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  • 苦木片

    苦木片来源于苦木科的干燥茎枝,制成醇浸膏片,主要成分为苦味质苦木素及苦木碱、甲基苦木碱等。味苦性寒,有抑菌作用,治疗肺炎、支气管炎、菌痢、肠炎及外科、妇科五官科炎症。也即抗感染药物,即杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物,包括青霉素类、头饱菌素类,氨基糖苷类,大环内酯类、四环素类、氯霉素类、多肽类、林可霉素类等。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 苦木片

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    药物简介/苦木片 编辑

    中文名称 苦木片
    简写拼音 KMP
    所属类别 抗感染植物制剂
    来源 苦木科Picrasmaquassioides的干燥茎枝,制成醇浸膏片,每片浸膏0.3g
    主要成分 苦味质苦木素及苦木碱、甲基苦木碱等
    应用 味苦性寒,有抑菌作用,治疗肺炎、支气管炎、菌痢、 肠炎及外科、妇科五官科炎症。外用治皮肤化脓。1次服2-4片,1日3次。外用软膏10%

    适应症

    治疗肺炎、支气管炎、菌痢、肠炎和外科、妇科、眼耳鼻咽喉科炎症。外用治疗皮肤化脓。
    用量用法 口服:1次服2-4片,1日3次。
    外用:10%软膏涂局部。


     

    药理作用/苦木片 编辑

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    1、对血流的影响:苦木中的铁屎米酮给兔静注0.3mg/kg,能增加兔肠和胃的血流率,增加率各为15%、10%。而苦木碱D、5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮(5-羟基-苦木碱)F和苦木碱B仅增加兔肠的血流率。对苦木增加血流的机制的研究发现,苦木中的生物碱对cAMP磷酸二酯酶有抑制作用。从苦木基部分离到的1-甲氧基碳基-咔啉对牛心cAMP磷酸二酯酶有抑制作用,其IC50为3.6×l0(-5)mol/L。5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮的IC50为1.4×l0(-5)mol/L,4,5-二甲氧基铁屎米酮的IC50为10.4×l0(-5)。

    2、抗癌作用:从苦木中分离到的苦树素甙-B在体外对淋巴细胞性白血病P388细胞株的生长有抑制作用,但其作用强度弱于5-氟尿嘧啶。

    3、其他作用:苦木中的-咔啉在体外有抗单纯性疱疹病毒的活性。苦木枝叶制成的注射液(2g生药/ml)给小白鼠(0.2-0.5ml/只)及犬(8ml/只)皮下注射,对银环蛇毒中毒的小白鼠和狗有非常显著的保护作用,小白鼠保护率为75.6%,狗保护率为100%。

    药代动力学/苦木片 编辑

    口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

    药毒理学/苦木片 编辑

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    1、小鼠静脉注射马兜铃酸,致死量为60mg/kg,大鼠每日腹腔注射2、5mg/kg或口服5、10mg/kg,共30天,没有死亡,其体重的增长与对照组相等。家兔每天静脉注射0.5、5mg/kg或腹腔注射0.5、1、1.5mg/kg,共15天,动物表现有全身抑制,食欲缺乏及虚弱无力,1.5mg/kg组在用药第3-9天发生死亡,表现衰弱及体重显著减轻。最大耐受量对小鼠、大鼠、家兔的末梢血象无明显影响。中毒剂量时,动物内脏发生毛细血管病变,有出血灶形成并发生水肿,肾脏发生普遍性破坏,属肾小管坏死型(Necroticnephrosis)。

    2、本品水煎剂ip给于小鼠的LD50为19.42±3.16g/kg。100%小鼠死亡率组换算为人口服量为30g/50kg,0%死亡率换算为成人量则为12g/50kg。亚急性毒性大鼠ig9.71g/kg(相当小鼠ip给药的LD50的1/2量)连续20d。给药前、中途及处死前称体重1次,停药次日断头取血,检查血小板、白细胞谷丙转氨酶、尿素氨,并取心、肝、肾做病理组织学检查。结果:一般情况(包括行为动作、对外界刺激反应、皮毛、粪尿等)均无明显变化。体重各组均有增加,白细胞、血小板计数及肝肾功能和脏器病理组织检查与对照组比较均无明显变化。马兜铃酸A小鼠iv的LD50为60mg/kg。

    用法用量/苦木片 编辑

    口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。

    用药参考/苦木片 编辑

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    孕妇及哺乳期妇女用药:由于可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。

    儿童用药:新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用。

    老年患者用药:老年患者组织器官大多退化,功能减退,自身免疫功能亦降低,可致严重不良反应,故老年患者应慎用。

    不良反应/苦木片 编辑

    苦木片苦木片
    1、常见消化道反应,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

    2、过敏反应:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。

    3、肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

    4、可见头晕、头痛。

    5、某些患者,尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者,可能出现肾功能异常。

    6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

    注意事项/苦木片 编辑

    苦木片苦木片
    1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。

    2、由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。

    3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。

    4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。

    5、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。

    6、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。

    7、接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用本品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。

    8、肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量(见用法用量);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量,因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

    理化鉴别/苦木片 编辑

    1、取本品粉末1g,加75%乙醇20ml,回流加热15min,放冷,滤过。取滤液点于滤纸上,干后置紫外灯(365nm)下观察,显天蓝色荧光;于点样处加稀盐酸1滴,干后黄绿色荧光,用氨试剂熏后,复显天蓝色荧光。(检查马兜铃酸)。

    2、薄层色谱取本品粉末1g,加乙醇50ml置水浴热回流1h,滤过。蒸干,残渣加乙醇1ml使溶解,作供试品用。另取马兜铃酸对照品,加乙醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作对照品溶液;吸取上述二种溶液各3μl点于同一硅胶G薄板上,以甲苯-醋酸乙酯-水甲酸(20:10:1:1)的上层溶液为展开剂,展开,取出晾干,置于紫外灯(365nm)下检视。供视品色谱在与对照品色谱相应位置上,显相同颜色色斑。品质标志中华人民共和国药典1995年版规定:本品乙醇浸出物按冷浸法测定,不得少于16.0%。

    制药工艺/苦木片 编辑

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    夏方苦木消炎片:苦木1000g,穿心莲1000g。取苦木200g粉碎成细粉另置,余量粉碎成粗粉,按照渗漉法,以乙醇作溶剂缓缓渗漉,漉液回收乙醇,浓缩成稠膏;穿心莲煎煮2次,合并煎液,滤过,浓缩至相对密度约1.31;将上述两种稠膏混匀,干燥,粉碎,过筛,加适量辅料,制粒,压制成1000片,片心重0.25,包糖衣。本品除去糖衣后片心呈棕褐色,味苦。取本品片心乙醇回流液,滤过,取滤液1/2量,加活性炭适量,温热脱色,滤过,取滤液滴加2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液及5%氢氧化钾溶液各2滴,即显紫红色;另取脱色滤液,加固体氢氧化钾1小粒,振摇后,溶液呈橙红色;另取上述未脱色滤液,挥去乙醇,残渣加1%盐酸溶液适量使溶解,滤过,取滤液分别滴加碘化铋钾试液1-2滴,即发生橘红色沉淀;滴加碘化汞钾试液1-2滴,即发生黄白色沉淀。功能清热解毒,燥湿止痢。用于细菌性痢疾,急性肠炎及各种急性感染性疾患。口服,每次4-6片,每日3-4次。(《湖南省药品标准》1982年)[1]

    相关文献

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    参考资料
    [1]^引用日期:2010-05-16
    扩展阅读
    1环球医网

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