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  • 西替利嗪

    西替利嗪(Cetirizine)是一种抗过敏药,又称去敏定、司特宁、仙特明、协帝、CETIN或CETY,它是第二代H1抗组胺药,为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药。 用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。 在中国,从2008年1月11日起,盐酸西替利嗪由处方药转换为非处方药。在香港以治敏速的名字由葛兰素史克以非处方药发售。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 盐酸西替利嗪片 外文名: cetirizine hydrochloride tablets
    别名: 乙酸二盐酸盐;赛特赞 分子式: C21H25ClN2O3
    分子量: 388.88800 主要成分: 西替利嗪
    药品类别: 过敏 药剂类型: 片剂
    用法用量: 成人:每次10mg,每天1次 不良反应: 镇静、头痛、口干、疲乏和恶心
    包装规格: 片剂:10mg 是否处方药: 非处方药
    药品禁忌: 对羟嗪过敏者、严重肾功能损害患者禁用

    目录

    基本信息/西替利嗪 编辑

    中文名称:西替利嗪

    中文别名:赛特赞

    英文名称:cetirizine

    英文别名:Zirtek; Cetirizine; Reactine; P-071; vidix;

    CAS号:83881-51-0

    分子式:CHClNO

    化学结构:

    西替利嗪 西替利嗪

    分子量:388.88800

    精确质量:388.15500

    PSA:53.01000

    LogP:3.02400

    物化性质

    外观与性状:白色至灰白色结晶粉末

    密度:1.237 g/cm

    熔点:110-115°C

    沸点:542.1ºC at 760 mmHg

    闪点:281.6ºC

    水溶解性:101 mg/L  

    分子结构数据

    1、 摩尔折射率:105.94

    2、 摩尔体积(cm3/mol):314.2

    3、 等张比容(90.2K):838.8

    4、 表面张力(dyne/cm):50.7

    5、 极化率(10-24cm3):41.99

    计算化学数据

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

    2.氢键供体数量:1

    3.氢键受体数量:5

    4.可旋转化学键数量:8

    5.互变异构体数量:无

    6.拓扑分子极性表面积53

    7.重原子数量:27

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:443

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:0

    12.不确定原子立构中心数量:1

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1  

    西替利嗪说明书/西替利嗪 编辑

    1、分类

    呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

    2、剂型

    片剂:10mg。

    3、西替利嗪的药理作用

    西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多次分服,对精神性运动行为无损害;但是在一次试验中,西替利嗪单剂量10mg,对驾驶行为造成明显损害。

    4、西替利嗪的药代动力学

    健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童t1/2为6.2h,不易透过血-脑脊液屏障。

    5、 西替利嗪的适应证

    用于治疗季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎,花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。

    6、西替利嗪的禁忌证

    1).对西替利嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常(明显或可疑QT间期延长)或低钾血症者禁用。

    2).孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

    7、注意事项

    1).12岁以下儿童暂不推荐使用。

    2).肾功能障碍者应适当减量。

    3).超剂量使用可引起致死性心律失常。

    4).对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。

    5).严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。

    8、 西替利嗪的不良反应

    最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5~20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25~75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能异常自行消退,且不常见。

    9、西替利嗪的用法用量

    1).每次10mg,每天1次。

    2).6~12岁儿童每次5mg,每天1次。

    3).6岁以下儿童,每天0.2mg/kg。

    10、西替利嗪与其它药物的相互作用

    1).不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。

    2).在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强西替利嗪的中枢抑制作用。

    11、药物评价

    比较了西替利嗪10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,西替利嗪较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1~2倍时,西替利嗪只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明西替利嗪与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中(每天10mg)。未发现西替利嗪对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中,西替利嗪每天5~20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。西替利嗪为每天10~30mg时,有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向;每天10~30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效;每天10~40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征;每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎,西替利嗪每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效,至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg(每天2次)或每天120mg相似;对长年性过敏性鼻炎,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似;对于慢性自发性荨麻疹,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25~75mg或特非那定每天120mg相似;对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎,其疗效与每天60mg(2次)特非那定相似;西替利嗪每天5mg或10mg对鼻炎患儿(≤12岁)也有效;每天5~15mg(2次)减少轻度气喘患儿的发病次数。  

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