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  • 路滴美”是“麦普替林”的同义词。

    麦普替林

    麦普替林,别名:路滴美 也译作 马菩提林;本品为广谱抗抑郁药,抗抑郁效果与丙米嗪,阿米替林相似,但奏效快、副作用少服药后精神症、对环境的适应能力、及自制力均有改善,安定作用睡眠改善,用于迟钝型抑郁症,也适用于激越型抑郁症,有抗组胺及抗胆碱作用亦用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症。

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    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 麦普替林 别名:  路滴美

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    药理作用/麦普替林 编辑

    本品是四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。

    麦普替林 麦普替林

    药代动力学

    药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为45-150 毫微摩尔/L(13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日150 mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270 毫微摩尔/L(100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是葡萄糖醛酸化物)排泄,有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 :有肾功能损害时(肌酐清除率为24-37 mL/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响,但代谢物从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。

    使用说明/麦普替林 编辑

    【用法】

    开始每日75mg分2-3次服,以后增至每日150-250mg。

    住院病人开始每日服100-150mg以后增至225-300mg分2-3次服。

    60岁以上的老年患者开始每日75mg酌增至每日150mg。

    长期用药维持量为每日75-150mg。

    【副作用】

    本品副作用少而轻,常见为口干、便秘、视力模糊等,可见嗜睡。

    【注意事项】

    偶可诱发躁狂症、癫痫大发作,用于双相抑郁症时可诱发躁狂出现,癫痫患者慎用。

    青光眼、前列腺肥大及心肝肾功能不良者慎用。

    单胺氧化酶抑制剂可增加本药作用,不宜合用。

    相关文献

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