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  • 迪坦妥

    迪坦妥主要成分为盐酸布那唑嗪,其分子式为C19H27N5O3.HCI,分子量为409.91。为白色缓释性膜衣片,3 mg的片剂上有E41的识别记号;6 mg的片剂上有E43的识别记号。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 迪坦妥 别名: 布那唑嗪
    适应症: 高血压症 包装规格: 本剂为白色缓释性膜衣片,3 mg的片剂

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    药物介绍 /迪坦妥 编辑

      【药物名称】迪坦妥  Detantol R

      【药物别名】布那唑嗪 bunazosin HCL

      【分子式成分】本品主要成分为盐酸布那唑嗪,其分子式为C19H27N5O3.HCI,分子量为409.91。

      【制剂规格】本剂为白色缓释性膜衣片,3 mg的片剂上有E41的识别记号 ;6 mg的片剂上有E43的识别记号。

    药理毒理 /迪坦妥 编辑


      【药理毒理】盐酸布那唑嗪选择性地阻断心血管系统的a1受体。用大白鼠输精管进行的体外试验表明,盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体,而对a2受体没有影响。因此,不妨碍由交感神经末梢a2受体所介导的去甲肾上腺素释放的负反馈调节机制,从而不会导致去甲肾上腺素的过量释放。在用豚鼠肺动脉及肠系膜静脉进行的体外试验中,盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体,即使高浓度也不影响a2受体。
      本药通过降低外周血管阻力而显示降压作用。盐酸布那唑嗪选择性地阻断外周血管的a1受体而扩张血管,对于自然发病的高血压大鼠,DOCA·食盐高血压大鼠和肾性高血压犬均有降压作用。此外,盐酸布那唑嗪不增加因降压而产生生物反应的体液性升压因子。毒理学
      急性毒性LD50(mg/kg):经口给药,雄性小白鼠的LD50为1201 mg/kg,雌性为1250 mg/kg ;雄性大白鼠的LD50为980 mg/kg,雌性为1280 mg/kg。
      慢性毒性:给大白鼠连续6个月至12个月经口给予本剂1、3、10、30 mg/kg/日,结果在 10 mg/kg以上给药组可见肝细胞肿大,在30 mg/kg给药组可见肾脏、肾上腺的重量增加等变化。给犬连续54周经口给予1、5、25 mg/kg/日进行了观察,但在血液学检查、脏器重量、病理组织学检查等均未见异常。
      生殖毒性:
      妊娠前及妊娠初期给药试验:在大白鼠的妊娠前及妊娠初期经口给与本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日,结果在 25 mg/kg以上给药组的母体动物可见妊娠率降低,但胎仔出生未见异常。
      胎仔器宫形成期给药试验:在大白鼠的器官形成期经口给予本剂6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日,结果在25 mg/kg以上给药组可见对母体动物肝、的影响。同时也有迹象显示新生仔的发育迟缓。此外,在100 mg/kg/以上给药组发现胚胎死亡。在200 mg/kg分次给药组呈现致畸性,但在100 mg/kg以下给药组未发现有此现象。
      围产期及哺乳期给药试验:在大白鼠的围产期·哺乳期经口给予本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日进行了观察,结果新生仔的行为及功能发育、形态及生殖性能未见异常。但在50 mg/kg以上给药组发现对哺乳有影响。
      特殊毒性:抗原性试验、致突变性试验及致癌性试验均呈阴性。

    药动学 /迪坦妥 编辑


      【药 动 学】健康成人的生物利用度: 对健康成人(12名)经口给予盐酸布那唑嗪 2mg(1 mg片剂2片)及盐酸布那唑嗪缓释片6 mg(6mg片剂1片)后,对血浆中药物浓度的变化所进行的比较表明,盐酸布那唑嗪缓释片的相对生物利用度为81.1%,Cmax、Tmax和平均滞留时间(MRT)等指标也显示其具有持续性。此外,未发现饮食对盐酸布那唑嗪缓释片的吸收有影响。
      生物学等同性: 以健康成人(24名)为对象探讨了盐酸布那唑嗪缓释片3 mg片剂与6 mg片剂的生物学等同性,结果指出两种制剂是等同的。
      肾功能障碍者的体内动态:高血压症患者 (其中肾功能正常者6名、肾功能障碍者5名) 一日1次口服6 mg片剂1片,连续服用8天时,对肾功能障碍患者在给药第1天及第8天的药物动态参数与肾功能正常患者进行了比较,结果显示,肾功能障碍患者的最高血浆中药物浓度(Cmax)上升。

      【适 应 证】高血压症

      【不良反应】如出现过敏反应,应停止用药。

      【相互作用】注意与其他药物的并用:
      利尿剂或其他降压剂:并用时有可能使其作用增强,故应注意减量。
      利福平:由于利福平的肝药物代谢酶诱导作用,有时会减弱本剂的效果。

      【用法用量】通常,成人(以盐酸布那唑嗪计算)一日1次3-9 mg口服。但给药量从一日1次3 mg开始,一日量最多以9 mg为限。

      【注意事项】禁用于对本剂成分有过敏史的患者。重要的一般性注意:在给药初期或突然增加用量的情况下,有时可出现由于体位性低血压所引起的起立时的眩晕、头晕等症状,因而对从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在给药时应予以注意。因有时会产生体位性低血压,故不仅应测定卧位血压,还应测定站立位或坐位血压。考虑到体位变换会引起血压变化,宜在坐位时控制血压。
      在给药初期或突然增加用量的情况下,有时可致起立时眩晕、头晕、恶心或胸部不适、呼吸困难等。此时应采取让患者成仰卧位等适当措施。也可根据需要,在充分考虑患者的合并症、既往史等情况的基础上,采取给与升压剂等对症治疗。
      谨慎用药:
      有肝功能障碍的患者: 本剂主要在肝结合后排泄于粪便中,因此,有可能导致肝功能低下的患者血药浓度升高。
      有肾功能障碍的患者: 本药有时会导致有肾功能障碍患者的最高血药浓度升高。
      服药时的注意:服用时,把本剂嚼碎服用时,有随着一过性血药浓度升高而易于出现副作用的可能性,因此服用本剂时切勿咀嚼。
      其他:有1例报告指出,存在肾等处动脉狭窄、脚部以及其它动脉瘤等血管障碍的高血压患者因类似化合物(盐酸哌唑嗪)的作用而出现了急性发热性多发性关节炎。
      对妊娠和哺乳的影响 因在动物试验(大白鼠)中有致畸作用的报告,故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时,应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时,方可用药。
      因在动物试验(大白鼠)中有向乳汁中传递的报告,故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。
      对儿童的影响 对儿童的安全性尚未确定。
      对老年人的影响对老年人应注意以下几点,随时观察患者,从小剂量(3 mg/日)开始谨慎给药。
      对于老年患者,一般认为不宜追求过度降压(有引起脑梗塞的危险)。
      老年患者多数肝、肾功能低下,且有体重减少等容易发生副作用的倾向,应注意密切观察病情经过,谨慎地增加用量。
      当发觉降压过度时,应减量或停止用药,也可考虑换用其它降压剂。

    附图

     

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