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  • 青霉素Ⅴ钾”是个多义词,全部含义如下:

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    • 青霉素Ⅴ钾

    青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾]

    青霉素V钾适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎链球菌所致的支气管炎、中耳炎、鼻窦炎;以及青霉素敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素V也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药,亦可用于螺旋体感染。

    编辑摘要

    目录

    化合物简介/青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾] 编辑

    基本信息

    中文名称:青霉素V钾

    拼音名:Qingmeisu V Jia

    英文名称:Phenoxymethylpenicillin Potassium

    potassium penicillin V; Penicillin V Potassium; Phenoxymethyl Penicillin Potassium; potassium 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; (2S,5R,6R)-3

    其他名称:苯氧甲基青霉素钾;苯氧甲基盘尼西林钾,苯氧甲基青霉钾,苯氧甲基青霉素钾盐,青霉素-VK,青霉素V钾盐,美格西,青霉素V钾-通益,Abbocillin-VK,Penicillin V P0-tassiu

    青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾] 青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾]

    CAS号:132-98-9

    分子式:CHKNOS

    分子量:388.48000

    精确质量:388.05000

    PSA:124.07000

    物化性质

    外观与性状:白色至灰白色结晶粉末

    密度:1.40

    熔点:197-202°C

    沸点:681.4ºC at 760 mmHg

    闪点:365.9ºC

    储存条件:2-8ºC

    蒸汽压:1.69E-19mmHg at 25°C

    安全信息

    海关编码:2941109400

    WGK Germany:3

    危险类别码:R22; R42/43

    安全说明:S22-S26-S36/37-S45

    RTECS号:XH9275000

    危险品标志:Xn

    用途

    用于治疗对青霉素G敏感的轻度、中度、严重感染,适用于外科手术及预防风湿热、霍乱的复发及预防细菌性心内膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染,如扁挑腺炎,咽炎,中耳炎。呼吸道感染:肺炎。皮肤感染;如丹毒、类丹毒和移行性红斑;猩红热;预防急性风湿热的复发;预防牙齿、口腔、颌部及上呼吸道手术后的心内膜炎   。

    药典标准/青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾] 编辑

    比旋度

    取本品适量,精密称定,加新沸并放冷的水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥE),比旋度为+215°至+230°。

    鉴别

    (1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

    (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》792图)一致。

    (3)本品显钾盐鉴别(1)的反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

    检查

    吸光度

    取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在306nm的波长处测定,吸光度不得大于0.33;另取本品,用上述氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,在274nm的波长处测定,吸光度不得小于0.50。

    结晶性

    取本品少许,依法检查(2010年版药典二部附录ⅨD),应符合规定。

    酸碱度

    取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.5。

    有关物质

    取本品适量,精密称定,加pH 6.5磷酸盐缓冲液(取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液125ml,加水250ml,混匀,用氢氧化钠试液调节pH值至6.5,再用水稀释至500ml)溶解并稀释制成每1ml中含青霉素V3.6mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述pH 6.5磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以pH 3.5磷酸盐缓冲液(取0.5mol/L磷酸二氢钾溶液,用磷酸调节pH值至3.5)-甲醇-水(10:30:60)为流动相A,以pH 3.5磷酸盐缓冲液-甲醇-水(10:55:35)为流动相B,先以流动相A-流动相B(60:40)等度洗脱,待青霉素V峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱,检测波长为268nm。取青霉素V钾对照品和青霉素对照品各10mg,置10ml量瓶中,加上述pH 6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,青霉素V峰与青霉素峰的分离度应大于6.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

    青霉素V聚合物

    照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

    1色谱条件与系统适用性试验

    用葡聚糖凝胶G-10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径:1.0~1.4cm,柱长:30~40cm,流动相A为pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(61:39)],流动相B为水,流速每分钟1.5ml,检测波长为254nm,量取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl,注入液相色谱仪,分别以流动相A、B进行测定,记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取本品约0.4g置10ml量瓶中,用0.04mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图,高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

    2对照溶液的制备

    取青霉素V对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含青霉素V 0.2mg的溶液。

    3测定法

    取本品约0.4g,精密称定,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,立即精密量取100~200μl注入液相色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图;另精密量取对照溶液100~200μl注入液相色谱仪,以流动相B为流动相进行测定,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含青霉索V聚合物以青霉素V计不得过0.6%。

    水分

    取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。

    含量测定

    照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

    1色谱条件与系统适用性试验

    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下流动相A-流动相B(60:40)为流动相,检测波长为268nm;照有关物质项下的系统适用性试验,青霉素V峰与青霉素峰分离度应大于6.0。

    2测定法

    取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加上述pH 6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取青霉素V对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C16H18N2O5S的含量。每1mg的C16H18N2O5S相当于1695青霉素V单位 [2]  。

    类别

    抗生素类药。

    贮藏

    遮光,密封,在凉暗处保存。

    药物说明/青霉素Ⅴ钾[青霉素Ⅴ钾] 编辑

    药理毒理

    该品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(>90%)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2~5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。

    药代动力学

    该品耐酸,口服后不被破坏,约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度(Cmax),为3~5mg/L。食物可减少该品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%~35%以原形经尿排出。该品的血消除半衰期(t1/2β)约为1小时。

    适应症

    该品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。该品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

    用法用量

    口服。成人链球菌感染:一次125~250mg,每6~8小时1次,疗程10日。肺炎球菌感染:一次250~500mg,每6小时1次,疗程至退热后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森咽峡炎):一次250~500mg,每6~8小时1次。预防风湿热复发:一次250mg,一日2次。预防心内膜炎:在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服该品2g,6小时后再加服1g(27kg以下小儿剂量减半)。小儿按体重,一次2.5~9.3mg/kg,每4小时1次;或一次3.75~14mg/kg,每6小时1次;或一次5~18.7mg/kg,每8小时1次。

    不良反应

    1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2.过敏反应:皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染:长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

    禁忌

    青霉素皮试阳性反应者、对该品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

    注意事项

    1.患者每次开始服用该品前,必须先进行青霉素皮试。

    2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

    3.该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用该品,并采取相应措施。

    4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

    5.治疗链球菌感染时疗程需10日,治疗结束后宜作细菌培养,以确定链球菌是否已清除。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用该品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。

    7.长期或大剂量服用该品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

    8.对实验室检查指标的干扰:⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    1.该品可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。2.该品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

    老年患者用药

    老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

    药物相互作用

    1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品在肾小管的排泄,因而使该品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。2.该品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。3.该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性,因此不宜与该品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.该品可加强华法林的作用。8.克拉维酸可增强该品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强该品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

    药物过量

    该品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主,血液透析可加速该品的排泄 [3]  。

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