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  • 阿莫西林

    阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名称: 阿莫西林 外文名: Amoxicillin
    化学式: C16H19N3O5S·3H2O CAS号: 26787-78-0
    摩尔质量: 419.46 外观: 白色或类白色结晶性粉末
    熔点: 195℃ 溶解度(水): 4.0mg/ml
    • 遥远遥远 性质里包括别名、化学名之类,看上去有点杂乱。

    目录

    化合物简介 /阿莫西林 编辑

    基本信息

    中文名称:阿莫西林

    中文别名:阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙、维克阿莫西

    英文名称:Amoxicillin

    英文别名:Almodan、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin

    化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

    拼音名:AMOXILIN

    CAS:No. 26787-78-0

    SMILES:Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O

    分子式:CHNOS·3HO

    分子量:419.46

    物化性质

    外观与性状:固体

    密度:1.54g/cm

    沸点:743.2ºC at 760 mmHg

    闪点:403.3ºC

    稳定性:稳定,和强氧化剂不相容

    储存条件:2-8ºC

    蒸汽压:3.39E-23mmHg at 25°C

    安全信息

    海关编码:2941109200

    危险类别码:R42/43

    安全说明:S22-S36/37

    危险品标志:Xn

    用途

    抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用   。

    药典标准 /阿莫西林 编辑

    来源(名称)、含量(效价)

    本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。按无水物计算,含C16H19N3O5S不得少于95.0%。

    性状

    本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

    比旋度

    取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥE),比旋度为+290°至+315°。

    鉴别

    (1)取本品与阿莫西林对照品各约0.125g,分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量,加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录ⅤB)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:2:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

    (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

    (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》441图)一致。

    以上(1)、(2)两项可选做一项。

    检查

    酸度

    取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。

    溶液的澄清度

    取本品5份,各1.0g,分别加0.5mol/L盐酸溶液10ml,溶解后立即观察,另取本品5份,各1.0g,分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察,溶液均应澄清。如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录ⅨB)比较,均不得更浓。

    有关物质

    取本品适量,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;另取阿莫西林对照品适量,精密称定,用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(取0.05mol/L磷酸二氢钾溶液,用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-乙腈(99:1)为流动相A;以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.0)-乙腈(80:20)为流动相B;检测波长254nm。先以流动相A-流动相B(92;8)等度洗脱,待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表线性梯度洗脱。取阿莫西林系统适用性对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

    阿莫西林聚合物

    照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

    1色谱条件与系统适用性试验

    用葡聚糖凝胶G-10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长30~40cm,流动相A为pH 8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液(0.05mol/L磷酸氢二钠溶液-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(95:5)],流动相B为水,流速为每分钟1.5ml,检测波长为254nm。量取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色谱仪,分别以流动相A、B为流动相进行测定,记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取阿莫西林约0.2g置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后,用0.3mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度,摇匀。量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

    2对照溶液的制备

    取青霉素对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

    3测定法

    取本品约0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,立即精密量取100~200μl注入色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入色谱仪,以流动相B为流动相,同法测定。按外标法以峰面积计算,结果除以10,即得。含阿莫西林聚合物以阿莫西林计,不得过0.15%(阿莫西林:青霉素=1:10)。

    5残留溶剂

    丙酮与二氯甲烷精密称取本品0.25g,置顶空瓶中,精密加二甲基乙酰胺5ml溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取丙酮和二氯甲烷适量,加二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅧP第二法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;初始温度为40℃,维持4分钟,再以每分钟30℃的速率升温至200℃,维持6分钟;进样口温度为300℃,检测器温度为250℃;;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟;取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,丙酮和二氯甲烷的分离度应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含二氯甲烷不得过0.12%,含丙酮应符合规定。

    6水分

    取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为12.0%~15.0%。

    7炽灼残渣

    取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过1.0%。

    含量测定

    照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

    1色谱条件与系统适用性试验

    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)为流动相;检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg,置50ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

    2测定法

    取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿莫西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

    类别

    β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

    贮藏

    遮光,密封保存   。

    药物说明 /阿莫西林 编辑

    剂型规格

    片剂:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊:0.12g、0.2g、0.5g(按C16H19N3O5S计)。注射剂:0.5g。干糖浆:125mg,250mg。

    药理作用

    阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

    阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

    敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

    不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

    耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

    毒理:尚不明确   。

    适应症

    阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效,对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

    阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

    (1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;

    (2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;

    (3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;

    (4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;

    (5)急性单纯性淋病;

    (6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

    不良反应

    临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5~6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

    1.过敏反应症状:可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症患者,少见过敏性休克。

    2.消化系统症状:多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

    3.血液系统症状:偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

    4.皮肤粘膜反应:偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

    5.肝、肾功能紊乱:少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

    6.其它:兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

    7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

    禁忌

    国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用,如果感到不适尽快到医院就医。

    1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

    2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

    3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。

    4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

    5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏。

    阿莫西林有多种剂型,包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等,但不论是哪一种剂型,对储存环境的要求都很高,应该遮光、密封,在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适,阿莫西林在放置过程中,仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节,这种变质失效的速度还会加快。此外,阿莫西林与氨基糖甙类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。在服用阿莫西林的过程中,如果出现皮疹等过敏反应,或严重的消化系统不良反应,如腹泻、呕吐等,必须立刻停药。

    药物相互作用

    1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌),延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。

    2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

    3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

    4.氯霉素,大环内酯类,璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用,但其临床意义不明。

    5. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

    6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

    7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

    8.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

    药代动力学

    口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢,6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排除,尚有部分药物经胆道排泄,严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。

    给药说明

    1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

    2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

    3. 用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

    4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。

    5. 阿莫西林容易水解,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

    6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

    7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

    8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

    9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

    10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

    用法用量

    1.口服:①成人1次0.5g,每6~8小时1次,每日剂量不超过4g;②小儿每日20~40mg/kg,每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可,也可于10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病,前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。③新生儿和早产儿一次口服50mg,12小时1次;感染严重者可每8小时1次。④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小时延长至5~20小时;因此在肾小球滤过率为10~50ml/min和小于10ml/min时的病人,其给药间期应分别为8~12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度,每次血液透析后应予以1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀释后静脉滴注,1次0.5~1g,每日3~4次;小儿每日50~100mg/kg,分3~4次静脉滴注。

    口服:成人及体重超过40公斤的儿童每次1~2粒(0.25~0.5g),每6~8小时1次,一日剂量不超过4g(16粒);体重小于40公斤的儿童按体重20~40mg/kg/日, 分2~3次服用;三个月以下婴儿30mg/kg/日,分次服用,每12小时1次;肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g。本品可在空腹或饭后服用,并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g;。

    肌内注射:0.5~1g/次,一日3~4次。

    静脉滴注:0.5~1g/次,一日3~4次。

    肾功能严重不足者应当延长用药时间隔;肾小球滤过率10~15ml/min者,8~12小时给药一次;小于10ml/min 者12~16小时给药一次。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

    儿童用药

    尚不明确

    老人用药

    尚不明确

    中毒

    阿莫西林(羟氨苄青霉素)用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好,本品的蛋白结合率17%~20%,半衰期1~1.3h,晚期肾衰竭时,半衰期可延长至5~20h。常用量0.5~1.0g,3/d,口服。

    临床表现

    1.常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见,约占3.1%。

    2.皮疹发生率约为2%,尚有药物热、哮喘发生,个别发生血清转氨酶升高,偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

    治疗

    阿莫西林中毒的治疗要点为:

    1.参见青霉素的相关内容。

    2.血液透析能清除血液中的产品,腹膜透析无效   。

    药物过量

    在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。

    胃病治疗 /阿莫西林 编辑

    枸橼酸铋钾110mg,每天4次,餐前30分钟与睡前口服;阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次.奥美拉唑10mg,每天一次,四周为一疗程. 配合金相伴花粉可很好的缓解胃病症状,治疗胃病,同时还可修复胃粘膜以及胃部受损部位,减少西药产生副作用。

    相关文献

    附图

     

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