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  • 硫唑嘌呤

    硫唑嘌呤(Azathioprine)系巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。2019年6月,国家卫健委公示了《第一批鼓励仿制药品目录建议清单》,包括硫唑嘌呤在内的34种药物进入该清单。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 硫唑嘌呤
    英文名: azathioprine 禁忌症: 对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用。

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    适应症/硫唑嘌呤 编辑

    主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。

    临床应用/硫唑嘌呤 编辑

    本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。

    其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。

    本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性。

    不良反应/硫唑嘌呤 编辑

    1.毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。

    2.增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。

    3.可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。

    注意事项/硫唑嘌呤 编辑

    本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。

    肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。

    用药禁忌/硫唑嘌呤 编辑

    肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。

    药物相互作用/硫唑嘌呤 编辑

    1.别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。

    2.本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。

    3.本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。

    说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

    进入仿制药清单/硫唑嘌呤 编辑

    2019年6月20日,国家卫健委公示了《第一批鼓励仿制药品目录建议清单》,清单内共34种药物,其中硫唑嘌呤包括。[1]

    相关文献

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    参考资料
    [1]^引用日期:2019-06-23
    扩展阅读
    1医源世界:硫唑嘌呤

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