麦考酚酸酯

麦考酚酸酯
麦考酚酸[zhǐ](Mycophenolate mofetil,MMF)是一种强效、新型的免疫抑制药,它是麦考酚酸(霉酚酸,mycophenolic acid,MPA)的2-吗琳基乙酯化产物。次黄嘌呤[gān]单磷酸脱氢酶是淋巴细胞合成鸟嘌呤核苷酸过程中所需要的酶,因而为DNA合成和细胞增殖所必需。MMF是此酶的非竞争性、可逆性的抑制药。MPA对次黄嘌呤单磷酸脱氢酶的抑制作用可使细胞停留于细胞周期的G1期。在T细胞,MPA可抑制细胞周期素依赖性激酶(CDK)的活性,阻断cDK抑制药p27(Kipl)的清除。除其对淋巴细胞增殖作用有影响外,MMF尚可抑制淋巴细胞和单核细胞中与粘附于内皮细胞有关的糖蛋白的糖基化。

适应证

  • 1.主要用于预防同种异体的器官排斥反应。以肾移植为主,也适用于心脏、肝脏移植尤其是抑制后的难治性排异反应。可以与环孢素和皮质类固醇同时应用。
  • 2.也可用于类风湿性关节炎全身性红斑狼疮、原发性肾小球肾炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。

临床应用

  • 对移植患者,推荐口服剂量为1g,一天两次(bid)(日剂量为2g)。成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5~1g,一天两次(每天剂量1~2g)。空腹服用,但是对稳定的肾脏移植患者,如果需要本品可以和食物同服。伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。