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  • 青霉素钾

    青霉素钾又名汴青霉素,汴青霉素G钾盐,本品为白色晶体性粉末,无臭或微有特异性臭,有吸湿性。易溶于水,生理盐水,葡萄糖溶液。水溶液在室温放置易失效,遇酸,碱,氧化剂等迅速失效。

    青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 青霉素钾

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    药代动力学/青霉素钾 编辑

    肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300 万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L,1小时即降至45mg/L,4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg 后(15mg/kg),0.5~1小时的平均血药浓度约为21mg/L,12 小时后即降至9.6~19.2 mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的5%~20%。本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期(t1/2?) 约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关,体重低于2公斤者,7日和8~14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9 和2.6小时;体重高于2公斤者,7日和8~14日龄的t1/2? 则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄,肌内注射600mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度达到峰值,为10~20mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏,粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。

    适应症/青霉素钾 编辑

    青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:

    溶血性链球菌感染,如咽炎扁桃体炎猩红热丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。

    肺炎链球菌感染如肺炎中耳炎脑膜炎和菌血症等。

    不产青霉素酶葡萄球菌感染。

    炭疽

    破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。

    梅毒(包括先天性梅毒)。

    钩端螺旋体病。

    回归热。

    白喉。

    青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

    其他用途/青霉素钾 编辑

    青霉素亦可用于治疗:

    1.流行性脑脊髓膜炎。

    2.放线菌病。

    3.淋病。

    4.奋森咽峡炎。

    5.莱姆病。

    6.多杀巴斯德菌感染。

    7.鼠咬热。

    8.李斯特菌感染。

    9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

    用法用量/青霉素钾 编辑

    用量

    青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1.成人:肌内注射,一日80万~200万单位,分3~4 次给药;静脉滴注:一日200万~2000万单位,分2~4次给药。 2.小儿:肌内注射,按体重2.5万单位/kg,每12小时给药1次;静脉滴注:每日按体重5万~20万/kg,分2~ 4次给药。 3.新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。 4.早产儿:每次按体重3万单位/kg,出生第一周每12 小时1次,2~4周者每8小时1次;以后每6小时1次。 5.肾功能减退患者:轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/min时,给药间期自8 小时延长至8~12小时或给药间期不变、剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10ml/min时,给药间期延长至12~18小时或每次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。 6.肌内注射时,每50万单位青霉素钾溶解于1ml灭菌注射用水,超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml,不应以氯化钠注射液为溶剂;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。

    不良反应

    1.过敏反应:青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

    2.毒性反应:少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

    3.赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。

    4.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染;肾功能不全患者应用大剂量青霉素钾可导致高钾血症。

    禁忌症

    有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

    注意事项

    1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,皮试液为每1ml含500单位青霉素,皮内注射0.05~ 0.1ml,经20分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用,应随时作好过敏反应的急救准备。

    2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。

    3.青霉素水溶液在室温不稳定,20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%,青霉烯酸含量增加200 倍,因此应用本品须新鲜配制;

    4.大剂量使用本品时应定期检测电解质;

    5.对诊断的干扰:

    (1)应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。

    (2)大剂量静脉滴注本品可出现血钾测定值增高。

    (3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

    6.孕妇及哺乳期妇女用药:

    动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

    药物相互作用

    1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性,故不宜同瓶滴注。

    2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

    3.本品与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

    4.青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。

    5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。

    药物过量

    药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

    贮藏

    密闭,在凉暗干燥处保存。

    检查

    吸收度 取本品,加水制成每1ml 中含1.88mg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在280nm 的波长处,其吸收度不得大于0.10;在264nm 的波长处有最大吸收,吸收度应为0.80~0.88。酸碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、热原与无菌 照青霉素钠项下的方法检查,均应符合规定。

    含量测定

    取本品,照青霉素钠项下的方法测定。每1ml 硝酸汞滴定液

    (0.02mol/L) 分别相当于7.450mg 的总青霉素钠和7.450mg 的降解物(均按C16H17KN2O4S

    计算)。每1mg 的C16H17KN2O4S相当于1598青霉素单位。

    类别

    抗生素类药。

    贮藏

    严封,在凉暗干燥处保存。

    制剂

    注射用青霉素钾

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