生物利用度

药物活性成分被全身利用的程度
生物利用度(bioavailability,F)是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%。A为进入体循环的量,D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。

概述

生物利用度(bioavailability)药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物重量的相对比值;后者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物速率的相对比值。
生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出,60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定,化学成分相同、含量相等,但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样,故生物利用度这一概念才被人们确认。有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行溶出速率试验,以作为控制生物利用度的指标。

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