索拉非尼
靶向治疗抗肿瘤药
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历史版本
索拉非尼（Sorafenib），[1]常用制剂甲苯磺酸索拉非尼（sorafenib tosylate），别名：多吉美、Nexavar，[2]属于靶向治疗抗肿瘤药。[5]临床上用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及无法手术或向远处转移的原发肝细胞癌。[2]
索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%~49%，主要在肝脏内通过CYP3A4（细胞色素P450 3A4）介导的氧化作用代谢。口服100mg（溶液剂）后，96%的药物在14d内被消除。[2]不良反应中最常见的是腹泻、皮疹、脱发和手足皮肤反应，严重的不良反应包括心肌缺血、心肌梗 死、掌足综合征、斯·约综合征、中毒性表皮坏死综合征、Q-T间期延长、胃肠穿孔、药物性肝炎。上市后有导致肝功能衰竭甚至死亡的报道，另外有超敏反应、血管神经性水肿、下领骨坏死、横纹肌溶解、肺间质样改变。[2]对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。[1]
索拉非尼于20世纪90年代作为RAF1抑制剂问世，发挥肿瘤增殖抑制作用。[6]德国拜耳公司于1999年申请了索拉非尼的专利保护。[7]2005年12月20日美国食品药品管理局（FDA ）批准索拉非尼用于晚期肾细胞癌 的治疗，[5]2006年9月12日中国药品监督管理部门批准索拉非尼在中国上市，2007年11月16日美国FDA批准索拉非尼用于无法切除治疗的肝细胞癌的治疗，2008年5月中国药品监督管理部门批准其在中国用于晚期肝癌的治疗，[5] 2013年索拉非尼又被FDA 批准用于分化型甲状腺癌的治疗。[6]2017年索拉非尼被纳入中国国家医保目录，[8]是化学药品，[3]注册剂型为片剂，属于医保乙类药物。[4]