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    【中文名称】: 盐酸贝那普利

    【简写拼音】: YSBNPL

    【英文名称】: Benazepril Hydrochloridec

    【所属类别】: 降血压药

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    中文名: 盐酸贝那普利

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    物化性质/盐酸贝那普利 编辑

    中文名称:盐酸贝那普利 中文别名:洛汀新;苯扎普利;盐酸苯那普利;苯那普利英文名称:Benazepril HCL英文别名:benazepril hydrochloride; [(3S)-3-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino}-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid hydrochloride; [(3R)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid hydrochloride (1:1)CAS:86541-74-4分子式:C24H29ClN2O5分子量:460.95046物化性质:为血管紧张素转化酶抑制剂。水解后形成活力强的贝那普利拉,抑制血紧张素转化酶,减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用。使外周血管阻力降低,降血压,但不引起代偿性液体潴留,也可减轻心室后负荷,不增快心率。可改善左心室肥厚,改善糖尿病糖耐量。口服吸收迅速,吸收率>37%。口服后在肝代谢为贝那普利拉。其T1/2约4h。蛋白结合率为95%用途:本品用于高血压、充血性心力衰竭

    药物说明/盐酸贝那普利 编辑

    【别名】 盐酸贝那普利 ,洛汀新,苯扎普利;贝那普利;洛汀新 ,苯那普利,盐酸苯那普利

    【外文名】Lotensin ,Benazapril

    【药理作用】 为血管紧张素转化酶抑制剂。水解后形成活力强的贝那普利拉,抑制血紧张素转化酶,减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用。使外周血管阻力降低,降血压,但不引起代偿性液体潴留,也可减轻心室后负荷,不增快心率。可改善左心室肥厚,改善糖尿病糖耐量。口服吸收迅速,吸收率>37%。口服后在肝代谢为贝那普利拉。其T1/2约4h。蛋白结合率为95%。主要经肾和肝(胆汁)消除。轻中度肾功能不全及肝硬化者可不用调整剂量。重度肾功不全,消除缓慢,应调小剂量。

    【适应症】 本品用于高血压、充血性心力衰竭。 (用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)

    【用量用法】 高血压病人常用量为10~20mg,1日3次。如果血压下降不满意,可加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。每日最大推荐剂量为40mg。特殊情况(如严重肾功能衰竭)初始剂量应为5mg。充血性心衰病人初始剂量为2.5mg,可逐渐增至每日20mg。 (慢性肾功能不全:当肌酐清除率>30ml/分时,常用剂量为10 mg qd;当肌酐清除率小于等于30ml/分时,初始剂量减半。)

    注意事项/盐酸贝那普利 编辑

    1.偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛;罕见有肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿。 2.有肾病、肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压,故应慎用。 3.对盐酸苯那普利和相应成分过敏者,有血管水肿,孕妇禁用。

    【不良反应】 头痛,头晕,咳嗽,疲劳,恶心。

    【药物相互作用】 避免与保钾利尿剂及补钾溶液合用。增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增加本药的降压作用。

    【规格】 每片含盐酸苯那普利5mg、10mg。

    临床研究/盐酸贝那普利 编辑

    【功效主治】 1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用) 【化学成分】 本品化学名称:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。

    【药理作用】 1 药理:

    (1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。

    (2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。

    2 毒理:大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。

    【药物相互作用】 1 与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

    2 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。

    3 与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高。

    4 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。

    5 与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

    【不良反应】 1 常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

    2 少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

    【禁忌症】 1 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

    2 有血管神经性水肿史者。

    3 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

    说明书/盐酸贝那普利 编辑

    盐酸贝那普利

    【药物名称】盐酸贝那普利 Benazepril Hydrochloride

    【药物别名】苯那普利,洛汀新 Lotensin洛丁新 Benazepril Hydrochloride

    结构式:

    【制剂规格】片剂:5mg、10mg、20mg、40mg。

    【药理毒理】本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂,能降低外周血管阻力,但不会引起代偿性体液潴留;能减轻后负荷,但不产生反调节;可改善高血压糖尿病人的糖耐量

    1.药理

    (1) 降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。

    (2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。

    2.毒理

    大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。

    不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。

    雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m计算,为人类最大用量的6~60倍)。

    【药 动 学】口服原药Tmax约1~1.5h,活性代谢物Tmax约1.5~2h,两者PB均约95%。作用约2~6h,连续服用2周可达最大降压作用。肝内贝那普利转变为活性贝那普利拉,主要经肾脏排泄。贝那普利T1/2约0.6h,贝那普利拉T1/2约11h。

    苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除

    【适 应 证】

    1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)

    2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)

    【不良反应】头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮红、心动过速、心悸、恶心、腹泄、神经过敏、运动失调、血压过低、水肿。亦有性功能障碍、血尿素氮或肌酐升高等。

    1. 常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

    2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

    【禁忌】

    1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

    2.有血管神经性水肿史者。

    3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

    【相互作用】噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱本品作用。本品可升高锂制剂血药浓度。

    1. 与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

    2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。

    3. 与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高

    4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。

    5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

    【药物过量】首先应纠正低血压,通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。

    【用法用量】剂量宜个体化。1. 成人用量

    (1) 降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2~3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。

    (2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。

    2. 儿童用量

    尚无研究资料。

    【注意事项】

    1. 血管神经性水肿:服用本品曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。

    2. 低血压:严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水。

    3. 粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次,以后定期检查。

    4. 肾功能不全:少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,须减低本品的剂量和/或停用利尿药。

    5. 其他:偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期服用,可导致胎儿损害,甚至死亡。若发现妊娠,应立即停药。

    本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。

    【儿童用药】

    在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿,会出现少尿和神经异常。

    【老年患者用药】

    老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压,血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。

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