用,可使血清胆固醇含量降低。
    女性甲亢发病率较高。甲亢发生的具体原因可能与精神刺激、急性感染等因素有关。女性甲亢发病率高的原因,可能与女性性格脆弱、经不起精神刺激有关。
    2.促进身体和智力发育,对骨骼、神经系统和生殖系统有显著影响。动物实验表明,对几只同胎生的小山羊,进行不同处理,有的切除甲状腺,有的不切。发现其发育情况差异很大;切除甲状腺的小山羊由于没有甲状腺素,个小体轻,性发育停止,未切除甲状腺的小山羊则生长发育正常。在另外试验中发现:切除甲状腺的蝌蚪不能发育成青蛙,给这种蝌蚪饲喂加入甲状腺素的饲料才能使其发育正常。克汀病患者由于从小缺碘而患甲状腺功能减退症,因而身材矮小,面部表情痴呆,智力低下,因而又叫“呆小症”。
    适量甲状腺素有利于骨骼中有机物质的合成,促进钙质在骨骼的有机质上沉积,因而有利于骨骼发育,但过量甲状腺素则使骨骼脱钙,造成骨质疏松。
    3.提高神经系统尤其是交感神经系统的兴奋性。例如甲亢病人情绪好激动,经不起精神刺激,容易精神紧张,导致失眠,心跳快,血压的收缩压高等,就是由于甲状腺素分泌过多所致,而甲状腺机能减退的症状正好相反,这种人反应迟钝,心跳慢,记忆力差,神情淡漠,血压也偏低。

    药理作用/甲状腺素 编辑

    本品为甲状腺激素类药。能促进新陈代谢,维持正常生长发育,提高机体感受性。临床上主要用于治疗克汀病、粘液水肿及其它甲状腺功能减退症。

    药动学/甲状腺素 编辑

    口服仅40%吸收,作用缓慢而持久(7~10d出现作用,4~5周作用消除,反复用药易蓄积中毒。

    作用和用途/甲状腺素 编辑

    (1)肝硬化   。甲状腺激素可促进蛋白质合成,用于肝硬化。方法为:25mg/d,服药24周,每4周测定胆碱脂酶活性和白蛋白等,结果治疗6例病人,肝功能明显改善。
    (2)脊髓损伤 。资料表明,有脊髓损伤的病人均有甲状腺功能抑制。有人经实验证明,甲状腺素可促进脊髓损伤的功能恢复,可能与其增加脊髓血流有关。
    (3)肥胖症  。60年代在日本民间滥用本药减肥,出现不少中毒者,但体重可明显减轻。只有医生慎用即可避免中毒而达减肥目的。有人认为,虽然本药可增加基础代谢率而使体重有所下降,但代谢率增加还可刺激食欲.增加心脏负荷,对伴有心功能减退者有损害作用,应慎用。
    (4)慢性囊性乳腺病  。甲状腺素可抑制垂体促甲状腺激素的释放,从而降低生乳素水平。用甲状腺素治疗本病乳痛症50例,止痛效率90%。方法为:20mg,3次/d,疗程2个月。一般3~5d即出现止痛效果。其止痛可能还有其它机制。

    副作用/甲状腺素 编辑

    过量可致甲状腺功能亢进,老年及心脏病可发生心绞痛和心肌梗塞。心得安可对抗其作用。还可见骨质脱钙而致骨质疏松、钙磷排出增加,神经肌肉兴奋性降低。

    用法和用量 /甲状腺素 编辑

    甲状腺素钠,其0.1mg相当甲状腺片60mg(甲状腺片为家畜甲状腺干燥粗制品,主要含甲状腺素,也有少量T3),口服:0.1~0.2mg/d,静注:0.3~0.5mg/d。

    中毒与措施/甲状腺素 编辑

    中毒多因服用时间过长、剂量过大或增加剂量过快所致。
    临床表现
    1.代谢亢进表现
    怕热、多汗、心悸、失眠、激动、食欲增加、体重下降等。
    2.精神、神经系统 
    神经过敏或出现精神障碍;也可有手、眼睑和(或)舌震颤。
    3.肌肉骨骼系统
    可有肌痛、肌肉纤维性颤动、小腿痛性痉挛,偶有肌无力或松弛性瘫痪,甚至出现急性呼吸肌麻痹。
    4.心血管系统
    心动过速、收缩压增高、脉压增大、心脏扩大、心尖部第一心音亢进,闻及收缩期或舒张期杂音以及期前收缩、阵发性或持续性心房颤动、房室传导阻滞等心律失常。
    5.内分泌紊乱
    女性可有经少、闭经或经期提前,经量增多;男性可出现阳痿,偶有乳腺发育。
    6.少数患者有肝功损害
    转氨酶升高或黄疸。
    实验室检查
    呕吐物、胃液、尿、血液检查,可以证明毒物。 
    诊断
    甲状腺素中毒的诊断要点为: 
    1.病史 有甲状腺激素制剂应用史。
    2.临床表现
    (1)轻者可出现发热、多汗、多尿、头痛、烦躁不安、手震颤、失眠、恐惧及体重减轻。
    (2)重者有恶心、呕吐、腹泻、高热、消瘦、肌痛、肌肉纤维性颤动、小腿痛性痉挛、神经过敏或精神障碍;偶有肌无力或松弛性瘫痪,甚至急性呼吸肌麻痹。
    (3)也可出现内分泌紊乱。少数病人有肝功损害、心脏扩大、心绞痛、心力衰竭或心律失常等心脏改变。
    3.药物分析呕吐物、胃液、尿、血液查及毒物。
    措施
    甲状腺素中毒的治疗要点为:
    1.清除毒物
    出现中毒症状时立即停止用药,催吐,用药用炭混悬液或1:5 000高锰酸钾溶液洗胃,用硫酸镁导泻。
    2.对症治疗及支持疗法
    (1)补充足够的能量、维生素,维持水、电解质平衡。
    (2)给予镇静剂、物理降温及吸氧治疗。
    (3)出现甲状腺功能亢进表现时,可用抗甲状腺素类药物,并在监测T3、T4水平下调整甲状腺片剂量。
    (4)基础代谢率增高症状轻而无心衰者,可给予β受体阻滞剂,如普萘洛尔(心得安)。
    (5)出现心力衰竭者,可酌情用洋地黄类药物。
    (6)出现心绞痛表现时,应立即停药,并应用β受体阻滞剂(如普萘洛尔、倍他乐克)对抗。
    (7)出现心房纤颤时,应积极控制心室率,恢复窦性心率。
    (8)发生心肌梗死或心脏骤停时,予以相应的内科急救治疗。
    (9)中毒反应较重者,可应用氢化可的松200~300mg/d。
    (10)处理其他并发症,注意保护肝、肾功能和防治感染。
    (11)严重者透析治疗或血浆置换治疗。

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