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  • 镇痛药

    镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性抑制和缓解各种疼痛,减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪,镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉,并且能保持意识清醒。但有些镇痛药反复使用,易产上成瘾性。凡易成瘾的药物,通称“麻醉性镇痛药”,在药政管理上列为“麻醉药品”,国家颁布《麻醉药品管理条例》,对生产供应和使用都严格加以管理和限制,以保障人民健康。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 镇痛药

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    概况/镇痛药 编辑

    疼痛定义

    镇痛药镇痛药

    疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应,常伴有恐惧、紧张

    、不安等情绪活动。疼痛又是某些疾病的一种症状,可使人感到痛苦。剧烈疼痛除反映在感觉上的痛苦和情绪上的不安外,且可导致生理功能紊乱,引起失眠,甚至诱发休克而危及生命。因此,临床上适当使用镇痛药以缓解剧痛并预防休克是必要的,在治疗疾病和创伤救护中有重要意义。但另一方面,疼痛的部位与性质又是诊断疾病的重要依据,故在疾病未确诊前不宜轻易使用镇痛药,以免掩盖病情,延误疾病的诊断与治疗。

    药效原理

    关于镇痛药的作用部位,我国药理工作者于1962年在家兔第三脑室和导水管周围灰质内注射微量吗啡,发现有显着镇痛作用,首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体,并从脑内分离出两种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽),它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类,称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。

    关于镇痛药的原理,有资料认为,中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原,通过吗啡样物质的信息传递作用,将二者联系在一起,共同组成体内的“抗痛系统”,维持着正常痛阈,并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药,可能作为吗啡受体的激动剂,激动该受体,通过多种环节,增加脑内抗痛系统的功能,提高痛阈,减弱机体对内外环境刺激的感受性,而呈现出镇痛作用。

    临床应用的镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药和镇痛中草药。

    分类简介/镇痛药 编辑

    受体激动药

    药理作用

    CNS系统:(1)镇痛镇静:对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛),改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。(2)镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。(3)抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。(4)缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小,针尖样瞳孔为其中毒特征。(5)其他:兴奋延脑CTZ致恶心、呕吐。抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素等。

    平滑肌:(1)胃肠道平滑肌:吗啡减少胃肠蠕动,提高胃肠张力,易引起便秘。(2)胆道平滑肌:治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,可致胆绞痛。阿托品可部分缓解。(3)其他平滑肌:吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程;提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,可引起尿潴留;大剂量可引起支气管收缩,诱发或加重哮喘。

    心血管系统:(1)能扩张血管,降低外周阻力,可发生直立性低血压。(2)抑制呼吸使体内CO2蓄积,间接扩张脑血管而使颅内压升高。(3)对心肌缺血性损伤具有保护作用。

    其他:抑制免疫系统和HIV蛋白诱导的免疫反应。

    作用机制

    镇痛机制:痛觉向中枢传导过程中,痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP,作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体,通过G-蛋白偶联机制,抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流,使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化,最终减弱或阻滞痛觉信号的传递,产生镇痛作用。

    吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体,模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用,作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体,则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。

    临床应用

    (1)镇痛: 用于各种原因的疼痛,但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点:作用强、中枢性镇痛作用,成瘾性。(2)心源性哮喘辅助治疗:系急性左心衰竭引起的肺水肿,需综合治疗,除强心、利尿、给氧外,静注吗啡可产生良好效果。治疗机制:1)吗啡扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担;2)镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪;3)抑制呼吸,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸由浅快变深慢。(3)止泻:阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。

    不良反应

    治疗量:产生恶心、呕吐、便秘、排尿困难等。

    耐受性及依赖性:前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后,使用者将对它们产生瘾癖的特性,又可分为身体依赖性(physical dependence)和精神依赖性(psychological dependence)。

    急性中毒:表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等,多死于呼吸麻痹。抢救:人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮。

    受体部分激动

    阿片受体部分激动药

    共同特点:大多数具有部分激动剂特点。有些药物对某些受体亚型是激动剂,而对另外一些亚型则是拮抗剂,又称阿片受体混合型激动-拮抗剂(mixed agonist/antagonist)。以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱,但致焦虑、幻觉等精神症状。

    喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)

    激动κ受体和阻断μ受体,镇痛强度为吗啡的1/3。

    没有列入麻醉药品(成瘾性小),但仍为“精神药物”范围。

    剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快(与提高血浆中NA水平有关)、思维障碍和发音困难等。

    用于各种慢性疼痛,不适用于心肌梗死时的疼痛。

    布托啡诺(butorphanol)

    激动κ受体;弱阻断μ受体。

    镇痛效力和呼吸抑制作用:吗啡的3.5~7倍。增加血管阻力,增加心脏做功。

    用于中、重度疼痛,对急性疼痛效果比慢性疼痛好。

    阿片受体拮抗

    阿片受体拮抗药

    纳洛酮(naloxone)

    对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用:μ>κ>δ

    治疗阿片类药物过量中毒:解救呼吸抑制和中枢抑制。诊断吸毒成瘾:可诱发戒断症状。酒精中毒、感染中毒性休克的治疗。实验研究工具药。

    其他镇痛药

    可待因(codeine)

    作用与吗啡相似,但强度较弱。镇痛作用为吗啡的1/10左右。镇咳作用为吗啡的1/4左右。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用,欣快及成瘾性也低于吗啡。

    哌替啶(pethidine)

    药理作用

    镇痛、镇静(镇痛强度为吗啡的1/7~1/10);镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当;不引起便秘和尿潴留;不延长产程;大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

    临床应用

    镇痛:替代吗啡用于各种剧痛(创伤、术后、癌症)、内脏绞痛(与解痉药合用)、分娩痛(产前2~4 h不用)。

    心源性哮喘。

    麻醉前给药。

    人工冬眠(与氯丙嗪、异丙嗪合用)。

    美沙酮(methadone)

    与吗啡比较,美沙酮镇痛作用强度相当,持续时间较长,镇静作用较弱,耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻。

    口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感,亦不出现戒断症状,因而使吗啡等的成瘾性减弱。

    适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛,吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。

    芬太尼(fentanyl)及其同系物

    短效镇痛药(强度为吗啡的100倍),用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉,或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。

    舒芬太尼(sufentanil)和阿芬太尼(alfentanil)均为芬太尼的类似物。舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼,是吗啡的1000倍,而阿芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影响小,常用于心血管手术麻醉。

    二氢埃托啡(dihydroetorphine)

    为我国生产的强镇痛药,其镇痛作用是吗啡的500~1000倍。本品激动m受体,对d、k受体作用弱。

    临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。

    曲马多(tramadol)

    μ受体弱激动剂,NA、5-HT再摄取抑制剂。

    镇痛效力类似喷他佐辛。镇咳作用为可待因的一半。呼吸抑制、致平滑肌痉挛和依赖性均较弱。无明显心血管作用。

    适用于中、重度急慢性疼痛。

    罗通定(rotundine)

    有效部分为延胡索乙素的左旋体。

    有镇静、安定、镇痛和中枢肌肉松弛作用。可能与促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放、阻断脑内DA受体有关。

    对慢性持续性钝痛效果较好。用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛,对创伤性和癌性疼痛效果较差。

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