钙通道阻滞药

钙通道阻滞药
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钙通道阻滞药又称钙拮抗药，是选择性作用于钙通道，阻滞细胞外钙离子流入细胞内，从而影响细胞功能的一类药物。细胞内钙离子对细胞功能有着非常重要的作用，作为重要的细胞内第二信使，调节许多细胞反应和活动，参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等，特别是对心血管系统的功能起着重要作用，是目前临床非常重要的一类药物。按照化学结构，可将其分为苯烷[wán]胺类，如维拉帕米；二氢砒啶[dìng]类，如硝苯地平，氨氯地平、非洛地平等；苯并硫氮杂䓬[zhuó]类，如地尔硫䓬。钙通道阻滞药在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病，如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病（冠心病、心绞痛）、脑血管疾病、慢性心功能不全等。由于本类的各个药物选择性不同而用于不同疾病。

适应证

  • 临床可用于心脑血管疾病的防治。
  • 1.心绞痛
  • 对各型心绞痛都有不同程度的疗效。
  • 2.心律失常
  • 治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常有良好的疗效。
  • 3.高血压
  • 硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等药物扩张外周血管作用较强，用于控制严重高血压症状，维拉帕米和地尔硫䓬可用于轻、中度高血压。
  • 4.脑血管疾病
  • 尼莫地平等部分药物能较显著舒展脑血管，增加脑血流量。治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓及脑栓塞等。
  • 5.其他
  • 还可用于外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛等。

药理作用

  • 1.对心脏的作用
  • （1）负性肌力作用：钙通道阻滞药抑制细胞外钙离子经钙通道进入细胞而降低细胞内游离Ca²+浓度，呈现负性肌力作用。使心肌的兴奋收缩脱耦联，降低心肌氧耗量。还能舒张血管、降低血压。
  • （2）负性频率和负性传导作用：能减慢房室结的传导速度，延长其有效不应期。也能降低窦房结自律性，减慢心率。
  • 2.对平滑肌的作用
  • （1）血管平滑肌：钙通道阻滞药能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响小。动脉中以冠状动脉较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量；脑血管对钙通道阻滞药较为敏感。
  • （2）对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
  • 3.抗动脉粥样硬化
  • 钙参与动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化，钙通道阻滞药可干扰这些过程。