阿维菌素

抗生素类杀虫杀螨剂
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阿维菌素（avermectin），阿巴美丁、海正灭虫灵、爱福丁、农哈哈、阿维虫清[1]，是一种大环内酯[zhǐ]类抗生素。共有8种组分，分别为A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a、B2b[6]。其中，B1a活性最强[7]，其分子式为C48H72O14，分子质量为873.1[2]。阿维菌素外观为白色或淡黄色粉末，无味[4]，高毒[1]，制剂为浅褐色液体[1]。易溶于乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷，微溶于正乙烷、石油醚、甲醇、乙醇，在水中几乎不溶[8][4]。在25℃、pH6~9的溶液中，阿维菌素无分解现象，但对强酸和强碱敏感。[1]性质不稳定，光线非常敏感[4]，存在光照的条件下，阿维菌素在土中和水中的半衰期分别为12小时和21小时。[1]
阿维菌素主要用于防治农业害虫及各种牲畜体外寄生虫的治疗[9][4]。当害虫摄入或接触药剂后，会通过害虫的口腔、爪垫、足节窝和体壁等器官进入体内，阻碍神经系统的传导，使其肌肉不能收缩，进而导致害虫死亡[10][11][12]。在施用阿维菌素后，通常在2~3天内后达到效果高峰，且对鳞翅目害虫的持效期为10~15天，螨类30~40天。阿维菌素的杀虫范围非常广泛，可杀灭蜱螨目、鞘翅目、半翅目（原同翅目）、鳞翅目等至少84种害虫，并且与有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯类杀虫剂无交叉抗性。是一款高效、广谱的抗生素类杀虫剂。[13][14][15][1][16]

发现历史

1974年，大村智教授在静冈县伊东市川奈地区的土壤样本中分离出了一种新的链霉菌属放线菌。后来，默多克研究所对这些菌株样本进行了研究，发现该批菌株对寄生虫Nematospiroides dubius Baylis感染大鼠表现出很强的活性，并将其命名为Streptomyces avermitilis Kim&Goodfellow（阿维链霉菌、除虫链霉菌、灰色链霉菌）[a]。
在之后的一系列研究中，Tomas W.Miller通过色谱方法发现了一类含有16元环的大环内酯类化合物，并将其命名为阿维菌素。同时，William C.Campbell对阿维菌素B1a进行研究发现，这种化合物对动物寄生虫、昆虫及蛛形类生物具有显著的活性。1979年，大村智团队、Tomas W.Miller团队与William C.Campbell发表了Avermectins，new family of potent anthelmintic agent为主题的三篇论文，这标志着杀灭虫药阿维菌素的诞生。