• 正在加载中...
  • 硝苯地平控释片

    硝苯地平控释片本品能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。同时,硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷),而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者的降压作用尤为显著。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 硝苯地平控释片 分子式: 346.34
    性状: 粉红色薄膜片 药品类别: 片剂
    适应症: 冠心病,稳定性心绞痛,高血压,心血管内科

    目录

    药品介绍/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片分子机构式硝苯地平控释片分子机构式

     药品名称:硝苯地平控释片
    英文名称:Nifedipine Controlled-release Tablets
    汉语拼音:Xiaobendiping Kongshi Pian
    药品剂型:片剂
    药品成分:硝苯地平
    化学名称:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
    分子式:C17H18N2O6
    分子量:346.34
    药品性状:本品为粉红色的薄膜片。
    药品规格:20mg
    贮藏方法:遮光、阴凉干燥处保存

    适应症状/硝苯地平控释片 编辑


    冠心病,稳定性心绞痛,高血压,心血管内科 

    药毒药理/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。

    药动力学/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    本品的配方,能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2为9.9±6.8小时,Cmax为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度Cmax为40.8±2.5ng/ml,稳态谷浓度Cmax为27.7±11.6ng/m1,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。人体血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,仅0.1%以原形物经尿排泄,体内无蓄积作用。

    用法用量/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况,给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控,严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱,成年人推荐下列剂量:一次一片(30mg),一日1次。疗程用药时间应由医生决定。
    用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用。

    不良反应/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
    2.少见贫血白细胞减少;血小板减少;紫癜过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
    3.可能产生的严重不良反应:心肌梗塞充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常传导阻滞的发生率各小于0.5%。
    4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

    禁忌慎用/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    1.禁用于己知对硝苯地平过敏者。
    2.禁用于心源性休克
    3.由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。
    4.禁用于怀孕和哺乳期妇女。

    注意事项/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用:低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
    2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性,因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险,因此,对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量,最好不少于8~10天,以免发生反跳。
    3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。
    4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。
    5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
    6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶肌酸磷酸激酶乳酸脱氢酶门冬氨酸氨基转移酶丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
    7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端。
    8.本品可引起假阳性结果(因填满缺损处,而被误认为息肉)。肝功能损害患者用药须严格监测,病情严重时应减少剂量。受精试验:试管受精试验中,硝苯地平类钙离子拮抗剂,与精子头部的可逆性生化改变有关,从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性,在无其他原因可寻时,应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。对驾驶及操作机器能力的影响:由于对药物反应因人而异,因此有可能损伤驾驶及操作机器的能力,这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。本品有不可吸收的外壳,这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时,空药片可在粪便中发现。

    儿童用药/硝苯地平控释片 编辑


    禁用。

    相互作用/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    1.与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
    2.与-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
    3.与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
    4.与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠奎尼丁奎宁华法林等,这些药的游离浓度常发生改变。
    5.与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
    6.葡萄柚汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。
    7.奎双普汀/达福普汀:硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高,如合用上述药物,需密切监测血压,必要时,需降低硝苯地平剂量。
    8.利福平:具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而降低其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。
    9.地尔硫卓:可减少硝苯地平的清除,二者合用时应谨慎,必要时应考虑降低硝苯地平的剂量。

    药理毒理/硝苯地平控释片 编辑

    药理作用药品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。药品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现该品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。

    药物过量/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    症状发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状: 意识障碍甚至昏迷,血压下降,心动过速/心动过缓性心律失常,高血糖代谢性酸中毒,低氧血症,心源性休克伴肺水肿。成人过量后的救治措施在针对硝苯地平过量的救治中,应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。给予洗胃后,如必要可给予小肠灌肠,对于本品中毒者的处理应尽可能全面,包括灌肠,以防止活性成分的吸收。血液透析意义不大,因为透析不能排除硝苯地平,但可进行血浆置换(高血浆蛋白结合,相对低的分布容积)。心动过缓性心律失常可给予β一拟交感神经药物治疗,对于危及生命的心动过缓可安置临时心脏起搏器。由心源性休克和动脉扩张导致的低血压可给予钙制剂治疗(缓慢静推10%的葡萄糖酸钙10m1-20ml,必要时可重复)。血钙可达到正常上限或轻度升高,如果应用钙制剂后,血压升高不明显,应考虑给予拟交感神经性血管收缩剂,如多巴胺去甲肾上腺素,剂量依据疗效而定。因为有心脏超负荷的危险,所以补液或补充血容量时应慎重。

    药理作用/硝苯地平控释片 编辑

    1.硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。2.硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。同时,硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷),而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。3.硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者,硝苯地平的降压作用尤为显著。4.一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、随机、双盲、前瞻性研究结果显示,硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生,与标准的利尿剂联合用药作用相当。

    给药说明/硝苯地平控释片 编辑

    硝苯地平控释片硝苯地平控释片

    1.孕妇及哺乳期妇女用药:
    孕妇及哺乳期妇女禁用本品。硝苯地平对大鼠和家兔可致畸,包括足趾异常。足趾异常可能是受损子宫出血的结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用。包括胎仔生长缓慢(大鼠,小鼠,家兔)、小胎盘或绒毛膜发育不全(猴)、胚胎和胎仔死亡(大鼠、小鼠、家兔)孕期延长和新生幼崽生存率降低(大鼠,未对其它动物进行评估)。所有引起动物出现这些致畸形作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量都对母体动物有毒,是人推荐最大剂量的数倍。硝苯地平能进入母乳。因为尚无婴儿可能产生何种影响的报告,所以哺乳期间必须服用硝苯地平时,首先要停止哺乳。
    2.儿童用药:
    尚无本品用于儿童的资料。
    3.老年患者用药:
    虽然小型的药代动力学研究显示t1/2、Cmax和AUC有增加,但在硝苯地平的临床研究中未纳入足够量的65岁以上患者以明确老年患者与青年人的反应是否有不同。已报道的临床用药经验亦未能明确老年患者与青年人的反应的差异。通常而言,由于老年患者的肝、肾或心功能下降,合并其他疾病或合并使用其他药物,因此,老年患者用药应慎重,常从小剂量开始用药。

    动力学说/硝苯地平控释片 编辑

    18名健康男性单次口服该品30mg后,其t1/2为9.9±6.8小时,C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体内无蓄积作用。
    用法用量:口服:一次30mg,一日1次。该品口服时应整粒吞服,不得嚼碎。
    不良反应:⑴常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。⑵少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。⑶可能产生的严重不良反应:心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。⑷该品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

    相关文献

    添加视频 | 添加图册相关影像

    扩展阅读
    1全国药品网

    互动百科的词条(含所附图片)系由网友上传,如果涉嫌侵权,请与客服联系,我们将按照法律之相关规定及时进行处理。未经许可,禁止商业网站等复制、抓取本站内容;合理使用者,请注明来源于www.baike.com。

    登录后使用互动百科的服务,将会得到个性化的提示和帮助,还有机会和专业认证智愿者沟通。

    互动百科用户登录注册
    此词条还可添加  信息模块

    WIKI热度

    1. 编辑次数:16次 历史版本
    2. 参与编辑人数:10
    3. 最近更新时间:2014-04-29 19:13:42

    互动百科

    扫码下载APP