• 正在加载中...
  • 氨茶碱

    氨茶碱是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命。其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

    编辑摘要

    基本信息 编辑信息模块

    中文名称: 氨茶碱 外文名: Aminophylline
    化学式: C16H24N10O4 CAS号: 317-34-0
    摩尔质量: 420.44 外观: 白色或淡黄色颗粒或粉末
    熔点: 269-274℃ 溶解度(水): 易溶于水

    目录

    性质/氨茶碱 编辑

    化学名称为:1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐。

    其分子式为:C16H24N10O4

    性状:本品为白色或微黄色的颗粒或粉末,易结块;微有氨臭,味苦;在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;水溶解显碱性反应。本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。

    制备/氨茶碱 编辑

    本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机,搅拌冷却,用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液,喷毕,继续搅拌10分钟,得氨茶碱。[1]

    药学用途/氨茶碱 编辑

    药理毒理

    氨茶碱氨茶碱

    本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。

    药代动力学

    口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。

    功能与主治/氨茶碱 编辑

    适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

    用法用量/氨茶碱 编辑

    1.成人常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;极量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小儿常用量 口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。

    不良反应/氨茶碱 编辑

    会出现恶心、呕吐、易激动、失眠,心动过速、心律失常,发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

    过敏反应多表现为皮肤湿疹荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。

    禁忌/氨茶碱 编辑

    对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

    注意事项/氨茶碱 编辑

    氨茶碱氨茶碱

    1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

    2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

    3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

    4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。

    5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

    6、本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

    7、新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。

    8、老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。

    相互作用/氨茶碱 编辑

    药物相互作用

    与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高。
    与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;
    与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;
    与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多
    静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
    增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
    它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
    目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。

    用药须知

    ①强碱性,口服对胃刺激性大,应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛,现已很少用。
    ②静注或静滴如浓度过高,速度过快可强烈兴奋心脏中枢神经系统,引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等,严重时可致惊厥,故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时,可用镇静药对抗。
    ③治疗浓度范围较窄,体内清除率个体差异很大,临床确定治疗量时,最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。
    ④酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合,可延长本品的半衰期,故两药浓度可高于正常,易致中毒;静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素、四环素类抗生素配伍;与锂制剂合用时,可加速肾对锂的排出;与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能降低。
    ⑤肝、肾功能低下者、老年人、新生儿酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。
    ⑥可通过胎盘屏障,亦可随乳汁排出。

    ⑦科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高,干扰诊断。

    制剂规格/氨茶碱 编辑

    1.氨茶碱片:①0.1g;②0.2g。
    2.氨茶碱注射液:①2ml:0.25g;②2ml:0.5g。
    3.氨茶碱栓:0.25g。
    4.氨茶碱缓释片:0.1g。

    修订内容/氨茶碱 编辑

    氨茶碱
    Anchajian
    Aminophylline
    [修订]
    【鉴别】 (1)取本品约0.2g,加水10ml溶解后,不断搅拌,滴加稀盐酸1ml使茶碱析出,滤过;滤渣用少量水洗涤后,在105℃干燥1小时,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集272图)一致。
    【检查】 水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定,含水分不得过8.0%;如为无水氨茶碱,含水分不得过1.5%。
    【含量测定】 乙二胺 取本品约0.25g,精密称定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于3.005mg的C2H8N2。
    无水茶碱 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定
    色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.12%戊烷磺酸钠溶液(20:80),并用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1作为流动相;检测波长为254nm。取茶碱与可可碱各适量,用水-甲醇(4:1)溶解并稀释制成每1ml中含茶碱与可可碱均为0.064mg/ml的溶液,取10μl注入液相色谱仪,理论板数按茶碱峰计算不低于2000,茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。
    测定法 取本品适量,精密称定,用水-甲醇(4:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱0.0916mg的溶液,作为供试品溶液;另取茶碱对照品适量,精密称定,用水-甲醇(4:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,即得。
    [增订]
    【鉴别】 (3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

    相关文献

    添加视频 | 添加图册相关影像

    参考资料
    [1]^引用日期:2011-11-21
    扩展阅读
    1支气管扩张患者饮食
    2过敏性哮喘的四大危害不容忽视
    3呼吸困难、咳嗽是得了什么病!
    4老年肺心病患者的注意事项

    互动百科的词条(含所附图片)系由网友上传,如果涉嫌侵权,请与客服联系,我们将按照法律之相关规定及时进行处理。未经许可,禁止商业网站等复制、抓取本站内容;合理使用者,请注明来源于www.baike.com。

    登录后使用互动百科的服务,将会得到个性化的提示和帮助,还有机会和专业认证智愿者沟通。

    互动百科用户登录注册
    此词条还可添加  信息模块

    WIKI热度

    1. 编辑次数:29次 历史版本
    2. 参与编辑人数:20
    3. 最近更新时间:2014-12-31 19:32:25

    互动百科

    扫码下载APP