帕拉米韦

新型环戊烷类抗流感病毒药
帕拉米韦(英语:Peramivir),又称帕拉米韦三水合物,[2]是流感神经氨酸苷酶抑制药,是一种以流感病毒表面糖蛋白神经氨酸酶为作用靶点的新型环戊烷类抗流感病毒药,[3]用于甲型和乙型流感病毒的防治。[1]
帕拉米韦是由美国生物晶体(BioCryst)制药公司巴布(Y. S. Babu)博士领导的研发团队通过基于结构和药物化学方法设计和发现并合成的环戊烷衍生物,其分子结构和化学性质在2000年9月的《药物化学杂志》首次公布。2009年10月,该药通过静脉给药抢救了8例严重猪流感患者,美国食品药品管理局马上在23日宣布授权该药,允许用于其他药物无效或不便用药的住院患者静脉给药治疗流感。2013年,生物晶体公司提交了新药审批,2014年12月19日获批。帕拉米韦的化学名为(1S.2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-(乙酰氨基)-2-乙基酰基]-4-[(脒基)氨基]-2-羟基环戊烷羧酸水合物;[2]分子式为C15H28N4O4.3H2O;分子量为328.45。[1]2013年4月5日,中国国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液。[5]
帕拉米韦注射液为100ml/瓶;100ml:帕拉米韦三水合物(按C15H28N4O4计)0.3克与氯化钠0.98克。[6]患者应在首次出现症状48小时以内使用,临床使用剂量为:普通患者300~600毫克,静脉滴注,1次给药;重症患者300~600毫克, 静脉滴注,每天1次,可连用1~5天;儿童通常情况下建议10毫克/千克体重,1次给药;也可以根据病情,连续重复给药1~5天;单次最大剂量为600毫克,可根据年龄和症状适当减量。[1]使用后的可能出现的不良反应为腹泻,中性粒细胞减少,肝功能异常,蛋白尿,呕吐,血糖升高,肾功能损害等。[7]

医学用途

适应证