拟除虫菊酯[zhǐ](Pyrethroids)是一类在天然除虫菊酯化学结构研究的基础上发展而来的仿生药物。这类杀虫剂的特点是击倒力强,杀虫作用快,广谱性、易降解,对高等动物及鸟类低毒性,不污染环境,比有机氯、有机磷农药具有更大的优点。[1] 1947年,美国合成 了第一个模拟拟除虫菊酯——丙烯菊酯。[2]1949年,M・S・谢克特、N・格林及F・B・拉福奇等发展了模拟合成工作,经部分改变天然物的结构,发明了第一种合成拟除虫菊酯——烯丙菊酯(Allethrin),1954年投入工业生产。[1]1973年,英国模拟合成了第一个光稳定型可用于农业害虫的拟除虫菊酯,是为第二代拟除虫菊酯,不仅杀虫性质极好,而且在室外有足够的稳定性。[2]同年,华东师范大学有机合成研究室开始和工厂合作从事合成拟除虫菊酯的研制工作。[1]1980年以来,发展出光稳定型拟除虫菊酯农药50余种,成为防治农业害虫和卫生害虫的主要杀虫剂之一。中国从20世纪80年代初开始进口、试制和应用拟除虫菊酯农药,主要用 于棉花、果树、茶叶的病虫害防治,牲畜寄生虫的防治,家庭灭蝇灭蚊等方面。[2]截至1988年,中国已有二氯苯醚菊酯、杀灭菊酯、中西除虫菊酯、氯氰菊酯、氟氰菊酯、胺菊酯和甲醚菊酯等很多品种,先后投入了生产。[3]截至2005年2月,在中国登记注册的拟除虫菊酯原药产品约30种,登记的原药生产企业有70多家。[4] 拟除虫菊酯类对黏虫的致毒症状及阶段因类型不同而有别,Ⅰ型会通过与钠通道结合延缓其关闭,引发动作电位连续重复放电,使黏虫呈现兴奋、痉挛、麻痹、死亡四阶段;Ⅱ型作用于钠通道产生延长钠电流致负后电位去极化等,让黏虫仅出现痉挛、麻痹、死亡三阶段,最终都因神经传导受影响致昆虫死亡。[5]拟除虫菊酯类杀虫剂可分为农用拟除虫菊酯和卫生用拟除虫菊酯两大类。[4] 历史沿革
1947年,美国合成了第一个模拟拟除虫菊酯--丙烯菊酯。[2]1949年,M・S・谢克特、N・格林及F・B・拉福奇等在前人研究的基础上发展了模拟合成工作,经部分改变天然物的结构,发明了第一种合成拟除虫菊酯——烯丙菊酯(Allethrin),1954年投入工业生产。[1]早期的拟除虫菊酯农药与天然除虫菊酯相似,属于光敏感型(即在阳光下易氧化而失去杀虫作用),仅适于室内害虫防治,而不能用于防治农业害虫。[2]