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  • 金鸡纳霜

    奎宁(Quinine),俗称金鸡纳霜,茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱,分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃J.-B.卡芳杜首先制得纯品,它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。是防治热病尤其是疟疾的特效药,为热带地区的必需品。奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。金鸡纳霜是用金鸡纳树的树皮研磨而成的。目前,印度尼西亚的金鸡纳霜产量占世界总产量的92%。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名称: 金鸡纳霜 外文名: Quinine
    别名: 奎宁 化学式: C20H24N2O2
    学 名: 金鸡纳碱 首次制得: 1820年

    目录

    简介/金鸡纳霜 编辑

    奎宁分子结构图奎宁分子结构图[1]
    金鸡纳霜,英文名为quinine,Chinine,又叫“奎宁”(该词出自印加语),茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱,分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品。[2] 医疗上应用它的几种盐类,作为解热与及防治各种疟疾,但愈后容易复发。副作用不少,主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等,统称金鸡纳反应。




     

    形态/金鸡纳霜 编辑

    白色,无臭,味微苦的结晶性粉末或颗粒,微溶于水。重硫酸盐为无色,无臭,味极苦的结晶或结晶性粉末。二盐酸盐为白色,无臭、味极苦的粉末,在阳光下逐渐变为黄色。

    由来/金鸡纳霜 编辑

    金鸡纳霜金鸡纳树

    17 世纪,秘鲁首都利马经常发生疟疾,威胁着人们的生命。当地印第安人找到一种医治疟疾有特效的树皮,他们称这种树为“生命之树”,并规定:谁泄露了秘密,便处以死刑。

    1638 年,担任秘鲁总督的西班牙钦琼伯爵和夫人金鸡纳来到了利马。不久,夫人患了一种严重的冷热病,什么药也治不好,于是请来印第安姑娘珠玛照料。金鸡纳的病一天重似一天,珠玛姑娘出于同情,冒着生命危险采来了“生命之树”的树皮,让夫人煎服。服后夫人的病果然好了,为此,钦琼伯爵和夫人与珠玛姑娘建立了深厚感情。

    第二年,“生命之树”便被移植到欧洲,植物学家把它改名为“金鸡纳”树。后来,科学家经过对这种树皮的精心研究,发明了闻名世界的治疗疟疾的特效药——金鸡纳霜。[3]

    金鸡纳树/金鸡纳霜 编辑

    金鸡纳树,茜草科(Rubiaceae),属常绿灌木或小乔木,又名鸡纳树、奎宁树、金鸡勒。阔叶,干高二三丈,冬季落叶代谢,新叶旋亦萌发,因为是被传教的耶稣会士发现,也有人把它叫做“耶稣会树皮”。

    树皮和根皮是提取奎宁和奎尼丁的重要原料。原产南美洲的秘鲁,最初发现于安第斯山东部海拔900~2700米的山谷内。19世纪中期移植至东南亚一带栽培。印度尼西亚最早引种。中国于1906年开始在台湾省试种,1933年引种于广东、云南等地。

    金鸡纳树高2.5~3.0米,树皮黄绿色或褐色。叶对生,披针形或椭圆状披针形,光滑无毛。圆锥状聚伞花序顶生或腋生。7~9月开白色或黄白色花。蒴果椭圆形,种子小而扁平,褐色,有翅。适宜生长在热带海拔800~3000米的山地。喜温暖,以冬暖夏凉、全年无霜、年温差小、年平均温度16~24℃、年降雨量2000~2500毫米的气候为宜。怕强光、干旱和水涝。要求富含腐殖质、pH4.2~5.6的酸性壤土。主要用种子,亦可用芽接、扦插、高空压条等法繁殖。用种子繁殖时须在种子采收后立即播种育苗。春播3~5月,秋播8~9月。播前用温水浸种催芽以利出苗。每平方米用种量1~1.2克。幼苗期需有荫蔽和温润环境。苗高10~12厘米时移植,至第3年雨季定植,行株距3×3米。生长6年后,在11~12月雨季结束时砍伐采收树皮或根皮,晾干后作商品出售。主要病虫害有立枯病、小疫苗病、紫根病和金龟子、蟋蟀等。

    金鸡纳树皮含30多种生物碱,其中主要为奎宁,其次为奎尼丁、辛可尼丁、辛可宁等。此外还含有金鸡纳鞣酸、奎宁酸和金鸡纳红等。奎宁为抗疟特效药,制剂能消灭各种疟原虫的裂殖体,终止疟疾的发作,对间日疟疗效尤好。

    另外,金鸡纳属中尚有红金鸡纳树(C.succirubra)、药金鸡纳树(C.officinalis)和西黄金鸡纳树(C.calisaya)等种,亦可提制奎宁和奎尼丁等。

    功效/金鸡纳霜 编辑

    1、金鸡纳霜是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。

    2、降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

    3、引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。

    4、对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。

    5、对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。 

    作用机制/金鸡纳霜 编辑

    本品作用同氯喹。对各种疟原虫红细胞内期裂殖体,都有杀灭作用,能较快控制疟疾发作症状,其中对间日疟作用最强。本品与氯喹间无交叉耐药性,故可用于治疗耐氯喹虫株所致的感染。 

    奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收,口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收,大约1-3h后可达血药浓度高峰,蛋白结合率在健康人中为70%,疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位,可通过胎盘,据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%,大部分经肝代谢,主要由尿排泄,原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h,少量奎宁也在胆汁和唾液中出现,也可由乳汁排出。

    副作用/金鸡纳霜 编辑

    金鸡纳霜金鸡纳树

    1 头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力及听力减退(称金鸡钠反应)。停药后可恢复。

    2 特异体质者可有急性溶血、皮炎、瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。

    3 中毒时有发热、烦躁及谵妄等症状;严重者可致体温及血压下降,最后呼吸麻痹而死(致死量为8g左右)。

    4 奎宁对心脏有抑制作用,应严密观察心脏功能,心肌病病人不宜用。

    5 本品可降低骨骼肌兴奋性,重症肌无力者禁用。

     6 孕妇禁用;月经期慎用。

    临床应用/金鸡纳霜 编辑

    金鸡纳霜金鸡纳树

    口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁,口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d,成人每8h0.6g(硫酸奎宁),儿童0.01g/kg,1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素,0.25g/次,4次/d,连服7d。重症慢速静注时,需要监测心脏毒性,先给负荷量,然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg(奎宁的二盐酸盐),给药时间要超过30min,一般4h内滴完,维持量是0.01g/kg,每8h1次,滴注时间超过4h。病情严重者,首剂0.02g/kg(最大达1.4g)。

    用法

    硫酸奎宁片面性0.3g,0.15g。重硫酸奎宁片0.12g,0.33g。盐酸奎宁片0.12g,0.33g。重盐酸奎宁片0.12g,0.33g。优奎宁片0.1g,供小儿服用。重盐酸奎宁注射液,0.25g/1ml,0.5g/1ml;供静滴用0.25g/10ml。[4]

    注意事项/金鸡纳霜 编辑

    奎宁及其盐在常用治疗剂量可以引起一系列金鸡纳反应,另有呕吐、腹部疼痛、腹泻、眩晕等。奎宁敏感病人小剂量也发生金鸡纳中毒。 其他副作用包括发热、疹、呼吸困难,凝血酶原过少,也可发生血管神经性水肿,突发哮喘,血小板减少性紫癜,偶发血红蛋白尿。 药物过量可能是致死的,包括胃肠道反应,眼毒性,中枢神经系统紊乱,心肌毒性,视觉紊乱包括可逆的视盲。奎宁引起与奎尼丁类似的心血管毒性包括行为紊乱,心律失常,心绞痛综合征,低血压导致心衰和循环衰竭。快速静注奎宁可致死。大剂量奎宁能引起流产。

    引进中国/金鸡纳霜 编辑

    金鸡纳霜金鸡纳树

    1692年冬,康熙皇帝颁旨,谕在广东传教的洪若翰等两位神父星夜返京。距紫禁城还有好几里地,神父发现,皇帝侍卫和在京神父已在迎接他。原来,皇帝病了,冷时如入冰窖,热时似进烤炉,是疟疾。御医用药后,效果不佳,仍高烧不退。

    这时候,有一传教士告诉康熙:有一种树叫金鸡纳树,树皮中可提制出一种生物碱,白色,结晶,味苦,因此叫金鸡纳霜,是疟疾克星。皇上真有福气,正在广东传教的两位传教士刚刚收到从法国寄来的整整一斤金鸡纳霜。康熙即刻颁旨,洪若翰等两位神父立刻把药带入京师。

    御医坚决反对皇帝服用西药,天下有什么药能比咱们的中药锅子更保险,更有疗效?再说,这些传教士不是郎中,他们懂什么?康熙震怒了:不让吃西药,中药又吃不好,你们说怎么办?康熙生气了,不顾御医阻拦,颁旨让进宫的疟疾病人服用金鸡纳霜。一个个奄奄待毙的病人,服药后第二天便脱离危险。康熙立刻命令把金鸡纳霜拿来,毫不犹豫地喝了下去。高烧终于退了,康熙仍不相信会这样容易,他等待着那该死的热度再次袭来,一天一夜过去了,皇帝平安无事。宫廷里一片欢腾。

    康熙皇帝即刻向传教士们传旨,说金鸡纳霜可以引进中国,传教士们虔诚地说:这一切都归功于上帝,是上帝对中国皇帝的恩宠。康熙颁旨,即日起,允许西方传教士在北京传教。他让内侍取出紫禁城内所有房屋图,亲自挑选了最大最方便的一幢,赏给传教士们居住。法国国王路易十四派往中国的耶稣会传教士,终于用西方医学的敲门砖,在森严的紫禁城墙上打开了一道传播宗教的缺口。[5]

    禁用慎用/金鸡纳霜 编辑

    孕妇禁用,奎宁有催产作用,可通过胎盘,引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。
    对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。
    心肌病及孕妇禁用。用奎宁治疗脑性疟疾是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性。

    相关文献

    参考资料
    [1]^引用日期:2013-12-04
    [2]^引用日期:2011-10-12
    [3]^引用日期:2011-10-12
    [4]^引用日期:2011-10-12
    [5]^引用日期:2011-10-12

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