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  • 罗红霉素

    罗红霉素:英文名为Roxithromycin,英文别名为Claramid、Rulid,西医药物。是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。服用抗生素,首次服药需超过抑菌浓度的2-4倍,之后为1-2倍,症状缓解或消失后需坚持用药1-2天,以免产生严重抗药性。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 罗红霉素 外文名: Roxithromycin
    是否处方药: 处方药 主要适用症: 革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体
    剂 型: 胶囊 化学分子式: C41H76N2O15
    用法用量: 每日2次,每次150mg,或每日1次300m

    目录

    使用说明/罗红霉素 编辑

    药理毒理

    罗红霉素罗红霉素

    本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素

    。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A” 位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。

    药代动力学

    口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax),为6.6~7.9 mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4~15.5小时。

    适应症

    本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

    用法用量

    空腹口服,一般疗程为5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。儿童一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。

    不良反应

    主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。

    禁忌症

    对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

    注意事项

    1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。

    2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。

    3.本品与红霉素存在交叉耐药性。

    4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。

    5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。

    孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。

    老年患者用药如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。

    药物相互作用

    1.不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。

    2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。

    贮藏密封,在干燥处保存。

    包装 (1)50mg (2)75mg (3)150mg

    适应症/罗红霉素 编辑

    罗红霉素罗红霉素

    主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%~100%,细菌清除率达91%~95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当,细菌清除率达86%~100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。

    本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。

    1、适应敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮肤软组织感染。

    2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。

    禁忌症/罗红霉素 编辑

    妊娠、授乳期妇女一般不用此药。

    基本介绍/罗红霉素 编辑

    中文名: 罗红霉素(罗力得)

    英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid

    英文别名:Roxythromycin; 5-(3,4,6-trideoxy-3-dimethylamino-beta-d-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-c-methyl-3-o-methyl-alpha-l-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-9-(2-methoxyethoxy)methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hexamethylpentadecan-13-olide; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-10-{[(2-methoxyethoxy)methoxy]imino}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one (non-preferred name)

    处方/非处方药: 处方药

    分类:窄谱类抗菌药物

    罗红霉素罗红霉素

    化学分子式: C41H74N2O15

    注意事项:(1)肝功能不全慎用。 严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平两倍以上,如确实需要使用,则一日1次 ,一次150mg。(2)严重肾功能不全者,给药时间延长一倍(一次150mg,一日一次)。(3)本品与红霉素存在交叉耐药性。(4)进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。(5)服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。

    剂型和规格:胶囊;颗粒剂;分散片片剂 50mg/片,75mg/片,150mg/片。

    用法剂量/罗红霉素 编辑

    罗红霉素罗红霉素

    成人剂量:每日2次,每次150mg。婴儿与儿童剂量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时,剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。

    饭前1小时或饭后4小时服用。进食之后服用会降低药物吸收,因罗红霉素为脂溶性药物.开水调和后或者冲服,不宜与茶等饮料一同服用。

    不良反应/罗红霉素 编辑

    不良反应并不常见,发生率约为4.1%。最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,需停药的病例仅占1.9%。婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应;肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。

    副作用/罗红霉素 编辑

    (1)胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应,可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等,停药后可减轻症状。其主要不良反应为腹痛(1.2%)、腹泻(0.8%)、恶心(1.3%)、呕吐等胃肠道反应,可采取避免空腹用药,若反应严重但又必须使用此类药物,可在用药前半小时口服"思密达"或用药时加用"维生素B6",以减轻症状而不影响疗效。

    (2)局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故此类药物不宜用于肌肉注射,静脉注射可引起血栓性静脉炎,故滴注液应稀释至0.1%以下,且静滴速度不宜过快。

    (3)对前庭的影响:静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状,停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。

    (4)过敏反应:主要表现为药热、药疹等,反应严重时应停药。

    (5)对肝脏的毒害:在正常剂量时对肝脏的毒害较小,长期大量应用可引起胆汁郁积,肝酶升高等,一般停药后可恢复,但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用,故肝功能不全者应慎用。

    (6)对中枢神经系统的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用,包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。

    (7)部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等,因此孕妇和哺乳妇女均须慎用,必要时宜暂停哺乳。

    (8)本类药物可抑制茶碱的正常代谢,故不宜和胺茶碱类药物合用,以防茶碱浓度升高而引起中毒、甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶碱血药浓度监测,以防意外。

    (9)12岁以下儿童应用本类药物需谨慎,因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。

    相互作用/罗红霉素 编辑

    本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时,可引起动脉痉挛和严重的局部缺血,故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。

    药理作用/罗红霉素 编辑

    肺炎支原体光镜照片肺炎支原体光镜照片

    罗红霉素抗菌谱与红霉素相近,对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用,对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。

    罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿,对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱,MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感,MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近,对类杆菌属的MIC90为24mg/L,但对梭菌属的作用比红霉素略强,MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg/L)对本品敏感,作用大多比红霉素强。

    本品是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后,吸收较好,峰浓度较高,达峰时间1.19土0.49小时,峰浓度8.06士2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,消除较慢,消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。

    药代动力学

    肾功能衰竭患者注意调整剂量肾功能衰竭患者注意调整剂量

    本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服药连续11日,药物在体内无积蓄。体内分布好,在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素,其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。

    本品在细胞内的浓度较高,约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长(8.4~15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量;但严重肝硬化时,每日150mg顿服即已足够。

    药品应用/罗红霉素 编辑

    罗红霉素结构式罗红霉素结构式

    对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及

    脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC为72.6~81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。

    主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4~15.5小时,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,t1/2延长,AUC增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

    作用用途/罗红霉素 编辑

    为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。

    临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

    生产企业/罗红霉素 编辑

    丽珠医药集团股份有限公司、北京康蒂尼药业有限公司、上海信谊药业有限公司、广州天心药业股份有限公司、江西汇仁药业有限公司、广西桂林南药股份有限公司、浙江震元股份有限公司、山东天达生物制药股份有限公司、江苏长江药业有限公司、安徽永生堂药业有限责任公司、上海现代浦东药厂有限公司、西安安泰药业有限公司、四川省华西药业集团有限公司、海南三叶药业集团有限公司、巴士德(香港)有限公司、海南天成医药有限公司、山东达因海洋生物制药有限公司、淅川制药(集团)有限公司。

    相关文献

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    扩展阅读
    1中国医学药典 第二部。 2罗红霉素胶囊说明书。 3罗红霉素分散片说明书。
    2罗红霉素的副作用

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