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  • 美托洛尔

    美托洛尔(Metoprolol)或译美托普洛、美多心安等,是一种选择性的Β受体阻滞剂(Beta blocker),使用于心血管系统的许多疾病的治疗上,特别是高血压。该药物的厂牌名称包括由诺华公司生产的Lopressor或Lopresor、美国的Toprol-XL、荷兰的Selokeen、由Alphapharm生产的Minax(澳洲)、由Arrow Pharmaceuticals生产的Metrol(澳洲)、由阿斯利康制药生产的Betaloc、由Unipharm生产的Neobloc(以色列)以及由Berlin-Chemie AG生产的Corvitol等。许多的通用名药物产品也可以买的到。美托洛尔中实际作用的物质包括美托洛尔琥珀酸(metoprolol succinate)或是美托洛尔酒石酸盐(metoprolol tartrate),大约100毫克的美托洛尔酒石酸盐对应95毫克的美托洛尔琥珀酸,当作是惯例的释放或迟延释放的药物制剂(Pharmaceutical formulation)。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 酒石酸美托洛尔 商用名: 美托洛尔
    外文名: Metoprolol Tartrate Tablets 化学名: (RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
    分子式: C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量: 684.82   
    主要成分: 酒石酸美托洛尔,其化学名称为:(RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L( 性状: 白色片

    目录

    注册状况/美托洛尔 编辑

    国药准字H44022678  酒石酸美托洛尔(原料药): 广州汉方现代中药研究开发有限公司

     注册证号

    药品名称

    注册单位 

    药品剂型 

    H20080654

    酒石酸美托洛尔Astra Zeneca AB   瑞典    阿斯特拉原料药
    H20080655 酒石酸美托洛尔Astra Pharmaceutical   瑞典    阿斯特拉原料药
    H20070300 酒石酸美托洛尔Vetter Pharma-Fertigung   德国   阿斯特拉原料药
     H20060391酒石酸美托洛尔Sun Pharmaceutical   上海    上海沪源医药原料药
    由于酒石酸美托洛尔半衰期较短(3-4小时),常规口服制剂需要每天服用三次。为了提高服药的顺应性,国外在上世纪80年代就开发上市了缓释制剂。在1991年,国内最早由阿斯利康公司上市酒石酸美托洛尔缓释片,此产品他们现在已经不再销售。国内有多个厂家仿制该产品,查得生产厂家见表1、表2。
    表1 酒石酸美托洛尔缓释片(Metoprolol Tartrate Sustained Release Tablets)
    批准文号(原批准文号)                      规格(mg)   生产厂家
    1 国药准字H20084505                         50  四川省瑞康制药有限公司
    2. 国药准字H20083415                        100  安徽济人药业有限公司
    3. 国药准字H20073964                        100 山东仁和堂药业有限公司
    4. 国药准字H20067071                        100 苏州俞氏药业有限公司
    5. 国药准字H20066315                        100 安徽三精万森制药有限公司
    6. 国药准字H20064784                        100 江苏晨牌药业有限公司
    7 国药准字H20033021((95)卫药准字X-176-2号)100 江西南昌济生制药厂 
    8 国药准字H10950118                         150
    9 国药准字H20033191 (94)卫药准字X-125号     50 西南药业股份有限公司
    10 国药准字H20033190                        25
    11 国药准字H10940155                       100
    12 国药准字H10940108 (94)卫药准字X-125号   150 四川省瑞康制药有限公司
    13 国药准字H10940107                       100
    14 国药准字H10910075 (91)卫药准字X-205号   100 阿斯特拉(无锡)制药有限公司

    表2. 酒石酸美托洛尔控释片
    批准文号             原批准文号            规格     生产单位
    1 国药准字H20030017 (95)卫药准字X-284(1)号 25mg/片 广州天心制药公司
    2 国药准字H20030018 (95)卫药准字X-284(2)号 50mg/片
    3 国药准字H20030019 (95)卫药准字X-284(3)号 100mg/片

    药效学论/美托洛尔 编辑

    美托洛尔控释片美托洛尔控释片

    口服吸收迅速完全,>95%,生物利用率为50%。吸收后迅速入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘蛋白结合率低,约10%。口服1.5 小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1—2 小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1/2 为3—4 小时,老年人延长至5 小时,肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3—10%)为原形物。不能经透析排出。

    本品为选择性β1 肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性。因此,对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱,但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活 性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外,还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。本品血药浓度的个体差异较大。

    药理作用/美托洛尔 编辑

    本品系选择性的β1 受体阻滞药,其抗β1 受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。

    适应症状/美托洛尔 编辑

    用于治疗心绞痛心律失常高血压甲状腺机能亢进嗜铬细胞瘤心肌梗塞,指证同盐酸普萘洛尔。适用于轻、中型高血压,其降压效果至少与拉贝洛尔地尔硫卓硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛,可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量,提高运动耐量,均与等量普萘洛尔氧烯洛尔和维拉帕米硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血,具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。用于治疗开角型青光眼

    用法用量/美托洛尔 编辑

    美托洛尔片美托洛尔片

    1.口服成人常用量:开始一次25—50mg,一日2—3 次,以后按需要可增加至一日450mg,分3次服。
    2.静脉注射用于心律失常,首次2.5mg,最大量 5mg,以每分钟1—2mg 速度注入,根据需要及耐受程度5 分钟重复一次,总量不超过10—15mg。
    3.高血压:每次100~200mg,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。
    4.稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。   
    5.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日两次。心力衰竭:应在使用洋地黄或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日两次。最大剂量不应超过300~400mg/天。

    禁用慎用/美托洛尔 编辑

    美托洛尔片美托洛尔片

    糖尿病,甲亢及孕妇慎用。2,3 度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用;对明显心动过缓、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人,不应使用本品。对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量,严密观察。

    孕妇服用本品可增加其清除率,影响胎儿和新生儿。因此,妊娠和哺乳期间妇女应慎用。心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭末梢循环灌注不良病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。对本品中任一成份过敏者禁用。

    给药说明/美托洛尔 编辑

    美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片

    1.显著窦性心动过缓(心率<45 次/分钟)、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭时禁用。
    2.过去无心力衰竭史者长期用本品,可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,心衰症状继续则停药。
    3.本品能选择性阻滞β1 受体,慎用于有支气管痉挛患者,由于β1 受体的选择性阻滞并非绝对,一般仅用小量,并及时加用β2 激动药。
    4.大手术之前应否停用β阻滞剂意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋 的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。
    5.甲状腺机能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有发生甲亢可能时应 避免骤然停用,以致发生甲状腺危象。
    6.冠心病患者用本品时不宜骤然停药,否则可出现心绞痛,心肌梗塞或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减,至少要经过3 天,一般需2周。

    不良反应/美托洛尔 编辑

    美托洛尔 美托洛尔
    1.神经系统:疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、失眠、多梦;
    2.心血管: 气短和心动过缓占 3%,其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见;
    3.呼吸系统:肺内哮鸣不到1%;
    4.胃肠:腹泻占 5%,恶心、胃痛、便秘<1%;
    5.瘙痒症<1%。理论上讲抑制β2 受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统不良反应较多。

    相互作用/美托洛尔 编辑

    本品与利尿药或其他抗高血压药物合用,可增强其降压作用。与地高辛合用,有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用,可提高美托洛尔的血药浓度。 苯巴比妥异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。

    西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。个别病例有胃部不适、眩晕、头痛、嗜睡、失眠、心动过缓。

    注意事项/美托洛尔 编辑

    注射用美托洛尔注射用美托洛尔

    1.本品能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-受体阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。   

    2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。   

    3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。   
    4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。   
    5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。   
    6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。   
    7.对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔。   
    8.不宜与异搏定同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。   
    9.在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

    药物过量/美托洛尔 编辑

    美托洛尔胶囊美托洛尔胶囊

    症状

    美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。

    治疗

    给予活性炭,必要时洗胃。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰,隔2~5分钟静脉注射β1受体激动剂(如普瑞特罗)或静脉滴注,直至获得希望的效果。若无选择性的β1受体激动剂,也可用多巴胺,或用硫酸阿托品(iv)以阻滞迷走神经。若未获得满意的疗效,可用其它拟交感胺类药如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。也可给予1~10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。静脉注射β2受体激动剂可缓解支气管痉挛。治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多,这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出,用间羟胺等抢救成功。

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