毒扁豆碱

生物碱化学品
image
毒扁豆碱（Physostigmine），别名依色林、卡拉巴豆碱、依色林，是一种白色、无味，微结晶样粉末的生物碱化学品。[1]化学名称1,2,3,3A-六氢-1,3A,8-三甲基吡咯并[2,3-B]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯，分子式为C15H21N3O2 ，分子量为275.34600 ，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯，熔点102~104℃。毒扁豆碱为抗胆碱酯酶药，临床上主要有缩瞳、降低眼压作用。毒扁豆碱是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，对军事失能剂毕兹（BZ）有特殊且特效的解毒作用。[2][3][4][5][6]

历史

毒扁豆碱的发现与西非的Calabar bean有关，该豆在Efik和Ibibio文化中被用作一种考验巫术的毒药。1846年，欧洲传教士将Calabar bean带回苏格兰，其中一位传教士Robert Christison在1855年亲自尝试了该豆的毒性并幸存下来。1862年，Thomas Richard Fraser在爱丁堡大学的论文中首次提出毒扁豆碱的医学应用。毒扁豆碱的首次合成是在1935年由Percy Lavon Julian和Josef Pikl完成的。[2]

西方医学的发现

毒扁豆碱在西方医学中的发现始于1846年，当时Robert Christison在苏格兰进行了毒性试验。1876年，Ludwig Laqueur首次将毒扁豆碱用于治疗青光眼。1925年，Edgar Stedman和George Barger在爱丁堡大学确定了毒扁豆碱的结构。1935年，Percy Lavon Julian首次成功合成毒扁豆碱。1934年，Mary Walker发现毒扁豆碱可用于治疗肌无力。[2][7]