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  • 福辛普利钠

    福辛普利钠为强效、长效ACEI类降血压药物,较卡托普利强3倍。适用于各种类型的高血压患者,对心脑肾有保护作用。

    有10%-20%的患者使用后,会有干咳的反应。妊娠及肾动脉狭窄时应慎用。

    编辑摘要

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    基本信息/福辛普利钠 编辑

    【中文名称】:福辛普利钠

    【中文别名】:4-环己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙酰基]-L-脯氨酸钠 英文名称:Fosinopril sodium

    【英文别名】:(4S)-4-Cyclohexyl-1-{[(RS)-2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphinylacetyl}-L-proline sodium salt; sodium (2S,4S)-4-cyclohexyl-1-({[2-methyl-1-(propanoyloxy)propoxy](4-phenylbutyl)phosphoryl}acetyl)pyrrolidine-2-carboxylate;

    药品信息/福辛普利钠 编辑

    【通用名】:福辛普利钠片

    【英文名】:Fosinopril Sodium Tablets

    【商品名】:蒙诺

    【化学名】:反式-4-环已基-1-[[[2-甲基-1-(1-(氧代丙氧)丙氧基)(4-苯基丁)丁氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸的钠盐。

    蒙诺(福辛普利钠片) 蒙诺(福辛普利钠片)

    【性状】本品为白色或类白色片。 

    【药理作用】本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶抑制药,在体内转变成具有药理活性的福辛普利钠,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素‖和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应。

    【适应症】适用于治疗高血压和心力衰竭,治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用,治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。

    【规格】10毫克

    【包装】铝箔包装,每盒14片或28片装。

    【贮存】遮光、密封在阴凉干燥处保存。

    【有效期】三年。

    【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司

    吸收、分布、消除/福辛普利钠 编辑

    本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。

    达峰浓度(cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素1升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。

    肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(﹥95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。

    用法用量/福辛普利钠 编辑

    口服,成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下:

    福辛普利钠 福辛普利钠

    ● 不用利尿剂治疗的高血压病人:剂量范围为每日10-40mg,单次服药,与进餐无关,病人服用正常初始剂量为10mg,每日一次。约四周后,根据血压的反应适当调整剂量,剂量超过每日40mg,不增强降压作用,可加服利尿剂。● 同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。如果经约4周的观察期后,血压不能被充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是,如果不能停服利尿剂,则在给予本品初始剂量10mg时,应严密观察几个小时,直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压病人,尽管服用本品后血压显著降低,但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。

    ● 心力衰竭:推荐的初始剂量为10mg,每日一次,并作严密的医学监护,如果病人能很好耐受,则可逐渐增量至40mg,每日一次,即使在初始剂量后出现低血压,也应继续谨慎地增加剂量,并有效地处理低血压本品应与利尿剂合用。

    ● 心力衰竭的高危病人:以下病人应在医院内开始治疗:严重心功能不全的病人(NYHA IV级);对首剂低血压有特殊危险的病人,如:接受多种或高剂量利尿剂的病人(如﹥80mg速尿),血容量减少、血钠过少(血钠﹤130meq/L),已有低血压(收缩压﹤90mmhg)的病人,以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的病人。

    ● 老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量。

    不良反应/福辛普利钠 编辑

    本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。

    在治疗心力衰竭的试验中,与其它ACE抑制相同,引起低血压,包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制治疗的病人发生胰腺炎,在某些病例已被证明是致命的。

    副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。

    实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少,偶见血尿素轻度升高。

    禁忌/福辛普利钠 编辑

    对本品或其它血管紧张转换酶抑制剂过敏者,妊娠期及哺乳期妇女禁用。

    药物相互作用/福辛普利钠 编辑

    ● 补钾药和保钾利尿药:本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少,保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此 如果同时应用这类药物应该谨慎,需要经常监测病人的血清钾。

    ● 抗酸药:抗酸药可能影响本品的吸收,本品和抗酸药必须分开服用,至少相隔2小时。

    ● 非甾体抗炎药:非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用,但同时应用本品和非甾体抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。

    ● 锂:与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。

    ● 其它抗高血压药:与其它抗高血压药,例如β-受体阻滞剂,甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。

    注意事项/福辛普利钠 编辑

    ● 低血压:与所有的ACE抑制剂相同,可能观察到低血压反应。如果发生低血压,一般在首次剂量时发生,对大多数病例,病人躺下后症状即可减轻,一旦病人血压稳定,暂的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。

    与其他ACE抑制剂相同,有血压过分下降危险的病人,有时伴肾功能不全,包括充血性心力衰竭,肾血管性高血压,肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人,在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量,或者采服其他措施以保证有充足的体液,这些高危病人的治疗,开始时应该在严密的医疗监护下进行,进行密切的随访,特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。

    ● 肾功能损伤:已患充血性心力衰竭,肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人和ACT抑制剂治疗时,有增加发生肾功能障碍指征的危险,包括血尿素氨升高,血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时,利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。

    ● 类过敏症样反应:近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此,应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时。也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素),与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。

    ● 特异反应:已观察到用ACE抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿,包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状,应停止治疗。

    ● 肝功能:据报道用ACE抑制剂治疗时,有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停ACE抑制剂治疗。

    ● 高钾血症:当用ACE抑制剂治疗时,对肾功能不全,糖尿病病人和合并应用保钾利尿药,补钾剂和(或)含钾盐制剂的病人均有发展为高钾血症的危险。

    ● 中性粒细胞减少症:偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制,常见于肾功能不全的病人,特别当病人患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类病人应该监测白细胞数。

    ● 手术/麻醉:ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的病人如发生低血压,一般可以用静脉补液予以纠正。

    ● 治疗前肾功能的检测:对高血压病人的评价包括开始治疗前治疗中对肾功能的检测。

    ● 对过量服用的患者:应监测血压,如发生低血压,则选择血容量扩张剂予以治疗,本品不能通过透析从体内排除。

    临床研究/福辛普利钠 编辑

    【功效主治】 用于治疗高血压或心力衰竭,可单独应用或与其它药物(如利尿药)合用。 【化学成分】 福辛普列钠。

    【药理作用】 本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前负荷,也降低血管阻力,从而改善心排血量。

    【药物相互作用】 1.与利尿药同用时降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿药者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。2.与其它扩血管药同用可能致低血压,如打算合用,应从小剂量开始。3.与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4.非甾体类抗炎止痛药(尤其是吲哚美辛)可抑制肾前列腺素合成并引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱。5.与其它降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药呈较小的相加作用。

    【不良反应】 1.较常见的不良反应有:头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。2.少见的不良反应有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经管性水肿罕见,如出现即应停药。3.尚未发现本品有致突变和致癌作用。

    【禁忌症】 1.对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者忌用本品。2.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

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