草甘膦最早是在1950年由瑞士小型制药公司西拉格(Cilag)的研究人员亨利·马丁(Henri Martin)首次合成,但当时并没有被进一步研究。10年后,随着公司被收购,草甘膦以及其他西拉格公司的研究样品都被转移到了化学品分销商奥尔德里奇化学公司(Aldrich Chemical Co.)。1970年,孟山都(Monsanto)公司首次重新合成了草甘膦并进行了测试。1971年,贝尔德(Baird)和他的同事描述了草甘膦的除草效应,孟山都公司获取相关专利权后,将草甘膦作为农药“农达(Roundup)”引入市场。草甘膦一经推出,便在当时的农药市场上处于领先地位,到90年代草甘膦一跃成为市场上最畅销的除草剂活性组分。