扎那米韦

一种抗病毒药
扎那米韦(Zanamivir[1]),是一种神经氨酸酶(流感病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放,可以用于成人、7岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗。[4]临床用制剂为粉末状吸入剂,一般采用鼻内用药或干粉吸入给药,生物利用度约为20%,几乎不在体内代谢,肝肾毒性小。[1]其用法为每日2次,间隔约12小时,每次10毫克,经口吸入给药,连用5日。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致,剂量间隔12小时。[6]
扎那米韦是由澳大利亚的科尔曼(Peter Colman)和瓦基斯基(Joseph Varghese)于1989年合成的世界上第一个神经氨酸酶抑制剂,起始物为唾液酸的类似物。研究初期是由一家小公司资助,到了后期由于不能继续走向市场化而转让给了葛兰素史克公司(GSK)。1999年申报美国食品药品管理局时未获专家通过,但美国食品药品管理局高层推翻了专家结论并批评专家吹毛求疵,而后来居上的奥司他韦反到获得批准。1999年7月26日,该药仅比奥司他韦早几个月获得美国食品药品管理局批准。[1]1999年底,欧洲流感大暴发,该药被广泛使用并表现出很好的治疗效果。[7]2006年,该药获得欧盟批准。[1]
扎那米韦的化学名称为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-氢-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸;[1]分子式为C12H20N4O7;分子量为332.31。[5]在常温下呈白色至类白色粉末状,20℃时在水中的溶解度约为18毫克/毫升,[7]熔点>240℃(分解)。[5]

医学用途

适应证