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  • 巯甲丙脯酸

    从乙酸乙酯和正己烷中析出白色结晶。熔点104-105℃。易溶于水;乙醇;氯仿;二氯甲烷。 生产方法: 由L-脯氨酸经异丁烯缩合;苄氧基羰酰氯酯化;氢气氢化;3-乙酰硫代-2-甲基丙酸缩合;双环己胺成盐;脱盐;水解而得。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名: 卡托普利    外文名: Captopril
    别名: 卡托普利、甲巯丙脯酸、刻甫定、巯甲丙脯酸 药品类别: 抗高血压病药
    适应症: 高血压,心力衰竭 用法用量: 降压,口服一次12.5mg,每日 2~3次;心力衰竭,开始一次口服12.5mg,每日 2—3次;
    包装规格: 片剂:12.5mg/片,25mg/片。 注射剂:25mg/1ml,50mg/2ml。

    目录

    基本信息/巯甲丙脯酸 编辑

    卡托普利

    中文别名:卡托普利、甲巯丙脯酸、刻甫定、巯甲丙脯酸

    英文别名:Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

    药效学/巯甲丙脯酸 编辑

    1.用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;

    2.用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药合用。

    该品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压,尤其对高肾素型高血压,该品疗效最佳,因其疗效显著,适用范围广,现为高血压病治疗中的首选药物。该品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用该品常可奏效。该品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现,对临床稳定的心肌梗死患者该品可改善左心室功能,提高梗塞后存活率。

    制剂与规格/巯甲丙脯酸 编辑

    片剂:12.5mg/片,25mg/片。

    注射剂:25mg/1ml,50mg/2ml。[商品名]开博通,Capton(中美上海施贵宝制药有限公司)。

    用法用量/巯甲丙脯酸 编辑

    1.成人常用量

    ①降压,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周所增至25mg,每日2—3次;疗效不满意时可加用利尿药;

    ②治疗心力衰竭,开始一次口服12.5mg,每日2—3次,必要时逐渐递增至50mg,每日2—3次;若须进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。中国医学健康网

    2.小儿常用量降压与治疗心力衰竭,均开始用口服按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时每隔8—24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

    不良反应/巯甲丙脯酸 编辑

    较常见1.皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减药或停药、或给抗组胺药后消失,7—10%伴嗜酸性细胞增多,或抗核抗体阳性;

    较常见

    2.心悸、心动过速、胸痛;③味觉迟钝。 较少见1.蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常发生于治疗开始8个月内,其中1/4呈肾病综合征,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;

    较少见

    2.眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足者;

    3.血管性水肿,见于面部及手脚;

    4.心率快而不齐;

    5.咳嗽。

    少见白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续2局。逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

    少见

    少数人出现乏力,眩晕,皮疹,瘙痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白,口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有恶心,呕吐,腹痛腹泻,厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,胸闷,心悸等。心绞痛,心肌梗塞,雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见。肾功能损害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症。老人对次药降压敏感,应加强观察。

    该品低剂量时不良反应轻微,但高剂量时不良反应发生率高,有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。

    有报告发生呼吸困难;或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。

    长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。

    长期应用此药治疗心衰时,停药后血压可骤升,甚至发生高血压危象。

    泌尿系统:可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

    禁忌症/巯甲丙脯酸 编辑

    (1)该品能通过胎盘。在人体研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕妇应用必须权衡利弊。中国医学健康网

    (2)该品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。

    (3)曾有报告该品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用该品仅限于其他降压治疗无效者。

    (4)老年人对降压作用较敏感,应用该品须酌减剂量。

    (5)下列情况慎用该品: ①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;

    ②骨髓抑制;

    ③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;

    ④血钾过高;

    ⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少,并使该品潴留;

    ⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;

    ⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂该品可能发生突然而严重的低血压。

    严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

    孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用该品。肾功能严重减退者慎用。

    应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。

    药物相互作用/巯甲丙脯酸 编辑

    (1)与利尿药同用可致严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量,该品开始用小剂量,逐渐调整剂量。 (2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

    (3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血钾过高。

    (4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使该品降压作用减弱。

    (5)与其他降压药合用,降压作用加强,以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用,β阻滞药呈小于相加的作用。

    该品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用,但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高,与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。

    消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。

    一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗,6例发生高钾血症伴酸中毒,此6例同时也合用肝素治疗,但单用此药治疗时血钾正常,因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

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