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  • 防己碱

    防己碱,Tetrandrine亦称青藤碱。是从中药清风藤中分离的一种吗啡烷型生物碱。外观是针状结晶。

    编辑摘要

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    简介/防己碱 编辑

    中文名称:防己碱

    英文名称:Tetrandrine

    别名名称:(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman (S,S)-(+)-Tetrandrin

    分子式:CHNO

    分子量:622.75[1]

    编号系统/防己碱 编辑

    CAS号:518-34-3

    MDL号:MFCD08689909

    RTECS号:XE9350000

    PubChem号:24900066[1]

    物性数据/防己碱 编辑

    提取来源:为防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根。

    性状:无色针状结晶。几乎不溶于水,石油醚,溶于乙醚和某些有机溶剂。

    本品为双苄基异喹啉类生物碱。对心脏有负性肌力、负性频率和负性传导作用,其降压时无反射性心率增快,并有肌松、解热、镇痛和抗炎作用。抗风湿与镇痛药,用于治疗风湿、高血压、肺癌等病症。[1]

    计算化学数据/防己碱 编辑

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.4

    2.氢键供体数量:0

    3.氢键受体数量:8

    4.可旋转化学键数量:4

    5.互变异构体数量:无

    6.拓扑分子极性表面积61.9

    7.重原子数量:46

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:979

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:2

    12.不确定原子立构中心数量:0

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1[1]

    合成方法/防己碱 编辑

    汉防己甲素的主要来源是从植物中获得。汉防己甲素的分离纯化工艺文献报道相对较少,其分离精制常采用传统的酸溶碱沉法,但采用该法得到的产品纯度较低,只能得到具相似结构和性质的一类成分。

    防己粉( 三号筛)→乙醇回流提取→滤过→滤液浓缩成浸膏→加水溶解→有机溶剂萃取→滤过→滤液浓缩成浸膏→浸膏溶解、粗硅胶拌样→柱层析纯化→重结晶→纯化得汉防己甲素。

    汉防己甲素纯化工艺多采用大孔树脂柱进行分离纯化,该工艺分离汉防己甲素纯度较低,仅为50%,且需反复纯化,耗费溶剂量大,产品也有损失。本工艺的改进之处在于先采用萃取工艺除去了大量水溶性杂质,再通过氧化铝色谱柱层析和重结晶步骤可得到较高纯度和产率的汉防己甲素,为工业化应用推广提供一定得指导意义。[2]

    贮存方法/防己碱 编辑

    2-8°C,避光保存。本品应在低温下保存,长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。[3]

    防己碱的来源/防己碱 编辑

    存在于防己科植物青藤(清风藤、防己)Sinomenium acutum Rehd. et WilS.茎和根、蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.叶。

    防己碱临床研究/防己碱 编辑

    动物试验表明有肯定的镇痛作用,有显著的镇静作用,有镇咳作用,对家兔角膜有局部麻醉作用。对实验动物有肯定的降压效果,作用迅速、显著而持久。

    具有抗炎作用。能释放组织胺,是目前所知的植物中最强的组织胺释放剂之一。能抑制离体肠肌的活动,并能对抗毛果芸香碱、组织胺和乙酰胆碱对离体肠肌的作用。其盐酸盐临床用于治疗风湿性关节炎和神经痛。[3]

    防己碱说明书/防己碱 编辑

    药品名称

    防己碱

    英文名称

    Sinomenine

    别名

    正清风痛宁;正清风痛宁注射液;青风藤碱

    分类

    神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

    剂型

    1.注射剂:1ml(25mg),2ml(50mg)。

    2.正清风痛宁片:每片含盐酸防己碱20mg。

    防己碱的药理作用

    正清风痛正清风痛宁注射正清风痛宁注射液为盐酸防己碱制成的灭菌水溶液。取盐酸防己碱25g、乙二胺四醋酸二钠0.3g、亚硫酸氢钠1g,以适量的水溶解,溶液滤至澄明,在滤器上加注射用水至1000ml,分装,灭菌,即得。为无色或微黄色的澄明液体。正清风痛宁片为青风藤经加工制成的片剂。为肠溶薄膜衣片,除去肠溶衣后,显白色或类白色;味苦。

    防己碱的适应证

    怯风除湿,活血通络,消肿止痛。用于风寒湿痹证,症见肌肉酸痛、关节肿胀、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及风湿与类风湿性关节炎具有上述证候者。

    防己碱的禁忌证

    支气管哮支气管哮喘患者禁用。

    注意事项

    个别患者可能出现过敏反应,宜对症处理。

    防己碱的不良反应

    如出现皮疹或少数患者出现皮肤瘙痒,停药后可自行消失,严重者给予抗组胺药对症处理。少数患者发生白细胞减少等副作用时,停药后即可消失。

    防己碱的用法用量

    肌内注射,1次1~2ml,2次/d,或遵医嘱。

    口服,1次1~4片,3~12片/d,饭前服或遵医嘱。[3]

    用途/防己碱 编辑

    汉防己甲素具有消炎、镇痛、降压、降血糖和抗自由基损伤等多种药理作用,临床上主要用于治疗风湿痛、关节痛、神经痛,以及小剂量用于辅助治疗肺癌。此外,汉防己甲素还用于治疗尘肺病,可有效缓解尘肺患者的临床症状。[3]

    安全信息/防己碱 编辑

    安全标识:S22S24/25[3]

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    参考资料
    [1]^引用日期:2019-08-06
    [2]^引用日期:2019-08-06
    [3]^引用日期:2019-08-06
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