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  • 赖诺普利

    赖诺普利是一种可以单用或与其他药物合用治疗各种程度的高血压病和肾性高血压的药物,也可单用或与利尿药和洋地黄合用治疗充血性心力衰竭。

    编辑摘要

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    基本信息/赖诺普利 编辑

    中文名称:赖诺普利

    中文别名:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰}-L-脯氨酸

    英文名称:lisinopril

    英文别名:N-{N-[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L-lysyl}-L-proline; N~2~-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]-L-lysyl-L-proline dihydrate

    CAS:76547-98-3

    EINECS:278-488-1

    分子式:C21H31N3O5

    分子量:405.49

    主要功能/赖诺普利 编辑

    本品单用治疗轻、中度高血压病时疗效略优于阿替洛尔或氢氯噻嗪;在重度高血压病治疗时疗效与美托洛尔或硝苯地平相同;治疗充血性心力衰竭优于卡托普利,且能增加左室射血分分数,增进患者活动能力及改善生活质量。目前本品是高血压病及充血性心力衰竭治疗的二线药物。

    药品信息/赖诺普利 编辑

    赖诺普利中文别名:苯丁赖脯酸、苯丁赖普酸、赖脯酸

    英文别名:Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、Tersil

    别名:苯丁赖脯酸、苯丁赖普酸、赖脯酸、Acerbon、Carace、Liprene、Prinivil、Prinizil、Tersil

    产品名称:赖诺普利;1-[N2-((S)-羰基)-3-苯丙基]-L-赖氨酰基-L-脯氨酸

    分子式:C21H31O5N3.2(H2O)

    分子量:441.52

    药理作用/赖诺普利 编辑

    本品是依那普利拉的赖氨酸衍生物,具强力血管紧张素转换酶抑制作用。其特点为在体内不经肝脏转化即可产生药理效应,作用出现迟,但维持作用时间长而平稳。

    动力学/赖诺普利 编辑

    本品口服吸收达峰时间为6~8h,生物利用度25%,饮食不影响吸收及生物利用度,连续给药3~4日可达稳态血药浓度。该药在体内不被代谢,亦不与血浆蛋白结合。主要从肾脏排泄,肾清除率达100ml/min。消除半衰期为12.6h。严重肾功能减退者消除半衰期延长至40h以上,可发生体内蓄积,蓄积的原药可经透析去除。老年人中达峰时间延长。充血性心力衰竭者本品生物利用度、表观分布容积及清除率均下降。

    用量/赖诺普利 编辑

    口服,高血压病患者起始剂量每次5~10mg,每日1次,可逐步增加至每次80mg,每日1次。充血性心力衰竭者从2.5mg起,逐步增至每次20mg,每日1次。老年人及肾功能减退者减量使用。用本品前最好先停用利尿剂。征兆性低血压无并发症的高血压病人中难以见到,在接受“捷赐瑞”治疗的高血压病中,低血压非常有可能出现,如果病人因利尿剂治疗,食盐限制,腹泄或呕吐等原因出现体液减少时,在患有充血性心力衰竭的病人中不论是否与肾功能不全有关,曾观察到在那些严重心功能不全的病人极易出现征兆性低血压通过使用高剂量利尿剂,低钠血症或肾功能不全反应出来,在这些病人中必须有医疗监护才能开始治疗,

    赖诺普利片且应随时观察病人情况以调整“捷赐瑞”和利尿剂的剂量,同样也应考虑患有缺血性心赃或脑血管疾病的病人,血压过分下降会导致心肌梗塞或脑血管意外。如果出现低血压的情况,病人应仰卧,可能的话应静注生理盐水,暂时的低血压不停药的禁忌,即使在扩容后血压上升,进-步用药通常来讲是可行的。对血压正常或患有较低的充血性心力衰竭的病人服用“捷赐瑞”会出现血压进一步下降,这种效应可以预防,而且通常不作为停约的理由,如果低血压变成征兆性的,应降低“捷赐瑞”的剂量或中断治疗。

    主要治疗/赖诺普利 编辑

    血压低的急性心肌梗塞病人

    急性心肌梗塞病人如果服用血管扩张剂后出现血流动力不稳现象,不可使用“捷赐瑞”。即病人之收缩压相等或低于100mmHg,或出现心脏性休克。在急性心肌梗塞病发后三天内,若病人之收缩压相等或低于120mmHg,可减少“捷赐瑞”的剂量,维持剂量可减为5毫克。如病人之收缩压相等或低于10OmmHg,“捷赐瑞”之剂量可减为5毫克或暂时减至2.5mg,如病人持续血压过低收缩压持续一小时低于90mmHg,应停止使用“捷赐瑞”。

    肾衰竭

    急性心肌梗塞的病人,若同时有肾衰竭的症状,即清除肌酸酐的血浆量大过177micromol/L及或者尿液内蛋白质含量大过500mg/24小时,应避免使用“捷赐瑞”,若病人服用“捷赐瑞”后出现肾衰竭,即清除肌酸的血浆量大过265micromol/l或双倍于未服药前,医生应考虑停止使用“捷赐瑞”。

    肾功能不全:对于充血性心功能不全的病人,伴随使用ACE抑制剂治疗而开始的低血压将导致肾功能不同程度的进一步损伤,曾有报导这种情况出现的为可逆性急性肾功能衰竭。对一些患有双侧肾动脉狭窄或动脉狭窄成独生

    赖诺普利片肾的并用ACE抑制剂治疗过的病人,观察到血尿和血清肌酐增加,中断治疗后是可逆的,这种情况有可能出现在肾功能不全的病人中。-些过去无明显患肾性高血压的病人血尿和血肌酐增加,这通常很少且是暂时的,特别是当“捷赐瑞”与利尿剂合用时。必要时可降低利尿剂和“捷赐瑞”的剂量或中止治疗。

    血透析病人

    曾有接受某种血透析治疗(如高流动膜AN469型号)及ACE抑制剂病人过敏反应的报告,这类病人应考虑使用别种型号血透析膜或改用具他降血压药。罕有报导使用包括“捷赐瑞”在内的ACE抑制剂时病人出现面部、手足、舌、声门和喉部红肿,此时应立即停用“捷赐瑞”并采取适当的监护以保病人离开之前症状完全恢复,在这些情况中,水肿被限制在面部或唇部,-般停药后恢复原状。抗组织胺药在缓解症状中也会有作用。与喉部肿胀相关的血管神经性水肿是致命的,其中包括舌,声门和喉部红肿时能引起呼吸道阻塞,应采取适当的治疗,如皮下注射肾上腺素1:1000(0.3ml-0.5ml)。有与ACE抑制剂治疗无关的而出现

    血管神经性水肿的病人

    在接受ACE抑制剂治疗时出现血管神经性水肿的可能性更大。接受脱过敏治疗(如膜翅目毒液)并同时使用ACE抑制剂的病人曾有持续类过敏反应,此等病人于停用ACE抑制剂后,过敏反应相对消失,但若重覆再用,则此类反应再现。咳嗽曾有报导使用ACE抑制剂会出现咳嗽。从特微上讲,咳嗽是无痰的,持续的并在停药后恢复,ACE抑制剂引起的咳嗽应考虑成为诊断不同咳嗽的一项内容。对进行主要外科手术或产生低血压进行的麻醉病人,“捷赐瑞”会阻止血管紧张素Ⅱ的形成并继发性血管紧张素原释放,如果出现低血压认为是由此机制引起的,可通过扩容纠正。当接受“捷赐瑞”的病人同时需服用一种利尿剂治疗时,通常增加了其抗高血压的疗效。已经使用特别是最近使用利尿剂的病人,当“捷赐瑞”合用时偶然会产生血压过分下降的情况,通常在使用"捷赐瑞"治疗前停用利尿剂,此方法可使“捷赐瑞”的征兆性低血压出现的可能性减至最少。

    不良反应/赖诺普利 编辑

    偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等,罕见血尿素氮或肌酐升高,大约5%患者因不良反应而需停药。

    副作用:在对照性临床试验中发现“捷赐瑞”一般来讲耐受性良好,大多数副作用是缓和而暂时的。

    “捷赐瑞”最常见出现的副作用有:晕眩,头痛,腹泻,疲劳,咳嗽和恶心。

    副作用/赖诺普利 编辑

    赖诺普利胶囊出现机率较少的是:因站立过久引起的低位效应(包括低血压)、发疹和体虚。

    过敏/血管神经性水肿:罕见报导出现脸、手足、唇、舌、声门和/或喉头俘肿的情形。

    无论是在临床试验中或药物上市后罕见的副作用有:心血管在危险性较高的病人中由于血压过低而可能继发心肌梗塞或脑血管意外,心悸,心动过速。

    消化道:腹部疼痛,口腔干燥,肝炎(肝细胞或胆汁性),肝硬化,胰腺炎。

    神经系统:心绪变化无常,精神紊乱。

    呼吸系统:支气管痉挛。

    皮肤:疹,发汗,脱发,瘙痒。

    泌尿生殖系统:尿毒症,少尿症,尿闭,肾功能不全,急性肾损伤,阳痿。

    曾有并发症的报告,如:发热,脉管炎,肌痛,关节炎,具有病状的ANA升高的ESR,嗜署红细胞增多以及白细胞增多,发疹,光敏性及其它皮肤学上的症状。

    验室结果:临床上标准的实验参数的重要变化很难与用“捷赐瑞”联系起来,血尿,血清肌酐,肝脏酶和血清胆红素增加通常停用“捷赐瑞”后恢复正常。血红蛋白和血球容量略有下降很难作为临床上的重要问题,除非有贫血症等其它原因共存。

    赖诺普利胶囊曾有白血球减少症及血小板减少症报告,但与“捷赐瑞”未被证明有确定关系。曾有血钾增高及血钠下降报告。

    禁忌/赖诺普利 编辑

    "捷赐瑞"的禁忌症表现在对此类产品极度敏感的病人,以及曾有用上述ACE抑制剂治疗中出现血管神经性水肿的病人。对本品过敏者、主动脉狭窄及肺源性心脏病者禁用,孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。老年人及肾功能减退者减量使用。妊娠期不推荐服用“捷赐瑞”。若发现受孕,除非是用来拯救母亲生命,应立即中断服用“捷赐瑞”。ACE抑制剂能于第二个及第三个三个月妊娠期间导致胎儿和新生儿的发病率和死亡率上升,此期间服用ACE抑制剂曾出现过包括胎儿低血压,肾功能不全,高血钾和/或颅骨发育不全,母亲羊水过少表示胎儿肾功能下降,可能引起四肢挛缩和颅骨表面畸形及肺部发育不全。此等现象并非只限于头三个月妊娠期间胎儿于子宫内受ACE抑制剂影响。当病人接受“捷赐瑞”期间受孕,应向病人解释对胎儿存在危险性,在特殊情况下孕妇仍需服用此类药品,应定期接受超音波扫描观察羊膜状况,若发现羊水过少,除非对孕妇生命构成危险,应立即终止服用"捷赐瑞"。病人及医师应注意羊水过少状况可能于胎儿已受损才出现。

    相互作用/赖诺普利 编辑

    赖诺普利胶囊与其他降压药有协同降压作用,一般不与β受体阻滞药及保钾药合用。与消炎痛联合用药时,“捷赐瑞”的降压效果被减轻。如同其它排钠利尿剂合用时,锂的排泄作用会降低,因此如服用锂剂时应仔细检验血清锂的浓度。产生高血钾的危险因素包括肾机能不全,糖尿病及合用保钾性利尿剂(如:螺旋的酯留酮,氨苯碟啶和氨氯吡脒),钾增补剂或含钾的盐代用品,使用钾的增补剂保钾性利尿剂或钾盐代用品,特别是在肾功能不全的病人中会引起血清钾浓度的明显上升。如“捷赐瑞”需同上述药物合用时,应慎用并监测血钾的浓度。如果“捷赐瑞”同排钾性利尿剂合用时,利尿剂引起的低钾血症会有所改善。

    用法/赖诺普利 编辑

    由于“捷赐瑞”片剂的吸收不受食物的影响,片剂可用于餐前,餐时,餐后服用。“捷赐瑞”为每天一次服用。

    原发性高血压:对原发性高血压病人-般采用初剂量10mg,有效持续剂量为每日单剂量服用20mg,根据血压的

    赖诺普利胶囊反应来调整剂量,在长期对照性临床试验中的最大剂量为每天80mg。在肾功能不全病人中,对利尿剂治疗不能中断的病人和任何原因的低血容量/或低血钠的病人以及患有肾性高血压的病人使用较低的初始剂量是有必要的。

    注意事项/赖诺普利 编辑

    用过利尿剂的病人:初次使用“捷赐瑞”的治疗时会发生症状性低血压,这通常与服用利尿剂的病人相似,由于这些病人可能是处于低血容量或低血钠的情况,因此请予注意,在开始用“捷赐瑞”治疗的2-3天前应中断服用利尿剂;对不能中断利尿剂治疗的病人,“捷赐瑞”的初始剂量为5mg,根据血压反应凋整用药剂量,如有必要,利尿剂应继续治疗下去。

    肾功能不全的病人:按下表所示,根据肌酐清除率来确定肾功不全病人的用药剂量。肌酐清除率(ml/min)初始量(mg/天)305.0-10102.5-5.0<102.5*服用剂量和/或次数根据血压反应进行调整。剂量应逐步增加,直至控制血压或达到每天40mg最大剂量。

    肾性高血压:一些患有肾性高血压的病人,特别是那些患有双侧肾动脉狭窄成独生肾的病人,会对"捷赐瑞"的初剂量十分敏感,因此建议使用剂量为2.5mg-5.0mg初始剂量,然后根据血压反应再作调整。

    充血性心力衰竭:对用洋地黄和/或利尿剂不能完全控制的病

    赖诺普利人,“捷赐瑞”可按初始剂量2.5mg每天一次服用。通常有效范围为每天一次每次5mg-20ntg。处于征兆性低血压高度危险期的病人,如与低血钠有关或无关的病人,患有循环血容量减少的病人或已接受强度利尿剂治疗的病人,在这钟情况下如用“捷赐瑞”治疗,应对血压进行严密监测。急性心肌梗塞病人可于病发之24小时内服用“捷赐瑞”,开始剂量为服用5毫克,24小时后再服5毫克,病发后之48小时可服用10毫克,疗程开始时或病发后二天内如病人之收缩血压为120mmHg或较低,则开始剂量应减为2.5mg。若发现病人血压过低收缩压为100mmHg或较低,每日的维持剂量应为5mg,若有需要可短暂减至2.5mg,若病人持续血压过低,医生应考虑停止使用“捷赐瑞”。“捷赐瑞”应持续服用六星期,病人如有心脏衰竭征状,应继续长时期服用“捷赐瑞”。静注或皮外粘贴式三脂甘油可与“捷赐瑞”同时使用。在"捷赐瑞"取代β-肾上腺受体阻滞剂治疗方面,β-肾上腺受体阻滞剂应逐步取消,剂量开始应在使用“捷赐瑞”治疗后逐步下降

    相关评价/赖诺普利 编辑

    赖诺普利是新一代血管紧张素转化酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE),后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽,即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。 赖诺普利主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统降低血压,同时赖诺普利亦对低肾素性高血压有降压作用。ACE和可以降解缓激肽的激肽酶II相同,但增加血液内缓激肽(一种血管扩张肽)水平是否与赖诺普利的降压功能有关仍待阐明。与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。

    试验研究/赖诺普利 编辑

    口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。多次用药后累积有效半衰期为12.6小时。

    血药浓度衰减呈延长末端相,但并不导致药物积聚。末端相显示了药物与ACE可饱和的结合,这种结合与药物的剂量不成比例。赖诺普利与其它血浆蛋白似乎无结合作用。

    赖诺普利经由肾排泄,肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于30ml/min时,清除率下降才具有临床意义。老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻人高。赖诺普利可通过肾透析清除。

    根据尿回收率试验,在用5-80mg剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为25%,个体差异为(6-60%)。

    赖诺普利不在体内代谢,而以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

    大鼠试验结果表明赖诺普利很难通过血脑屏障。

    生态学数据/赖诺普利 编辑

    通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

    性质与稳定性/赖诺普利 编辑

    远离氧化物

    用途/赖诺普利 编辑

    用作血管紧张素转换酶抑制剂类的抗高血压药

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