酪氨酸蛋白激酶抑制剂
化合物
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酪氨酸蛋白激酶抑制剂是指一类能抑制
蛋白质
酪氨酸激酶
活性的化合物。
基本介绍
tyrosine protein kinase inhibitors
酪氨酸
蛋白激酶
能特异性地将
磷酸根
转移到蛋白质的酪氨酸残基上使其磷酸化,是许多
配体
活化的生长因子受体和一些癌基因产物,在肿瘤组织中含量高。
酪氨酸蛋白激酶抑制剂可作为
ATP
与酪氨酸蛋白激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物阻断表皮生长因子受体的肽位点和酪氨酸蛋白激酶的编码,抑制
细胞
增殖,可望开发为抗肿瘤药物,但对完整细胞没有表现出选择性。