拉替拉韦
HIV-1整合酶抑制剂
条目
拉替拉韦（raltegravir）是HIV-1（人类免疫缺陷病毒1型）整合酶抑制剂。[1]该药与其他抗逆转录病毒联合治疗成人和≥2岁儿童及青少年（体重不低于10kg）的HIV-1感染。[1]拉替拉韦为处方药[3]，剂型有400mg的薄膜衣片及25mg、100mg的咀嚼片。[1]
该药可抑制HIV-1整合酶的催化活性，阻止HIV-1原病毒的形成。不良反应有失眠、头痛、恶心和疲乏等。该药受试者中有肌酸激酶异常、肌病和横纹肌溶解症报道。有肌病或横纹肌溶解症风险增加的患者慎用。[1]
拉替拉韦是整合酶抑制药中第一个上市的药物，由意大利P.安格利蒂分子生物学研究所（P.Angeletti）的克雷森齐（B.Crescenzi）等人研发，于2003年5月1日获得国际专利，美国默沙东（MSD）制药生产。2007年10月12日通过美国食品药品管理局批准。2007年12月20日获欧盟批准，2008年6月获日本批准，2013年10月9日获中国批准上市。[4]